部份中文伊曲茶碱处方资料（仅供参考）
商品名：NOURIAST
英文名：Istradefylline
中文名：伊曲茶碱片
生产商：协和发酵麒麟制药
药品简介
伊曲茶碱（istradefylline，KW6002）是由日本协和发酵株式会社研发，于2013年3月在日本上市，2013年已向FDA提交申请。伊曲茶碱（Istradefylline）是一种新的A2A受体拮抗剂，能明显缩短关期，延长开期，且耐受性和安全性良好。临床试验结果显示可显著降低左旋多巴治疗的剂末现象。
它可单纯用于治疗早期PD症状，也可治疗PD患者的精神症状，如焦虑、抑郁等，还能逆转抗精神病药物引起的木僵。
伊曲茶碱（istradefylline，KW6002）是选择性的腺苷A2受体拮抗剂，能通过改变神经元的活动而改善PD患者的运动机能，临床用于治疗PD和改善PD初期的运动障碍。在凌长类动物帕金森病模型中，本品可改善其运动不能症状。
ノウリアスト錠20mg
药物类别名称
腺苷 A2A 受体拮抗剂
批准日期：2013年5月
欧文商標名
NOURIAST Tablets
一般名
イストラデフィリン　Istradefylline
化学名
(E)-8-(3, 4-Dimethoxystyryl)-1, 3-diethyl-7-methyl-3, 7-dihydro-1H -purine-2, 6-dione
分子式
C20H24N4O4=384.43
化学構造式
性状
它是一种浅黄绿色的结晶粉末。
熔点
192.9
分布系数
日志P_OCT=3.5
（测量方法：发拉斯克摇动法）
n-辛醇/pH7.0缓冲液）
处理注意事项
此剂涂有薄膜，以确保光稳定性，因此请勿通过研磨使用。
药用药理学
该剂是腺苷A2A受体拮抗剂，通过阻断纹状体和淡蓝色球中的受体来表达对帕金森病的治疗效果。
（1）药理作用
1）该剂改善卡塔普反应是治疗小鼠的运动障碍。当与这种代理左旋多巴结合使用时， 卡塔莱普改善效果增强.
2） 此剂增加帕金森氏病模型1-甲基-4-苯基-1，2，3，6四氢丙氨酸 （MPTP） 治疗马莫塞特的自发动量，并改善运动功能障碍。当该剂与左旋多巴结合使用时，左旋多巴的作用增强，左旋多巴的作用持续时间延长。
3） 本剂不影响MPTP治疗马莫塞特的左旋多巴的非自愿运动强度。
（2） 行动机制
1）本剂用于人体重组腺苷A2AAA受体，但表现出高亲和力，亲和力为人体重组腺苷A1，A3受体低（体外）。
2） 本剂通过腺苷A2A激动剂CGS21680在PC-12细胞（体外）抑制cAMP积累增加作用。
3）在黑色纹状体单侧破坏大鼠是帕金森氏病模型大鼠，降低淡蓝色球伽马氨基丁酸（GABA）细胞外浓度增加。
适应病
帕金森病治疗中含左旋多巴制剂的磨损现象的改善
用法与用量
该剂与含左旋多巴的配方结合使用。 通常，成人口服一次，每天20毫克，如伊斯特拉多林。另外， 它可以口服一次，每天 40 毫克取决于症状.
包装规格
片剂 20 毫克：
[PTP] 30片（10 片×3），100片（10片×10）
制造和销售
协和发酵麒麟制药

部份中文伊曲茶碱处方资料（仅供参考）
商品名：NOURIAST
英文名：Istradefylline
中文名：伊曲茶碱片
生产商：协和发酵麒麟制药
药品简介
伊曲茶碱（istradefylline，KW6002）是由日本协和发酵株式会社研发，于2013年3月在日本上市，2013年已向FDA提交申请。伊曲茶碱（Istradefylline）是一种新的A2A受体拮抗剂，能明显缩短关期，延长开期，且耐受性和安全性良好。临床试验结果显示可显著降低左旋多巴治疗的剂末现象。
它可单纯用于治疗早期PD症状，也可治疗PD患者的精神症状，如焦虑、抑郁等，还能逆转抗精神病药物引起的木僵。
伊曲茶碱（istradefylline，KW6002）是选择性的腺苷A2受体拮抗剂，能通过改变神经元的活动而改善PD患者的运动机能，临床用于治疗PD和改善PD初期的运动障碍。在凌长类动物帕金森病模型中，本品可改善其运动不能症状。
ノウリアスト錠20mg
药物类别名称
腺苷 A2A 受体拮抗剂
批准日期：2013年5月
欧文商標名
NOURIAST Tablets
一般名
イストラデフィリン　Istradefylline
化学名
(E)-8-(3, 4-Dimethoxystyryl)-1, 3-diethyl-7-methyl-3, 7-dihydro-1H -purine-2, 6-dione
分子式
C20H24N4O4=384.43
化学構造式
性状
它是一种浅黄绿色的结晶粉末。
熔点
192.9
分布系数
日志P_OCT=3.5
（测量方法：发拉斯克摇动法）
n-辛醇/pH7.0缓冲液）
处理注意事项
此剂涂有薄膜，以确保光稳定性，因此请勿通过研磨使用。
药用药理学
该剂是腺苷A2A受体拮抗剂，通过阻断纹状体和淡蓝色球中的受体来表达对帕金森病的治疗效果。
（1）药理作用
1）该剂改善卡塔普反应是治疗小鼠的运动障碍。当与这种代理左旋多巴结合使用时， 卡塔莱普改善效果增强.
2） 此剂增加帕金森氏病模型1-甲基-4-苯基-1，2，3，6四氢丙氨酸 （MPTP） 治疗马莫塞特的自发动量，并改善运动功能障碍。当该剂与左旋多巴结合使用时，左旋多巴的作用增强，左旋多巴的作用持续时间延长。
3） 本剂不影响MPTP治疗马莫塞特的左旋多巴的非自愿运动强度。
（2） 行动机制
1）本剂用于人体重组腺苷A2AAA受体，但表现出高亲和力，亲和力为人体重组腺苷A1，A3受体低（体外）。
2） 本剂通过腺苷A2A激动剂CGS21680在PC-12细胞（体外）抑制cAMP积累增加作用。
3）在黑色纹状体单侧破坏大鼠是帕金森氏病模型大鼠，降低淡蓝色球伽马氨基丁酸（GABA）细胞外浓度增加。
适应病
帕金森病治疗中含左旋多巴制剂的磨损现象的改善
用法与用量
该剂与含左旋多巴的配方结合使用。 通常，成人口服一次，每天20毫克，如伊斯特拉多林。另外， 它可以口服一次，每天 40 毫克取决于症状.
包装规格
片剂 20 毫克：
[PTP] 30片（10 片×3），100片（10片×10）
制造和销售
协和发酵麒麟制药