【药物名称】
中文通用名称：美卡舍明
英文通用名称：Mecasermin
其他名称：基因重组胰岛素生长因子-1、Increlex、Rdnaigf-1、Somatomedin-1、Somatomedin-C、Somazon。

【临床应用】
用于重度原发性胰岛素样生长因子1缺乏(IGFD)的儿童(国外资料)。

【药理】
1.药效学  本药是重组人胰岛素样生长因子1(IGF-1)。内源性IGF-1为正常生长和大脑发育所必需，有介导生长激素的合成代谢、促进生长及影响葡萄糖、脂肪和氨基酸摄取以便使代谢支持生长的作用。此外，本药还可增加胰岛素的敏感性，并有胰岛素的某些作用(有6%-11%的降葡萄糖作用)。
2.药动学  本药在健康受试者中的生物利用度接近100%。皮下注射单剂0.12mg/kg后，平均达峰时间是2小时，平均峰浓度是234ng/ml，平均曲线下面积(AUC)是2932(ng•h)/ml。药物吸收后与蛋白高度结合，在血浆中形成胰岛素样生长因子结合蛋白(IGFBP)，80%以上的IGF-1结合形成IGFBP-3及一种酸不稳定性蛋白亚单位，重度原发性IGFD患者形成的IGFBP-3较健康受试者明显减少，增加了IGF-1的清除。分布容积为0.257L/kg，在肝和肾代谢，总体清除率为0.04L/(kg•h)，平均半衰期是5.8小时。

【注意事项】
1.禁忌症  (1)对本药过敏者。(2)骨骺愈合者。(3)已有或怀疑有肿瘤者。(以上均选自国外资料)
2.慎用  尚不明确。
3.药物对妊娠的影响  动物研究已表明本药对胎仔有不良效应(致畸、死胎或其他)。尚缺乏孕妇用药的安全性数据，使用时应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
4.药物对哺乳的影响  尚不明确哺乳期用药对乳儿的危害，使用时应权衡利弊。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
(1)治疗开始及治疗过程中应坚持眼底镜检查。
(2)定期检查以监测是否出现扁桃及淋巴结肥大。

【不良反应】
[国外不良反应参考]
1.心血管系统  常见颜面浮肿、外周水肿，可见低血压，偶见心动过速。少数患者出现无症状性心脏肥大或心脏瓣膜病变，但与本药的因果关系尚未确定。
2.代谢/内分泌系统  可见低血糖(42%)、体重增加；较常见腮腺肿大；罕见男子乳腺发育。
3.肌肉骨骼系统  常见下颚痛；较常见关节痛、肌痛；快速生长的患者可能出现脊柱侧凸畸形、股骨骨骺滑脱。
4.泌尿生殖系统  据报道，用药后血清肌酸酐或肌酐清除率无变化。
5.免疫系统  可见抗IGF-1抗体形成(61%)、扁桃腺肥大(15%)。未见变态反应的报道，但任何外源性蛋白类均可能发生局部或全身变态反应，如发生，应暂停治疗，并立即处置。
6.神经系统  可见头晕(≥5%)、头痛(≥5%)、颅内压升高(4.2%)、癫痫发作(≥5%)；少见失眠。新生儿可能出现神经毒性。
7.肝脏  可见天门冬氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻度升高。
8.胃肠道  可见呕吐(≥5%)、恶心(不常见)。
9.皮肤  较常见发汗，可见皮疹、潮红或苍白、头发生长、脸部软组织增厚、注射部位疼痛或反应(脂质增生和瘀伤)。
10.眼  可见视网膜病变，但与本药的因果关系尚未确定。

【药物相互作用】
尚不明确。

【给药说明】
1.本药禁忌静脉给予。
2.应在进食前后短时间内给药。
3.用药后不宜驾驶、操作机械或从事高危活动；由于低血糖效应，给药后2-3小时内应限制活动。

【用法与用量】
[国外用法用量参考]
儿童
•常规剂量
•皮下注射  初始剂量为一次0.04-0.08mg/kg，一日2次；维持剂量可每剂增加0.04mg/kg，最大剂量为一次0.12mg/kg，一日2次。

