NASEA 盐酸雷莫司琼针剂
通用名称盐酸雷莫司琼针剂
Ramosetron Hydrochloride
品牌名称NASEA
奈西雅
产地|公司日本(Japan) |
武田(Takeda)
技术状态原研产品
成分|含量0.3mg/0.2mg
包装|存储5支/盒
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(免责声明:本说明书仅供参考,不作为治疗的依据,不可取代任何医生、药剂师等专业性的指导。本站不提供治疗建议,药物是否适合您,请专业医生(或药剂师)决定。)
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中文说明
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商品名:奈西雅注射液NASEA Injection
通用名:盐酸雷莫司琼ramosetron hydrochloride
药物类别:止呕药
性状:本品为填充于褐色安瓿的无色澄明注射液。
药理作用
1. 5-HT3受体拮抗作用
在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中,本品显示了对5-HT3受体的拮抗作用。
2. 抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用 对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,均显示抑制作用。
作用机制
顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT3受体而发挥止吐作用。
人体药代动力学
健康成人静脉给药0.1-0.8mg时,血浆中原形药物浓度呈双相性降低,t1/2β约为5小时。AUC与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。给药后24小时内尿中原形药物排泄率为给药量的16-22%。除原形药物外,作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其偶合物。给健康成人连续用药时,体内药物动态没有变化,未见蓄积性。
适应证 预防或治疗化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。 用法与用量 通常、成人静脉注射给药0.3mg,1日1次。
可根据年龄、症状不同适当增减用量,但日用量不应超过0.6mg。
注意事项
1. 重要的基本注意事项
本药仅限于化疗药物(顺铂等)引起的恶心、呕吐使用。
2. 不良反应
上市前进行安全性评价的352例中有7例(2.0%)出现了不良反应。主要的不良反应是头痛、头重等。
(1) 休克、过敏性休克、过敏样症状:
其它5-HT3受体拮抗型止吐药有时引起休克、过敏性休克、过敏样症状不舒服、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低等),所以要密切观察,发现异常时应停止给药,进行适当的处置。
(2) 癫痫样发作:
在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
临床实验室检查值出现异常的指标中频度在1%以上的有GOT升高(1.4%)、GPT升高(1.4%)、γ-GTP升高(1.0%)。
3. 高龄患者用药因高龄患者通常生理机能低下,应慎重给药。出现不良反应时,应采取停药等适当的处置。
4. 孕妇、哺乳期妇女等的用药
(1) 对孕妇或可能怀孕的妇女,只有判断治疗方面的益处大于危险性时方可使用。
(2) 对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。大鼠的动物实验表明,本药可分泌到乳汁中。
5.儿童用药
儿童用药的安全性尚未确立。
6.使用时的注意事项
(1) 药物配伍:
到目前为止,已经证实本药会与下述注射液发生配伍反应。禁止混合使用。甘露醇注射液、布美地尼注射液、呋塞米注射液等。另外,关于呋塞米注射液,在含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加入200ml生理盐水可以与本品1个安瓿混合使用。
(2) 开安瓿时:
本药的容器是一点切割型安瓿,最好先用酒精棉签擦拭安瓿部后再打开。 贮藏:
避光,室温下保存。
简介:
药品英文名
Ramosetron
药品别名
盐酸雷莫司琼、奈西雅、Nasea、Ramosetron HCl、Ramosetron Hydrochloride
药物剂型
1.口腔内崩解片:0.1mg;
2.注射剂:0.3mg(2ml)。
药理作用
本药为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗型止吐药,具有强力、持久的5-HT3受体拮抗作用,能有效地抑制化疗药物(如顺铂)诱发的呕吐;对使用顺铂诱发的雪貂呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药,均显示有抑制呕吐作用;对顺铂、阿霉素、环磷酰胺几种抗癌药并用引起的动物呕吐,也有抑制作用。动物实验表明,本药拮抗5-HT3受体的作用较格雷司琼和昂丹司琼强;对5-HT3受体具有高度亲和性(其亲和力较昂丹司琼强40倍),而对多巴胺D2受体及5-HT3以外的受体无亲和性或拮抗作用。
药动学
本药的达峰浓度和曲线下面积(AUC)与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。本药吸收后迅速向各组织分布,以肾、肺、肝、肾上腺、胰等浓度高。血浆蛋白结合率与血浆中药物浓度无关,是恒定的。主要在肝脏代谢。本药在体内呈双相性消除,β相半衰期为4.33~5.78h。
给药24h后,几乎所有组织中浓度均降低到给药5min后浓度的1%以下。尿中除原药外,还有去甲基化物、氢氧化物及其结合物等代谢产物。对健康成人反复给药后,体内药物动态没有变化,未出现蓄积。
适应证
1.用于癌症化疗(如使用顺铂治疗)引起的恶心、呕吐等消化道症状。
2.有文献报道也可试用于肠易激综合征。
禁忌证
(尚不明确)
注意事项
儿童、妊娠、哺乳妇女必须慎用。
不良反应
本药的主要的不良反应为头痛、腹泻、身体发热感、头部发热、舌头麻木感、头重感等,也可出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、γ-GTP升高。动物实验未见致畸作用;抗原性试验、致突变试验、致癌试验及局部刺激试验均为阴性。
用法用量
1.口服给药:每次0.1mg,每天1次,于化疗药物给药前1h服用。必要时可根据年龄、症状酌情增减。
2.静脉注射:每次0.3mg,每天1次。可根据年龄、症状酌情增减。
3.静脉注射:每次0.3mg,每天1次。可根据年龄、症状的不同适当增减用量。效果不明显时,可以追加相同剂量,但1天用量不能超过0.6mg。
药物相应作用
本药不与甘露醇、布美他尼、呋塞米混合使用。
专家点评
参阅格雷司琼和昂丹司琼。
生产企业:
高田製薬株式会社
ラモセトロン塩酸塩注射液0.3mg「EMEC」(エルメッドエーザイ)
一般名(成分):ラモセトロン塩酸塩
規格・単位(薬価) 0.3mg2mL1管(2,931円)
成分・分量 1管中 ラモセトロン塩酸塩 0.3mg
剤形 注射液
色 無色澄明の液
規制区分等 劇薬、処方せん医薬品
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外文说明
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