【生产企业】：Intra-Cellular Therapies

【规格】：42mg/粒，30粒/盒

【商标】：CAPLYTA

【中文名】：卢美哌隆胶囊

【英文名称】：Lumateperone capsules

【性状】：胶囊

【贮藏】：室温20-25°C(68-77°F) 贮藏，允许在15-30°C(59-86°F) 的范围内短期储存。

【黑框警告】

使用CAPLYTA治疗的老年痴呆相关精神病患者死亡风险增加。CAPLYTA未被批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

 

【卢美哌隆CAPLYTA适应症和用途】：

CAPLYTA是一种治疗成人精神分裂症的药物。

 

【卢美哌隆CAPLYTA剂量和给药方法】：

该药为胶囊剂型，推荐剂量是42mg/天，每日一次，与食物一起口服。

●注意避免同时使用CAPLYTA和CYP3A4诱导剂；

●避免与中度或重度CYP3A4抑制剂同时使用；

●注意避免在中度或重度肝功能损伤(Child-Pugh B或C)的患者中使用CAPLYTA。

 

【卢美哌隆CAPLYTA药物过量】

尚无具体解毒剂。处理服用药物过量时，应提供支持性护理，包括密切的医疗监督和监测。

 

【卢美哌隆CAPLYTA禁忌症】

卢美哌隆（Lumateperone）过敏史患者禁用卢美哌隆（Lumateperone）。过敏反应包括瘙痒、皮疹(如过敏性皮炎、丘疹性皮疹和全身皮疹)和荨麻疹。

 

【卢美哌隆CAPLYTA不良反应】

●与痴呆症有关的老年精神病患者的死亡率增加

●老年痴呆相关精神病患者脑血管不良反应（卒中）

●抗精神病药恶性综合征

●迟发性运动障碍

●代谢变化

●白细胞减少

●中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症

●直立性低血压和晕厥

●癫痫发作

●潜在的认知和运动障碍

●体温失调

●吞咽困难

 

【卢美哌隆CAPLYTA临床试验经验】

CAPLYTA的安全性已经在1724名成年精神分裂症患者中进行了评估。在这些患者中，811人参与了短期(4-6周)安慰剂对照试验，剂量范围为14-84mg/天。329名患者接受了至少6个月的CAPLYTA治疗，108名接受了至少1年的42mg的CAPLYTA治疗。没有单一的不良反应导致停药。

最常见的不良反应是嗜睡、镇静和口干。

表1显示了与CAPLYTA相关的不良反应(在接触CAPLYTA的患者中发生率>2%，且高于安慰剂组)。以下发现是基于对成年精神分裂症患者进行的短期(4- 6周)安慰剂对照研究，其中CAPLYTA的日剂量为42mg (N=406)。

CAPLYTA 42mg

(N = 406) 安慰剂

(N = 412)

嗜睡/镇静 24% 10%

恶心 9% 5%

口干 6% 2%

头晕 5% 3%

肌酸磷酸激酶增加 4% 1%

乏力 3% 1%

呕吐 3% 2%

肝转氨酶增加 2% 1%

食欲下降 2% 1%

●肌张力障碍：可能在敏感患者初始治疗中发生，症状包括：颈部肌肉痉挛，喉咙发紧，吞咽困难，舌头突出和呼吸困难。随着药物剂量增高，该症状出现频率和严重程度增高。

●锥体外系症状：静坐不能、锥体束外的障碍、肌肉痉挛、不安、肌肉骨骼僵硬、运动障碍、肌张力障碍、肌肉抽搐、迟发性运动障碍、震颤、流口水，不自觉的肌肉收缩等。

 

【卢美哌隆CAPLYTA警告和注意事项】

■老年痴呆相关精神病患者的死亡率增加

安慰剂对照试验的分析显示，服用非典型抗精神病药物的患者的死亡风险是服用安慰剂的患者的1.6至1.7倍。死亡原因各异，大多数由心血管疾病(如心力衰竭、猝死)或传染性疾病(如肺炎)导致。因此，CAPLYTA未被批准用于痴呆相关精神病患者的治疗。

