简介：

近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Depacon(valproate，中文译名：丙戊酸钠)注射剂，用于治疗复杂的部分性癫痫发作的单一疗法和辅助疗法，这些患者可单独发生或与其他类型的癫痫发作同时发生。以及辅助治疗多种类型的失神发作（包括失神发作）的患者。
批准日期：2020年5月1日 公司：AbbVie Inc
Depacon（丙戊酸钠[valproate sodium]）注射，用于静脉注射
美国初次批准：1996年
警告：危及生命的不良反应
有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
•肝毒性，包括死亡，通常在治疗的前6个月内。两岁以下的儿童和线粒体疾病患者的风险较高。密切监视患者，并在治疗前和之后的频繁间隔进行血清肝测试。
•胎儿风险，特别是神经管缺陷，其他主要畸形和智商降低。
•胰腺炎，包括致命的出血病例。
作用机理
依帕康以丙戊酸盐存在于血液中。丙戊酸发挥治疗作用的机制尚未建立。已经提出，其在癫痫症中的活性与脑中γ-氨基丁酸（GABA）浓度增加有关。
适应症和用途
对于以下情况暂时不能口服丙戊酸盐产品的患者，使用Depacon作为静脉替代药物：
•复杂性部分性癫痫发作和单纯性和复杂性无症状性癫痫发作的单一疗法和辅助疗法；多发患者的辅助治疗
癫痫发作类型包括失神发作。
剂量和给药
Depacon仅用于静脉内使用。
•癫痫
◦10岁或更老的成人和儿童的部分性癫痫发作复杂：初始剂量为10至15mg/kg/天，每隔1周间隔增加5至10mg/kg/天，以达到最佳临床反应。最大推荐剂量为60mg /公斤/天。
◦简单和复杂的无癫痫发作：初始剂量为10至15mg/kg/天，以1周为间隔增加5至10mg/kg/天，以实现最佳的临床反应。建议最大剂量为60mg/kg /天。
剂量形式和强度
注射：在5毫升单剂量小瓶中，每毫升100毫克。
禁忌症
•肝病或严重肝功能障碍。
•由线粒体DNA聚合酶γ（POLG）突变引起的已知线粒体疾病。
•两岁以下儿童的疑似POLG相关疾病。
•已知对该药物过敏。
•尿素循环障碍。
•预防偏头痛：孕妇，
未使用有效避孕措施的潜在生育能力。
警告和注意事项
•肝毒性；评估高危人群并监测血清肝测试。
•暴露于子宫内后出生缺陷，智商下降和神经发育障碍；除非其他药物未能成功使用，否则不得用于治疗已怀孕或计划怀孕的癫痫或双相情感障碍妇女或治疗可能生育的妇女
提供足够的症状控制或否则是不可接受的。
•胰腺炎；通常应停用Depacon。
•出血和其他造血疾病；监测血小板计数和凝血测试。
•高氨血症和高氨血症性脑病；如果无法解释的嗜睡和呕吐或精神状态改变，以及同时使用托吡酯，则测量氨水平；考虑停止丙戊酸盐治疗。
•体温过低；丙戊酸治疗期间有或没有伴有高氨血症的报道，体温过低。伴随使用托吡酯的患者也可能发生这种不良反应。
•嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）/多器官超敏反应的药物反应；停用Depacon。
•老年人可能会嗜睡。缓蚀剂的剂量应缓慢增加，并定期监测体液和营养摄入。
不良反应
在单药治疗或辅助性复杂性部分性发作试验中，至少有5％接受Depakote治疗的患者发生不良反应：
•腹部疼痛，脱发，弱视/视力模糊，健忘症，厌食症，失语症，共济失调，支气管炎，便秘，抑郁症，腹泻，复视，头晕，消化不良，呼吸困难，瘀斑，情感不稳，发烧，尿毒症，头痛，感染，失眠恶心，神经质，眼球震颤，周围水肿，咽炎，鼻炎，嗜睡，思维异常，血小板减少，耳鸣，震颤，呕吐，体重增加，体重减轻。
超过0.5％的接受Depacon治疗的患者发生了以上未包括的其他不良反应：
•胸痛，欣快感，兴奋感，注射部位发炎，注射部位疼痛，注射部位反应，疼痛，出汗，味觉变态，血管舒张。
除上述其他临床症状外，未包括的其他不良反应
Depakote的试用版：
•意外伤害，背部疼痛，食欲增加，皮疹。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-633-9110与AbbVie Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•诱导肝酶的药物（例如苯妥英，卡马西平，苯巴比妥，普利米酮，利福平）可增加丙戊酸的清除率，而酶抑制剂（例如非贝氨酯）则可降低丙戊酸的清除率。
因此，无论何时引入或撤出酶诱导剂抑制药物，都表明需要加强对丙戊酸及其伴随药物浓度的监测和剂量调整。
•阿司匹林，碳青霉烯类抗生素，含雌激素的激素避孕药：建议监测丙戊酸盐浓度。
•丙戊酸盐的共同给药可通过抑制其他药物的代谢或蛋白结合位移来影响其他药物的药代动力学（例如地西epa，乙巯丁二酰亚胺，拉莫三嗪，苯妥英钠）。
•稳定了rufinamide的患者应以小剂量开始丙戊酸盐治疗，并滴定至临床有效剂量。
•如果与Depacon并用时，可能需要调整阿米替林/去甲替林，丙泊酚，华法林和齐多夫定的剂量。
•托吡酯：高氨血症和脑病。
在特定人口中使用
•怀孕：依帕康可引起先天性畸形，包括神经管缺陷，智商降低和神经发育障碍。
•儿科：两岁以下的儿童具有致命的肝毒性危险。
•老年：降低起始剂量，更缓慢地增加剂量；监测体液和营养摄入以及嗜睡。
包装供应/存储和处理方式
Depacon（丙戊酸钠注射液）相当于每毫升100毫克丙戊酸，是5毫升单剂量小瓶中的透明无色溶液，可在10小瓶的托盘中使用（NDC 0074-1564-10）。
推荐的存储方式：将样品瓶存储在受控的室温15-30°C（59-86°F）下。 没有添加防腐剂。 容器未使用的部分应丢弃。