【制剂与规格】
美卡舍明注射液  4ml:40mg。
贮法：药瓶开启前后均应贮于2-8℃冰箱内，避光，不可冷冻。

厂家Tercica Europe Limited

法国；规格：INCRELEX 10 mg/ml Solution injectable Bo te de 1 Flacon de 4 ml
西班牙是IPSEN 厂家：INCRELEX Sol. iny. 10 mg/ml env. con 1 vial de 4 ml

【中文品名】美卡舍明
【药效类别】抗糖尿病药，抗侏儒症药
【通用药名】MECASERMIN
【别名】FK-780, IGF-1, Somazon, Somatomedin-1, Somatomedin-C
【化学名称】 Insulin-like growth factor I

【开发单位】藤泽
【首次上市】1995年，日本

一种重组Somatomedin-1，用于胰岛素抗性糖尿病和抗生长激素的侏儒症。还可用于骨疾病，如骨质疏松症、骨折、类风湿性关节炎和治疗溃疡、烧伤和创伤。

人源化美卡舍明

Mecasermin Rinfabate

Increlex；rDNA origin

36mg/0.6mg。

人源化美卡舍明为重组DNA技术生产的人胰岛素样生长因子1（rhIGF-1）和胰岛素样生长因子结合蛋白3（rhIGFBP-3）的复合物。人源化美卡舍明具有与普通胰岛素样生长因子1（IGF-1）相似的药理作用，可促进人软骨细胞及蛋白多糖的合成，促进儿童生长。人源化美卡舍明还具有同化作用、胰岛素增敏作用和胰岛素样作用。连续给药，伴随体重增加，可见股骨及胫骨长度增加。rhIGF-1在循环中2%以游离形式存在，绝大多数与rhIGFBP-3及血浆蛋白中生长激素依赖性酸敏感亚单位（ALS）结合，形成三元络合物，成为rhIGF-1的储藏形式。

IGF-1和IGFBP-3的峰浓度（Cmax）分别为（133±19）ng/ml和（1574±401）ng/ml，达峰时间（Tmax）分别为（11.3±6.2）h和（19.5±9.0）h，药时曲线下面积（AUC）分别为（3654±237）ng·h/ml和（62525±8352）ng·h/ml，半衰期（t1/2）分别为（13.4±2.7）h和（54.1±31.6）h。

1．主要用于由于严重基础IGF-1缺乏（IGFD）导致的儿童生长缓慢。

2．用于生长激素（GH）中和抗体导致的GH基因缺乏患儿的生长缓慢。

1．对人源化美卡舍明过敏者禁用。

2．肿瘤及可疑肿瘤患者禁用。

3．孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。

1．药品使用前45min从冰箱取出，室温下融化后使用，不得振摇。

2．可于早晨或晚上使用，每天注射时间应固定，患者饮食应有规律和保持平衡；如果患者遗漏一次注射剂量，不得通过增加剂量进行补充。

3．3岁以下儿童及成年人用药安全性尚未研究。

4．人源化美卡舍明不能用于骨骺已经闭合的成年人以促进生长。

5．在治疗初期和调整剂量时应监测血糖水平。

6．人源化美卡舍明可引起扁桃体增大，用药期间应监测与扁桃体增大相关的临床症状。

7．药物过量可致低血糖，中度低血糖患者可口服葡萄糖或食物，如果出现意识丧失可静脉给予葡萄糖。长期过量使用可引起肢端肥大症。

8．－70℃低温保存。患者取回家中后应－20℃冷冻保存，最长保存2个月。

缺铁性贫血、淋巴结病、扁桃体肿大、甲状腺肿大、注射部位反应（红斑，注射部位毛发生长）、转氨酶升高、血糖升高或降低、关节痛、骨痛、肌肉萎缩、肢端疼痛、头痛、视神经乳头水肿、血尿、卵巢囊肿。可出现过敏反应、颅内压升高、恶心、呕吐，生长过快者可出现头骨骺脱位和脊柱侧凸加重。

皮下注射，剂量应个体化，起始剂量一般为0.5mg/kg，每日1次，维持剂量可增加为每次l～2mg/kg，每日1次。

尚无相关资料。