通用中文 | 雷诺嗪缓释片 | 通用外文 | Ranolazine |
品牌中文 | 品牌外文 | RANEXA ER | |
其他名称 | |||
公司 | 吉利德(Gilead) | 产地 | 美国(USA) |
含量 | 500mg | 包装 | 60片/盒 |
剂型给药 | 片剂 口服 | 储存 | 室温 |
适用范围 | 治疗慢性心绞痛的抗心绞痛 |
通用中文 | 雷诺嗪缓释片 |
通用外文 | Ranolazine |
品牌中文 | |
品牌外文 | RANEXA ER |
其他名称 | |
公司 | 吉利德(Gilead) |
产地 | 美国(USA) |
含量 | 500mg |
包装 | 60片/盒 |
剂型给药 | 片剂 口服 |
储存 | 室温 |
适用范围 | 治疗慢性心绞痛的抗心绞痛 |
美国初步批准:2006年
作用机制
雷诺拉嗪抗心绞痛作用的机制尚未确定。雷诺拉嗪具有抗缺血和抗心绞痛作用,不依赖于心率或血压的降低。它不影响最大运动时的心率-压力乘积,即心肌做功的测量。在治疗水平上,雷诺拉嗪可抑制心脏晚钠电流(INa)。然而,这种抑制与心绞痛症状的关系尚不确定。
雷诺拉嗪对心电图表面QT延长作用是抑制IKr延长心室动作电位的结果。
适应症和用法
RANEXA是一种用于治疗慢性心绞痛的抗心绞痛药物。
剂量和管理
根据临床症状,每日两次,每次500mg,增加到1000mg
剂型和强度
缓释片:500mg, 1000mg
禁忌症
强CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、奈非那韦)CYP3A诱导剂(如利福平、苯巴比妥、圣约翰草)肝硬化。
警告和预防措施
QT间期延长:可与雷诺嗪发生。关于高剂量、长时间暴露、与QT间期延长药物一起使用、导致QT间期延长的钾通道变异、有(或先天性)长QT综合征家族史的患者、或已知获得性QT间期延长的患者,可获得的数据很少。肾功能衰竭:中、重度肾功能损害(CrCL<60 mL/min)患者启动后定期监测肾功能。如果发生急性肾衰竭,停止RANEXA。
不良反应
最常见的不良反应(> 4%,比安慰剂更常见)是头晕、头痛、便秘、恶心。如需报告疑似不良反应,请致电吉利德科学公司,电话1-800-GILEAD-5或美国食品药品管理局,电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物的相互作用
中度CYP3A抑制剂(如地尔硫卓、维拉帕米、红霉素):每天两次RANEXA限制在500毫克。
P-gp抑制剂(如环孢霉素):雷诺嗪暴露增加。根据临床反应滴定RANEXA。CYP3A底物:使用RANEXA时辛伐他汀限制在20毫克。RANEXA可能需要减少其他敏感CYP3A底物(如洛伐他汀)和治疗范围较窄的CYP3A底物(如环孢霉素、他克莫司、西罗莫司)的剂量。
OCT2底物:限制二甲双胍的剂量为1700毫克,每天使用RANEXA 1000毫克,每天两次。其他OCT2底物的剂量可能需要调整剂量。
P-gp转运的药物(如地高辛)或CYP2D6代谢的药物(如三环抗抑郁药)与RANEXA联合使用时,可能需要减少剂量。
包装提供/储存和处理
RANEXA是一种涂膜长方型缓释片,具有以下优点:
500mg片剂为淡橙色,一侧为GSI500
1000mg片剂为淡黄色,一侧GSI1000
RANEXA (ranol嗪)缓释片有:
强度 NDC
一次性瓶(60片)500mg 61958-1003-1
一次性瓶(60片)1000mg 61958-1004-1
商店RANEXA平板电脑25°C (77°F)旅行允许15°30°C (59°- 86°F)。
美国初步批准:2006年
作用机制
雷诺拉嗪抗心绞痛作用的机制尚未确定。雷诺拉嗪具有抗缺血和抗心绞痛作用,不依赖于心率或血压的降低。它不影响最大运动时的心率-压力乘积,即心肌做功的测量。在治疗水平上,雷诺拉嗪可抑制心脏晚钠电流(INa)。然而,这种抑制与心绞痛症状的关系尚不确定。
雷诺拉嗪对心电图表面QT延长作用是抑制IKr延长心室动作电位的结果。
适应症和用法
RANEXA是一种用于治疗慢性心绞痛的抗心绞痛药物。
剂量和管理
根据临床症状,每日两次,每次500mg,增加到1000mg
剂型和强度
缓释片:500mg, 1000mg
禁忌症
强CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、奈非那韦)CYP3A诱导剂(如利福平、苯巴比妥、圣约翰草)肝硬化。
警告和预防措施
QT间期延长:可与雷诺嗪发生。关于高剂量、长时间暴露、与QT间期延长药物一起使用、导致QT间期延长的钾通道变异、有(或先天性)长QT综合征家族史的患者、或已知获得性QT间期延长的患者,可获得的数据很少。肾功能衰竭:中、重度肾功能损害(CrCL<60 mL/min)患者启动后定期监测肾功能。如果发生急性肾衰竭,停止RANEXA。
不良反应
最常见的不良反应(> 4%,比安慰剂更常见)是头晕、头痛、便秘、恶心。如需报告疑似不良反应,请致电吉利德科学公司,电话1-800-GILEAD-5或美国食品药品管理局,电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物的相互作用
中度CYP3A抑制剂(如地尔硫卓、维拉帕米、红霉素):每天两次RANEXA限制在500毫克。
P-gp抑制剂(如环孢霉素):雷诺嗪暴露增加。根据临床反应滴定RANEXA。CYP3A底物:使用RANEXA时辛伐他汀限制在20毫克。RANEXA可能需要减少其他敏感CYP3A底物(如洛伐他汀)和治疗范围较窄的CYP3A底物(如环孢霉素、他克莫司、西罗莫司)的剂量。
OCT2底物:限制二甲双胍的剂量为1700毫克,每天使用RANEXA 1000毫克,每天两次。其他OCT2底物的剂量可能需要调整剂量。
P-gp转运的药物(如地高辛)或CYP2D6代谢的药物(如三环抗抑郁药)与RANEXA联合使用时,可能需要减少剂量。
包装提供/储存和处理
RANEXA是一种涂膜长方型缓释片,具有以下优点:
500mg片剂为淡橙色,一侧为GSI500
1000mg片剂为淡黄色,一侧GSI1000
RANEXA (ranol嗪)缓释片有:
强度 NDC
一次性瓶(60片)500mg 61958-1003-1
一次性瓶(60片)1000mg 61958-1004-1
商店RANEXA平板电脑25°C (77°F)旅行允许15°30°C (59°- 86°F)。