【通用名】依维莫司
【英文名】Everolimus
【成份】依维莫司
【适应症】适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。
【剂量和给药方法】
1、5mg每天1次有或无食物。
2、治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。
3、对有Child-Pugh类别B肝损伤患者，减低剂量至5mg每天1次。
4、如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂，减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次；如耐受考虑增加至5mg每天1次。
5、如需要CYP3A4的强诱导剂，增加AFINITOR剂量5mg增量至最大20mg每天1次。
【禁忌】对活性物质，对其它雷帕霉素衍生物，或对任何辅料超敏性。超敏性反应比阿姆纤维症状包括，单不限于，过敏，呼吸困难，脸红，胸痛，或胸血管水肿(如，气道或舌肿胀，有或无呼吸损伤)用依维莫司和其它雷帕霉素衍生物曾观察到。
【注意事项】
1、非-感染性肺炎：监查临床症状或放射学变化;曾发生致命性病例.用剂量减低或停药处理直至症状解决,和考虑皮质甾体。
2、感染：增加的风险感染,某些致命性。监视征象和症状,和及时治疗。

3、口腔溃疡：口溃疡,口炎,和口粘膜炎是常见处理包括口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。
4、实验室检验改变：可能发生血清肌酐，血糖，和脂质的升高。还可能发生血红蛋白，嗜中性，和血小板减低。治疗前和以后定期监测肾功能，血糖，脂质，和血液学参数。
5、免疫接种：避免活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。
6、妊娠中使用：当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。
【不良反应】最常见不良反应(发生率 ≥30%)是口炎，感染，虚弱，疲乏，咳嗽，和腹泻。
【药物相互作用】
1、强CYP3A4或PgP抑制剂：避免同时使用。
2、中度CYP3A4或PgP抑制剂：如需要联用，谨慎使用和减低AFINITOR剂量。
3、强CYP3A4诱导剂：避免同时使用。如不能避免联用，增加AFINITOR剂量。
【在特殊人群中的使用】
1、哺乳母亲：停止药物或哺乳，考虑药物对母亲的重要性。
2、肝损伤：有Child-Pugh类别C肝损伤患者中不应使用AFINITOR。对有Child-Pugh类别B肝损伤患者减低剂量至5mg每天。
【FDA妊娠分级】妊娠类别D
【药 理作用】依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维 莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核 生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)， mTOR的下游效应器，涉及蛋白质合成。此外，依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如，HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外 和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖，血管生成和葡萄糖摄取。
【储藏】密封保存