■老年痴呆相关精神病患者的脑血管不良反应（包括卒中）

在老年痴呆患者的安慰剂对照试验中，随机分配给利培酮、阿立哌唑和奥氮平的患者中风和短暂性脑缺血发作(包括中风)的发生率更高。因此，CAPLYTA未被批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

■抗精神病药恶性综合征

抗精神病药恶性综合征(Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS)是一种潜在的致死性症状，有报道称其与服用抗精神病药物有关。临床表现为高热、肌肉强直、谵妄和自主神经不稳定。其他症状包括肌酸激酶升高、肌红蛋白尿(横纹肌溶解)和急性肾功能衰竭。如果怀疑有NMS，立即停止使用CAPLYTA，并加强对症治疗和监护。

■迟发性运动障碍

迟发性运动障碍是一种潜在的不可逆、不自主、运动障碍的综合征，其发生风险和不可逆转的可能性随着治疗时间和剂量的增加而增加。即使在低剂量治疗、以及停药后也可能发生。停止治疗后，迟发性运动障碍可部分或全部缓解。但抗精神病治疗本身可能抑制综合症的症状，可能掩盖了潜在的过程。因此，CAPLYTA应该以一种最有可能降低迟发性运动障碍风险的方式使用。如果患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。

■代谢变化

抗精神病药物可能引起代谢变化，包括高血糖、糖尿病、血脂异常和体重增加。

(1)高血糖和糖尿病

有报道称，CAPLYTA治疗的患者出现高血糖。因此，应在开始服用CAPLYTA之前或之后检测空腹血糖，并在长期治疗期间定期监测。

(2)血脂异常

CAPLYTA可能引起血脂异常。因此，应在开始服用CAPLYTA之前或之后检测空腹血脂水平，并在治疗期间定期监测。

(3)体重增加

使用CAPLYTA后体重增加，因此应经常监测。

■白细胞减少、中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症

有报道称，CAPLYTA会引起白细胞、中性粒细胞减少。对于先前存在低WBC（白细胞计数）或ANC（绝对中性粒细胞计数）的患者，或有药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少史的患者，在治疗的前几个月应经常进行全血计数(CBC)。在患者的WBC出现显著下降的迹象时，考虑停用CAPLYTA。监测中性粒细胞显著减少的患者的发热或其他感染症状，如出现此类症状或体征，应及时治疗。对绝对中性粒细胞计数< 1000/mm3的患者停止CAPLYTA治疗，并随访其WBC直至康复。

■直立性低血压和晕厥

CAPLYTA可能引起直立性低血压和晕厥，在初始剂量给药期间风险最大。

■跌倒

CAPLYTA可能导致嗜睡、体位性低血压、运动和感觉不稳定，从而导致跌倒进而造成骨折。

■癫痫发作

CAPLYTA可能引起癫痫发作。有癫痫病史或癫痫发作阈值较低的患者发病风险最大，且在老年患者中风险较大。

■潜在的认知和运动障碍

CAPLYTA可能会导致嗜睡，并有可能损害判断力、思维和运动技能。患者应谨慎操作危险的机械设备，包括驾驶机动车辆。

■体温调节异常

CAPLYTA可能会导致体温调节异常。剧烈运动、高温、脱水和抗胆碱能药物可能导致体温升高，上述情况下患者应谨慎使用CAPLYTA。

■吞咽困难

CAPLYTA可能导致食管蠕动障碍和误吸，因此在有吸入性风险的病人中应谨慎使用。

 

