注射用盐酸氨柔比星
Amrubicin Hydrochloride for injection
カルセド注射用20mg／カルセド注射用50mg
商品名：Calsed
药品英文名
Afrubicin
药品别名
凯德、CALSED
开发与上市厂商：
日本住友制药公司（Sumitomo）研制，2002年12月6日在日本首次上市。
药物剂型
制剂：
粉针剂，每支含本品20mg（效价）或50mg两种规格。
药理作用
本品为蒽环类药物，是一种嵌入型拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)抑制剂，本品及其活性代谢物氨柔比星醇，主要通过抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性，最终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。
药动学
本品只能静脉给药。给药后氨柔比星原形的血药浓度迅速降低，而其代谢物氨柔比星醇的浓度基本保持平稳。体外平衡透析法测定氨柔比星的血浆蛋白结合率约为96%～98%。以10mg/kg剂量单剂给药时，全身脏器均有药物分布；给药后1～4h，在骨髓、消化道壁细胞、皮肤、肾、肾上腺、肝脏、脾脏、肺、颚下腺中的药物浓度较高，心脏细胞药物浓度较低。本品主要在肝脏代谢。体外试验表明，本品的代谢酶主要是NADPH-P450还原酶、NADPH氢-醌还原酶及酮还原酶。72h累积从胆汁中排泄58.3%，从尿和粪便中分别排泄17.5%和12.8%。
适应证
用于非小细胞肺癌和小细胞肺癌的治疗。
禁忌证
对本品过敏者禁用。
注意事项
本品对肝、肾功能的不良反应较严重，肝、肾功能不全患者用药时应密切监测。对必须用药的儿童和育龄期患者，应考虑本品对性腺功能的影响。有骨髓功能抑制症状，肝、肾功能不全，感染者以及高龄患者和水痘患者等慎用。尚不能确定儿童、妊娠期妇女用药安全性，儿童、孕妇慎用。
不良反应
本品的不良反应主要是骨髓机能抑制。其中白细胞减少和嗜中性粒细胞减少发生率都在90%以上，贫血发生率在80%以上。另外常见食欲不振、恶心、呕吐、脱发、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、发热。偶见间质性肺炎、吐血、心律失常、皮疹。
用法用量
以盐酸氨柔比星计，成人1次/d，每次45mg/m2，溶于20ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中，连续3天静脉推注，然后停药3～4周，再进行下一疗程的治疗