复方吡格列酮/二甲双胍LD
METACT Combination Tablets LD
メタクト配合錠LD
武田薬品工業株式会社
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适应症：
2型糖尿病
规格：
吡格列酮/二甲双胍：15mg／500mg，30mg／500mg。
用法用量：
一日1次，或分剂服用，一日最大剂量不多于吡格列酮45mg和二甲双胍2550mg。
特点
作用机制：
吡格列酮为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ]，PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。动物实验表明，本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。由于本品提高了循环胰岛素的作用（即降低胰岛素抵抗），因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。
盐酸二甲双胍通过抑制肝脏的糖异生并促使外周胰岛素靶组织对葡萄糖的摄取利用，以改善机体的胰岛素敏感性，它能明显改善患者的耐糖量和高胰岛素血症，降低血浆游离脂肪酸和甘油三酯水平。其水溶性好不易在体内蓄积，致乳酸中毒发生率低，是目前国外唯一使用的双胍类降糖药。盐酸二甲双胍可以降低糖尿病人的高血糖，但当血糖正常后又不会使血糖再降低，单使用二甲双胍不会有低血糖反应。现已成为轻、中度2型糖尿病患者特别是肥胖患者的首选治疗药。报道称二甲双胍可以逆转已经形成的脂肪肝还能改善心血管危险因子以及降低青少年糖尿病的发病危险，是一种使用安全疗效确切的降糖药物。
临床试验：
在2型糖尿病患者中进行的2项临床双盲对照试验中，评价了吡格列酮加二甲双胍的安全性和有效性。第一项试验为328例患者在已服用二甲双胍的情况下每日加服30mg的吡格列酮或安慰剂，持续16周。第二项试验为827例患者在已服用二甲双胍的情况下每日加服30mg或45mg的吡格列酮，持续24周。
结果：
在第一项试验中，加服30mg的吡格列酮与单用二甲双胍比较，在第16周时平均A1C和平均FPG均明显降低，分别降低了0.83%和37.7mg/dL。第二项试验中，24周时30mg和45mg的剂量与基线比较，平均A1C下降的程度分别为0.80% 和1.01%，平均FPG下降的程度分别为38.2mg/dL和50.7mg/dL。基于以上试验结果，不考虑二甲双胍的剂量，加入吡格列酮在血糖控制方面有显著改善。
复方优势：
复方制剂使药物产生协同作用，减少不良反应、用药制剂的数量和改善患者的顺应性，日益受到国内外的关注。
本品适用于辅助饮食和锻炼来改善2型糖尿病患者的血糖控制，这些患者已接受吡格列酮和二甲双胍的联合治疗或单独应用二甲双胍不能充分控制糖尿病，或这些患者最初对单独应用吡格列酮应答但需要额外的血糖控制。
联合用药是治疗糖尿病的最佳选择。联合用药可使每单药的选用剂量减少，当然副作用也减小。每单药间有互补性，能更好适应患者多变的病情。联合用药的一般原则是，2种降糖作用机制不同的药物联合选用，不提倡3类降糖药物联合选用。 
与盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合用药比较，本品减少原一日服用的药物制剂数量，方便了患者用药，提高了患者的依从性。
对已采用吡格列酮或二甲双胍单药治疗没有获得满意疗效的糖尿病病人,可采用复方吡格列酮/二甲双胍治疗。
研究证明,复方吡格列酮/二甲双胍与同时用吡格列酮和二甲双胍是生物等效的；同时用二者治疗2型糖尿病是安全有效的。
本品将2种广泛使用的糖尿病治疗药物盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍制成复方制剂。盐酸吡格列酮直接作用于胰岛素耐受性，盐酸二甲双胍主要减少肝脏产生的葡萄糖量。
2种药物结合有助于控制2型糖尿病患者的血糖浓度，起到相辅相成的作用，服用更加方便，增加了患者的顺应性，也使医师用药有了更灵活的选择。
注：使用请参照原文资料：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969100F1020_1_09/
包装
配合錠LD ： 100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（バラ、10錠×50）、700錠（14錠×50）


配合錠HD ： 100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（バラ、10錠×50）、700錠（14錠×50）..