简介：

部份中文福沙匹坦处方资料（仅供参考）
药品名称：福沙匹坦针剂
英文名称：fosaprepitant
剂 型：冻干粉
规 格：115mg 、150mg
适 应 症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
福沙匹坦，又名福沙吡坦，
英文名Fosaprepitant，FDA上市的是Fosaprepitant dimeglumine，
中文名为福沙匹坦二甲葡胺，2008年1月25日获得上市许可，
规格为115mg和150mg，其中115mg用10ml西林瓶包装，剂型为注射用粉针，商品名为EMEND，与阿瑞匹坦的商品名相同。也在瑞典、捷克、葡萄牙和英国上市，商品名为IVEMEND，本品尚未在日本上市。福沙匹坦Base含3个手性中心，每个葡甲胺另外含4个手性中心，福沙匹坦二甲葡胺为无定形。
福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞匹坦口服制剂的前体药物，静脉注射后迅速转化为阿瑞匹坦。115mg福沙匹坦(相当于188mg福沙匹坦二甲葡胺)在15分钟内静脉输注至人体内，输液结束后30分钟内，福沙匹坦的血药浓度即降至或低于定量限浓度10ng/ml，福沙匹坦几乎完全转化为阿瑞匹坦。
健康志愿者静脉输注115mg福沙匹坦15分钟或口服125mg阿瑞匹坦，给药后4~5小时，前者血浆中阿瑞匹坦浓度较后者高，但之后两者浓度相近。
药代动力学图如下：
静脉输注115mg福沙匹坦二甲葡胺可取代口服125mg阿瑞匹坦胶囊。临床研究显示，本品115 mg 注射与口服阿瑞吡坦125 mg 呈生物等效性。
《临床肿瘤学杂志》（J Clin Oncol）近期在线发表的一项研究结果显示，在昂丹司琼和地塞米松基础上，单次给予福沙吡坦预防总危险期（OP）和延迟期（DP）化疗所致恶心/呕吐（CINV）的效果不劣于标准阿瑞吡坦治疗。
研究纳入了首次接受顺铂≥70 mg/m2治疗的患者，随机给予昂丹司琼+地塞米松联合标准阿瑞吡坦治疗（阿瑞吡坦口服给药，第一天125 mg，第二天80 mg，第三天80 mg）或联合单剂量福沙吡坦治疗（第一天静脉给予福沙吡坦150 mg）。研究主要终点是OP完全缓解（CR：无呕吐, 无额外对症用药），次要终点是DP CR和OP无呕吐。预计每个治疗组有1113例可评估患者，期望的CR率为67.7%，非劣效性界值为-7%。
结果显示，共有2322例患者被随机分组，其中2247例可评价疗效。在预先设计的非劣效性界值范围内，阿瑞吡坦和福沙吡坦的止吐效果相同。尽管与阿瑞吡坦相比，福沙吡坦治疗时注射部分疼痛、红疹、血栓性静脉炎的发生率较高（0.3% 对2.7%），但患者对两种疗法的耐受性均较好。
药理作用
本品是阿瑞吡坦(aprepitant) 的前体药物，注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。
本品与阿瑞吡坦属人P 物质/ 神经激肽1(NK-1) 选择性高亲和性受体阻断剂，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号发挥作用。在动物模型上，阿瑞吡坦通过中枢神经作用抑制诸如顺铂等细胞毒化疗药物诱导的呕吐。动物和人正电子发射断层成像术(PET) 研究表明，阿瑞吡坦可透过血脑屏障并占据了脑部NK-1 受体作用。动物和临床研究显示，阿瑞吡坦增大5-HT3受体阻断剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松的止吐作用，抑制顺铂诱导的急性期和迟后期呕吐。
健康志愿者单剂量静脉注射(15 分钟) 本品后，阿瑞吡坦的平均AUC0-∞为31.7 (±14.3) μg•h/mL，阿瑞吡坦平均Cmax为3.27 (±1.16) μg/mL。患者静脉注射本品115 mg 后
24 小时阿瑞吡坦平均血药浓度和口服阿瑞吡坦125 mg 相当。
适应症
与其它止吐药联用静脉注射防治中等催吐和大剂量催吐的抗癌药化疗(包括大剂量顺铂)初始和反复用药引起的急性和迟后的恶心和呕吐。
用法用量
本品推荐剂量为115mg，给药方法为静脉注射(15分钟)。
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プロイメンド点滴静注用150mg
薬効分類名
選択的NK1受容体拮抗型制吐剤
商標名
PROEMEND
一般名
ホスアプレピタントメグルミン（Fosaprepitant Meglumine）
化学名
Bis[1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol](3-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl}-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate
構造式
分子式
C23H22F7N4O6P・2C7H17NO5
分子量
1004.83
性状
本品は白色～灰白色の粉末であり、メタノール、ジメチルスルホキシドに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
承認条件
＊＊医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
包装
プロイメンド点滴静注用150mg：5バイアル
製造販売
小野薬品工業株式会社
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2391405D1020_1_07/