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非布司他片说明书

【功能主治】

本品为黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血（症）。

【成份】本品主要成份为非布佐司他

【用法用量】

非布司他片的口服推荐剂量为40mg或80 mg，每日一次。 推荐非布司他片的起始剂量为40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（约360?mol/L），建议剂量增至80mg，每日一次。 给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响。
特殊人群 肝功能不全者：轻、中度肝功能不全（Child-PughA、B级）的患者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者（Child-Pugh C级）使用非布司他的疗效及安全性研究，因此此类患者应慎用非布司他。 肾功能不全者：轻、中度肾功能不全（Clcr30-89 ml/min）的患者无需调整剂量。推荐的非布司他起始剂量为40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl，建议剂量增至80mg，每日一次。尚无严重肾功能不全（Clcr<30ml/min）患者的充足研究数据，因此此类患者应慎用非布司他。 尿酸水平 在开始非布司他治疗2周后，就可评估血尿酸水平是否达到目标值（小于6mg/dl）。 痛风发作 在服用本品的初期，可能会引起痛风的发作，这是因为血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。为预防服用非布司他起始阶段的痛风发作，建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱。预防性治疗的获益可长达6个月。 在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止服药。应根据患者的个体情况，对痛风进行相应治疗。

【禁忌】

本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。

【不良反应】

临床试验中，共对2757例患高尿酸血症和痛风患者给药本品，每天40mg或80mg。对559例患者给药本品40mg，持续≥ 6个月。给药本品80mg的患者中，1377例患者持续≥ 6个月，674例患者治疗≥1年，515例患者治疗≥2年。

【注意事项】

痛风发作开始应用本品治疗后，可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。为预防给药本品时发生痛风发作，推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱（见【用法用量】）。心血管病症随机对照研究中，使用本品[0.74 per 100 P-Y （95% CI 0.36-1.37）]的患者比给药别嘌醇[0.60 per 100 P-Y （95% CI 0.16-1.53）]患者更易发生心血管血栓事件（心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风）（见【不良反应】）。相关原因尚未明确。应对心肌梗塞（MI）及中风的体征和症状进行监测。肝脏酶增加随机对照研究中，观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高（给药本品及别嘌呤醇患者分别提高，AST：2%，2%、ALT：3%，2%）。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐，应用本品治疗2月和4月，此后周期性治疗。

【药物相互作用】
1. 黄嘌呤氧化酶底物类药物 非布司他是一种黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂。根据一项在健康受试者上开展的药物相互作用研究，非布司他改变茶碱（XO的一种底物）在人体内的代谢。因此，非布司他与茶碱联用时应谨慎。 尚无非布司他与其他通过XO代谢的药物（如硫唑嘌呤、巯嘌呤）相互作用的研究。由非布司他引起的XO抑制可能会提高这些药物在血浆中的浓度，从而导致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。 
2. 细胞毒类化疗药物 未进行非布司他与细胞毒类化疗药物的相互作用研究。用细胞毒类药物化疗期间使用非布司他的安全性数据未知。 
3. 体内药物相互作用研究 基于在健康受试者体内进行的药物相互作用研究，非布司他与秋水仙碱、萘普生、吲哚美辛、氢氯噻嗪、华法林、地昔帕明合用时无显著相互作用。因此，非布司他可与这些药物联

【药理作用】

非布司他为2-芳基噻唑衍生物，是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。
【孕妇用药】孕妇 FDA妊娠安全分类为C类：在孕妇中未进行充分的对照研究。所以唯有确认潜在益处大于对胎儿风险时，妊娠期间才能使用非布司他。 口服给予大鼠和家兔48mg/kg（按体表面积换算，分别相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40和51倍）非布司他时，在器官形成期未显示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服剂量达到48mg/kg（按体表面积换算，相当于人用剂量80mg/d时血浆暴露量的40倍）时，可导致新生大鼠死亡率增高和减少新生大鼠体重增加。 哺乳期妇女 对大鼠的研究发现非布司他可经乳汁排泄。但尚不知非布司他是否会经人乳排泄。由于很多药物可分泌到乳汁，因此哺乳期妇女应慎用本品。

【儿童用药】

尚未确定本品治疗18岁以下患者的安全性和有效性。

【老年用药】

老年患者无需调整剂量。据国外文献报道，在非布司他临床研究中，65岁及以上者占受试者总数的16%，75岁及以上者占4%。比较不同年龄组的受试者，在有效性和安全性方面无临床显著性差异，但不排除有些老年患者对本品较敏感。老年受试者（65岁及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24与年轻受试者（18~40岁）相似。。