【卢美哌隆CAPLYTA药物相互作用】

中等或强CYP3A4抑制剂

临床影响 与中等或强CYP3A4抑制剂同时使用CAPLYTA会增加卢美哌隆（Lumateperone）的暴露，可能增加不良反应的发生风险。

干预 避免与中度或重度CYP3A4抑制剂同时使用CAPLYTA。

例子 中等抑制剂 氨丙萘威、环丙沙星、环孢素、地尔硫卓、红霉素、氟康唑、氟伏沙明、维拉帕米

强抑制剂 克拉霉素，葡萄柚汁，伊曲康唑，伏立康唑，奈法唑酮，利托那韦，奈非那韦

CYP3A4诱导物

临床影响 与CYP3A4诱导剂同时使用CAPLYTA可减少卢美哌隆（Lumateperone）的暴露，影响药效。

干预 避免同时使用CAPLYTA和CYP3A4诱导剂。

例子 卡马西平、苯妥英、利福平、圣约翰草、博生坦、依法韦伦、依屈弗林、莫达非尼、那夫西林、阿瑞吡坦、阿莫达非尼、吡格列酮、强的松

UGT抑制剂

临床影响 同时使用CAPLYTA和UGT抑制剂可能增加卢美哌隆（Lumateperone）和其代谢物的暴露。

干预 避免同时使用CAPLYTA和UGT抑制剂。

例子 丙戊酸、丙磺舒

 

【卢美哌隆CAPLYTA在特殊人群中使用】

(1)孕妇

妊娠晚期接触CAPLYTA，新生儿有发生锥体外系反应和分娩后脱瘾症状的风险。但目前临床数据尚不足以确定任何与出生缺陷、流产等相关的药物风险。

疾病相关的母体或胚胎/胎儿风险

若母亲的精神分裂症未经治疗，则复发、自杀的风险增加，且精神分裂症可能导致早产。

胎儿/新生儿的不良反应

锥体外系反应和戒断症状，包括嗜睡、呼吸窘迫和进食障碍等，在妊娠晚期接触抗精神病药物的新生儿中有报道。对此，应监测新生儿的锥体外系和戒断症状并加以控制。

(2)泌乳

目前还没有关于卢美哌隆（Lumateperone）或其代谢物在乳汁中存在、对母乳喂养婴儿造成影响的数据。但由于服用抗精神病药物的母乳喂养可能导致婴儿出现镇静、发育不良、神经过敏和锥体外系症状，在使用卢美哌隆（Lumateperone）治疗期间不推荐母乳喂养。

(3)女性和男性的生殖潜力

基于动物研究的发现，卢美哌隆（Lumateperone）可能损害男性和女性的生育能力。

(4)儿童使用

在儿科患者中，CAPLYTA的安全性和有效性尚未得到证实。

(5)老年使用

在老年患者中，CAPLYTA的安全性和有效性尚未得到证实。

(6)老年痴呆相关精神病患者

抗精神病药物会增加老年痴呆相关精神病患者的死亡风险。CALYPTA不被批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

(7)肝损伤

对于中度(Child-Pugh B级)至重度(Child-Pugh C级)的患者不推荐使用CAPLYTA。轻度肝损伤患者(Child-Pugh A)不建议调整剂量。

 

【卢美哌隆CAPLYTA一般描述】

CAPLYTA胶囊含有卢美哌隆（Lumateperone），是一种非典型的抗精神病药，其分子式为C31H36FN3O4S，分子量为565.71 g/mol，结构如下：

CAPLYTA胶囊用于口服。每个CAPLYTA胶囊含有42mg的卢美哌隆（Lumateperone）。胶囊包括以下非活性成分：明胶，硬脂酸镁，甘露醇，滑石粉，着色剂等。

 

【卢美哌隆CAPLYTA作用机制】

卢美哌隆（Lumateperone）治疗精神分裂症的作用机制尚不清楚，可能是通过中枢5-羟色胺受体的拮抗剂活性和中枢多巴胺D2受体的突触后拮抗剂活性联合介导。

 

