通用名称：熊去氧胆酸胶囊

商品名称：优思弗

剂型

胶囊剂

性状

本品为白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。

主要成份

熊去氧胆酸。

适应症

1．胆囊胆固醇结石一必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常； 2．胆汁淤积性肝病（如：原发性胆汁性肝硬化）； 3．胆汁反流性胃炎。

规格

0.25g*25粒

不良反应

不良反应的评估基于下列频率数据：胃肠道紊乱：临床试验中，用熊去氧胆酸进行治疗时稀便或腹泻的报告常见。在治疗原发性胆汁性肝硬化时，发生严重的右上腹疼痛十分罕见。肝胆功能紊乱：用熊去氧胆酸进行治疗时，发生胆结石钙化的病例十分罕见。治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时，发生肝硬化失代偿的情形十分罕见，停止治疗后部分恢复。过敏反应：发生荨麻疹十分罕见。

用法用量

1、口服:50mg，每日3次。 溶石:每次用150～250mg，每日2～3次。 2、口服：1日每千克体重8-10mg，早、晚进餐时分次给予。疗程最短为6月，6个月后超声波检查及胆囊造影无改善者可停药。如结石已有部分溶解，则继续服药，直至结石完全溶解。如治疗中有反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，进行外科手术。 3、胆固醇性胆结石 10mg/kg体重/日。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎15mg/kg体重/日。胆汁返流性胃炎 250mg睡前服。

禁忌

1．急性胆囊炎，胆管炎；
2．胆道阻塞；
3．怀孕；对于胆结石钙化病人出现胆管痉挛或胆绞痛时，不能使用本品。

注意事项

熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。主治医师在治疗前三个月必须每4周检查一次患者的一些肝功能指标如AST(SGOT)、ALT(SGPT)和γ-GT等，并且以后每3个月检查一下肝功能指标。为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后6～10个月，做胆囊X射线检查（口服胆囊造影）。于站立位及躺卧位（超声监测）拍X射线照片。

孕妇及哺乳期妇女用药

由于妊娠毒性作用，育龄期妇女只有在采取避孕措施期间方可接受本品治疗。为安全起见，怀孕和哺乳期妇女禁用本品。

儿童用药

按体重及医疗状况服用，或遵医嘱。

老人用药

老年患者慎用。

药物相互作用

熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺（消胆胺）、考来替泊（降胆宁）以及含有氢氧化铝和／或蒙脱石（氧化铝）等抗酸药同时服用，因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合，从而阻碍吸收，影响疗效。如果必须服用上述药品，应在服用该药前两小时或在服药后两小时服用熊去氧胆酸胶囊。熊去氧胆酸胶囊可以增加环孢素在肠道的吸收，服用环孢素的患者应做环孢素血清浓度的监测，必要时要调整服用环孢素的剂量。个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。基于熊去氧胆酸可以降低钙拮抗剂尼群地平的血浆峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)以及1例与氨苯砜相互作用（治疗作用降低）的报告和体内外研究结果，推测熊去氧胆酸可能会诱导药物代谢酶细胞色素P4503A4。因此和经过此酶类代谢的药物同时服用应注意，必要时调整给药剂量。

药理毒理

熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。

药代动力学

口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收，在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说，60%～80%的药物可以被吸收。吸收以后，几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到60%。在肠道中一部分被细菌降解为7-酮基胆石酸和胆石酸。胆石酸具有肝毒性，可以导致部分种属动物肝实质细胞的损害；在人体内，只有很少部分被吸收并在肝细胞中通过硫酸盐化被解毒，随胆汁一同分泌，最终随粪便排出。熊去氧胆酸的半衰期为3.5～5.8天。

贮藏

密封，在30℃以下保存。置于儿童无法取到的地方。

有效期

24个月。

Generic Name: Ursodeoxycholic acid
Product Name: Ursofalk

Ursofalk is used in the treatment of chronic liver disease in which the flow of bile has stopped for some reason (eg. primary biliary cirrhosis, primary sclerosing cholangitis and cystic fibrosis-related cholestasis.

The main ingredient of Ursofalk, ursodeoxycholic acid, is a substance that appears naturally in the body. It is used to treat cholestatic liver disease, although the mechanism is not fully understood.

Ursodeoxycholic acid alters the composition of bile, increasing concentrations of itself and decreasing amounts of toxic bile acids. It also increases bile flow.

There is some evidence that ursodeoxycholic acid may also act via an immunological mechanism, details of which are not fully understood.

Adults and the elderly

Diseases other than cystic fibrosis:

· 10-15mg/kg/day in two to four divided doses.

Cystic fibrosis patients:

· 20mg/kg/day in two to four divided doses.

· Ursofalk suspension should be used in patients under 34kg.

Children

· There is limited experience in children.

· Doses of 15-20mg/kg/day have been used in the few available studies.

* In all patients, there may be an initial increase in symptoms, especially itching. In these cases the dose can be reduced to 1 capsule or 5ml of Ursofalk suspension daily, gradually increasing to the recommended dose.