批准日期：2018年3月31日  生产商：Lilly USA, LLC Indianapolis

OLUMIANT（巴瑞克替尼 baricitinib）片剂，用于口服

美国最初批准：2018年

警告：严重感染，恶意和

血栓形成

查看完整的盒装警告的完整处方信息。

•患者出现严重感染，导致住院或死亡，包括肺结核和细菌，侵袭性真菌，病毒和其他机会性感染收到OLUMIANT。

•如果发生严重感染，请中断OLUMIANT直至感染得到控制。

•在开始OLUMIANT之前，进行潜伏性结核病检查;如果是阳性，在开始OLUMIANT之前开始治疗肺结核。

•即使最初的潜伏性结核病检查结果为阴性，也要在治疗期间监测所有患者的活动性结核病。

•在OLUMIANT治疗的住院患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。

•用OLUMIANT治疗的患者发生血栓形成，包括深静脉血栓形成，肺栓塞和动脉血栓形成，有些致命。有症状的患者

血栓形成应及时评估。

作用机制

Baricitinib是Janus激酶（JAK）抑制剂。 JAK是细胞内酶，其在细胞膜上传递由细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，以影响造血细胞的过程。

和免疫细胞功能。在信号传导途径中，JAK磷酸化并激活信号转导和转录激活因子（STAT），其调节细胞内活性，包括基因表达。

Baricitinib调节在JAK点处的信号传导途径，阻止STAT的磷酸化和活化。

JAK酶通过它们的配对传递细胞因子信号传导（例如，JAK1/JAK2，JAK1/JAK3，JAK1 / TYK2，JAK2/JAK2，JAK2/TYK2）。在无细胞分离的酶测定中，巴西替尼相对于JAK3在JAK1，JAK2和TYK2上具有更大的抑制效力。在人白细胞中，巴西替尼抑制由JAK1 / JAK2，JAK1 / JAK3，JAK1 / TYK2或JAK2 / TYK2介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化，具有相当的效力。然而，目前还不知道抑制特异性JAK酶与治疗有效性的相关性。

适应症和用法

OLUMIANT®

是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，适用于治疗中度至重度活动性关节炎的成人患者，这些患者对一种或多种TNF拮抗剂治疗反应不足。

使用限制：不建议将OLUMIANT与其他JAK抑制剂，生物制剂DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。

剂量和给药

推荐剂量：OLUMIANT每日2毫克。

OLUMIANT可用作单一疗法或与甲氨蝶呤或其他DMARD组合使用。

贫血：避免在血红蛋白低于8g/dL的患者中开始或中断OLUMIANT。

淋巴细胞减少：在绝对淋巴细胞计数小于500个细胞/mm3的患者中避免开始或中断OLUMIANT。

中性粒细胞减少：在绝对中性粒细胞计数小于1000个细胞/ mm3的患者中避免开始或中断OLUMIANT。

剂量形式和强度

片剂（未评分）：2mg

禁忌症

没有。

警告和注意事项

•严重感染：避免在患有严重感染（包括局部感染）的患者中使用OLUMIANT。如果发生严重感染，请中断OLUMIANT治疗直至感染得到控制。不要给患有活动性肺结核的患者提供OLUMIANT。

•血栓形成：对可能风险增加的患者慎用。

•胃肠穿孔：对可能风险增加的患者慎用。

•实验室评估：推荐由于淋巴细胞，中性粒细胞，血红蛋白，活性酶和脂质的潜在变化。

•接种疫苗：避免使用含有活疫苗的OLUMIANT。

不良反应

不良反应（大于或等于1％）包括：上呼吸道感染，恶心，单纯疱疹和疱疹。

要报告疑似不良反应，请致电1-800-LillyRx（1-800-545-5979）或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系Eli Lillyand公司。

药物相互作用

OLUMIANT不推荐

如何提供/存储和处理

如何提供

用于口服给药的OLUMIANT可作为凹陷，薄膜包衣，速释片剂。 每片

在片剂表面的每个面上包含凹陷区域。

OLUMIANT片剂2毫克

NDC代码：30 0002-4182-30瓶

存储和处理

储存在20°至25°C（68°至77°F）; 允许的偏差为15°至30°C（59°至86°F）[见USP受控室

温度]。

请将本品放在儿童不能接触的地方。