【卢美哌隆CAPLYTA临床前毒理学研究】

■致癌作用

在大鼠和小鼠身上进行了终生致癌性研究，结果表明对两种动物都没有致癌性。

■诱变

体外细菌反向突变试验(Ames试验)和小鼠淋巴瘤试验均未发现无代谢激活的突变潜能证据。

■生育能力下降

【生产企业】：Intra-Cellular Therapies

【规格】：42mg/粒，30粒/盒

【商标】：CAPLYTA

【中文名】：卢美哌隆胶囊

【英文名称】：Lumateperone capsules

【性状】：胶囊

【贮藏】：室温20-25°C(68-77°F) 贮藏，允许在15-30°C(59-86°F) 的范围内短期储存。

【黑框警告】

使用CAPLYTA治疗的老年痴呆相关精神病患者死亡风险增加。CAPLYTA未被批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

 

【卢美哌隆CAPLYTA适应症和用途】：

CAPLYTA是一种治疗成人精神分裂症的药物。

 

【卢美哌隆CAPLYTA剂量和给药方法】：

该药为胶囊剂型，推荐剂量是42mg/天，每日一次，与食物一起口服。

●注意避免同时使用CAPLYTA和CYP3A4诱导剂；

●避免与中度或重度CYP3A4抑制剂同时使用；

●注意避免在中度或重度肝功能损伤(Child-Pugh B或C)的患者中使用CAPLYTA。

 

【卢美哌隆CAPLYTA药物过量】

尚无具体解毒剂。处理服用药物过量时，应提供支持性护理，包括密切的医疗监督和监测。

 

【卢美哌隆CAPLYTA禁忌症】

卢美哌隆（Lumateperone）过敏史患者禁用卢美哌隆（Lumateperone）。过敏反应包括瘙痒、皮疹(如过敏性皮炎、丘疹性皮疹和全身皮疹)和荨麻疹。

 

【卢美哌隆CAPLYTA不良反应】

●与痴呆症有关的老年精神病患者的死亡率增加

●老年痴呆相关精神病患者脑血管不良反应（卒中）

●抗精神病药恶性综合征

●迟发性运动障碍

●代谢变化

●白细胞减少

●中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症

●直立性低血压和晕厥

●癫痫发作

●潜在的认知和运动障碍

●体温失调

●吞咽困难

 

【卢美哌隆CAPLYTA临床试验经验】

CAPLYTA的安全性已经在1724名成年精神分裂症患者中进行了评估。在这些患者中，811人参与了短期(4-6周)安慰剂对照试验，剂量范围为14-84mg/天。329名患者接受了至少6个月的CAPLYTA治疗，108名接受了至少1年的42mg的CAPLYTA治疗。没有单一的不良反应导致停药。

最常见的不良反应是嗜睡、镇静和口干。

表1显示了与CAPLYTA相关的不良反应(在接触CAPLYTA的患者中发生率>2%，且高于安慰剂组)。以下发现是基于对成年精神分裂症患者进行的短期(4- 6周)安慰剂对照研究，其中CAPLYTA的日剂量为42mg (N=406)。

CAPLYTA 42mg

(N = 406) 安慰剂

(N = 412)

嗜睡/镇静 24% 10%

恶心 9% 5%

口干 6% 2%

头晕 5% 3%

肌酸磷酸激酶增加 4% 1%

乏力 3% 1%

呕吐 3% 2%

肝转氨酶增加 2% 1%

食欲下降 2% 1%

●肌张力障碍：可能在敏感患者初始治疗中发生，症状包括：颈部肌肉痉挛，喉咙发紧，吞咽困难，舌头突出和呼吸困难。随着药物剂量增高，该症状出现频率和严重程度增高。

●锥体外系症状：静坐不能、锥体束外的障碍、肌肉痉挛、不安、肌肉骨骼僵硬、运动障碍、肌张力障碍、肌肉抽搐、迟发性运动障碍、震颤、流口水，不自觉的肌肉收缩等。

 

【卢美哌隆CAPLYTA警告和注意事项】

■老年痴呆相关精神病患者的死亡率增加

安慰剂对照试验的分析显示，服用非典型抗精神病药物的患者的死亡风险是服用安慰剂的患者的1.6至1.7倍。死亡原因各异，大多数由心血管疾病(如心力衰竭、猝死)或传染性疾病(如肺炎)导致。因此，CAPLYTA未被批准用于痴呆相关精神病患者的治疗。

■老年痴呆相关精神病患者的脑血管不良反应（包括卒中）

在老年痴呆患者的安慰剂对照试验中，随机分配给利培酮、阿立哌唑和奥氮平的患者中风和短暂性脑缺血发作(包括中风)的发生率更高。因此，CAPLYTA未被批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

■抗精神病药恶性综合征

抗精神病药恶性综合征(Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS)是一种潜在的致死性症状，有报道称其与服用抗精神病药物有关。临床表现为高热、肌肉强直、谵妄和自主神经不稳定。其他症状包括肌酸激酶升高、肌红蛋白尿(横纹肌溶解)和急性肾功能衰竭。如果怀疑有NMS，立即停止使用CAPLYTA，并加强对症治疗和监护。

■迟发性运动障碍

迟发性运动障碍是一种潜在的不可逆、不自主、运动障碍的综合征，其发生风险和不可逆转的可能性随着治疗时间和剂量的增加而增加。即使在低剂量治疗、以及停药后也可能发生。停止治疗后，迟发性运动障碍可部分或全部缓解。但抗精神病治疗本身可能抑制综合症的症状，可能掩盖了潜在的过程。因此，CAPLYTA应该以一种最有可能降低迟发性运动障碍风险的方式使用。如果患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停药。

■代谢变化

抗精神病药物可能引起代谢变化，包括高血糖、糖尿病、血脂异常和体重增加。

(1)高血糖和糖尿病

有报道称，CAPLYTA治疗的患者出现高血糖。因此，应在开始服用CAPLYTA之前或之后检测空腹血糖，并在长期治疗期间定期监测。

(2)血脂异常

CAPLYTA可能引起血脂异常。因此，应在开始服用CAPLYTA之前或之后检测空腹血脂水平，并在治疗期间定期监测。

(3)体重增加

使用CAPLYTA后体重增加，因此应经常监测。

■白细胞减少、中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症

有报道称，CAPLYTA会引起白细胞、中性粒细胞减少。对于先前存在低WBC（白细胞计数）或ANC（绝对中性粒细胞计数）的患者，或有药物引起的白细胞减少或中性粒细胞减少史的患者，在治疗的前几个月应经常进行全血计数(CBC)。在患者的WBC出现显著下降的迹象时，考虑停用CAPLYTA。监测中性粒细胞显著减少的患者的发热或其他感染症状，如出现此类症状或体征，应及时治疗。对绝对中性粒细胞计数< 1000/mm3的患者停止CAPLYTA治疗，并随访其WBC直至康复。

■直立性低血压和晕厥

CAPLYTA可能引起直立性低血压和晕厥，在初始剂量给药期间风险最大。

■跌倒

CAPLYTA可能导致嗜睡、体位性低血压、运动和感觉不稳定，从而导致跌倒进而造成骨折。

■癫痫发作

CAPLYTA可能引起癫痫发作。有癫痫病史或癫痫发作阈值较低的患者发病风险最大，且在老年患者中风险较大。

■潜在的认知和运动障碍

CAPLYTA可能会导致嗜睡，并有可能损害判断力、思维和运动技能。患者应谨慎操作危险的机械设备，包括驾驶机动车辆。

■体温调节异常

CAPLYTA可能会导致体温调节异常。剧烈运动、高温、脱水和抗胆碱能药物可能导致体温升高，上述情况下患者应谨慎使用CAPLYTA。

■吞咽困难

CAPLYTA可能导致食管蠕动障碍和误吸，因此在有吸入性风险的病人中应谨慎使用。

 

【卢美哌隆CAPLYTA药物相互作用】

中等或强CYP3A4抑制剂

临床影响 与中等或强CYP3A4抑制剂同时使用CAPLYTA会增加卢美哌隆（Lumateperone）的暴露，可能增加不良反应的发生风险。

干预 避免与中度或重度CYP3A4抑制剂同时使用CAPLYTA。

例子 中等抑制剂 氨丙萘威、环丙沙星、环孢素、地尔硫卓、红霉素、氟康唑、氟伏沙明、维拉帕米

强抑制剂 克拉霉素，葡萄柚汁，伊曲康唑，伏立康唑，奈法唑酮，利托那韦，奈非那韦

CYP3A4诱导物

临床影响 与CYP3A4诱导剂同时使用CAPLYTA可减少卢美哌隆（Lumateperone）的暴露，影响药效。

干预 避免同时使用CAPLYTA和CYP3A4诱导剂。

例子 卡马西平、苯妥英、利福平、圣约翰草、博生坦、依法韦伦、依屈弗林、莫达非尼、那夫西林、阿瑞吡坦、阿莫达非尼、吡格列酮、强的松

UGT抑制剂

临床影响 同时使用CAPLYTA和UGT抑制剂可能增加卢美哌隆（Lumateperone）和其代谢物的暴露。

干预 避免同时使用CAPLYTA和UGT抑制剂。

例子 丙戊酸、丙磺舒

 

【卢美哌隆CAPLYTA在特殊人群中使用】

(1)孕妇

妊娠晚期接触CAPLYTA，新生儿有发生锥体外系反应和分娩后脱瘾症状的风险。但目前临床数据尚不足以确定任何与出生缺陷、流产等相关的药物风险。

疾病相关的母体或胚胎/胎儿风险

若母亲的精神分裂症未经治疗，则复发、自杀的风险增加，且精神分裂症可能导致早产。

胎儿/新生儿的不良反应

锥体外系反应和戒断症状，包括嗜睡、呼吸窘迫和进食障碍等，在妊娠晚期接触抗精神病药物的新生儿中有报道。对此，应监测新生儿的锥体外系和戒断症状并加以控制。

(2)泌乳

目前还没有关于卢美哌隆（Lumateperone）或其代谢物在乳汁中存在、对母乳喂养婴儿造成影响的数据。但由于服用抗精神病药物的母乳喂养可能导致婴儿出现镇静、发育不良、神经过敏和锥体外系症状，在使用卢美哌隆（Lumateperone）治疗期间不推荐母乳喂养。

(3)女性和男性的生殖潜力

基于动物研究的发现，卢美哌隆（Lumateperone）可能损害男性和女性的生育能力。

(4)儿童使用

在儿科患者中，CAPLYTA的安全性和有效性尚未得到证实。

(5)老年使用

在老年患者中，CAPLYTA的安全性和有效性尚未得到证实。

(6)老年痴呆相关精神病患者

抗精神病药物会增加老年痴呆相关精神病患者的死亡风险。CALYPTA不被批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。

(7)肝损伤

对于中度(Child-Pugh B级)至重度(Child-Pugh C级)的患者不推荐使用CAPLYTA。轻度肝损伤患者(Child-Pugh A)不建议调整剂量。

 

【卢美哌隆CAPLYTA一般描述】

CAPLYTA胶囊含有卢美哌隆（Lumateperone），是一种非典型的抗精神病药，其分子式为C31H36FN3O4S，分子量为565.71 g/mol，结构如下：

CAPLYTA胶囊用于口服。每个CAPLYTA胶囊含有42mg的卢美哌隆（Lumateperone）。胶囊包括以下非活性成分：明胶，硬脂酸镁，甘露醇，滑石粉，着色剂等。

 

【卢美哌隆CAPLYTA作用机制】

卢美哌隆（Lumateperone）治疗精神分裂症的作用机制尚不清楚，可能是通过中枢5-羟色胺受体的拮抗剂活性和中枢多巴胺D2受体的突触后拮抗剂活性联合介导。

 

【卢美哌隆CAPLYTA临床前毒理学研究】

■致癌作用

在大鼠和小鼠身上进行了终生致癌性研究，结果表明对两种动物都没有致癌性。

■诱变

体外细菌反向突变试验(Ames试验)和小鼠淋巴瘤试验均未发现无代谢激活的突变潜能证据。

■生育能力下降