通用中文 | 阿法依伯汀注射剂 | 通用外文 | Epoetin Alfa |
品牌中文 | 品牌外文 | Eprex | |
其他名称 | Procrit-Epogen 促红细胞生成素、重组人肾红细胞生成素 | ||
公司 | 杨森(Janssen-Cilag) | 产地 | 瑞士(Switzerland) |
含量 | 3000IU/0.3ml | 包装 | 6x0.3毫升/盒 |
剂型给药 | 储存 | 2度-8度(冰箱冷藏,禁止冷冻) | |
适用范围 | 抗贫血 |
通用中文 | 阿法依伯汀注射剂 |
通用外文 | Epoetin Alfa |
品牌中文 | |
品牌外文 | Eprex |
其他名称 | Procrit-Epogen 促红细胞生成素、重组人肾红细胞生成素 |
公司 | 杨森(Janssen-Cilag) |
产地 | 瑞士(Switzerland) |
含量 | 3000IU/0.3ml |
包装 | 6x0.3毫升/盒 |
剂型给药 | |
储存 | 2度-8度(冰箱冷藏,禁止冷冻) |
适用范围 | 抗贫血 |
红细胞生成素;促红素α;促红细胞生成素;济脉欣;佳林豪;利血宝;利血宝(α);宁红欣;生血素(α);依泊汀α;依普定;怡宝;怡泼定一号;怡泼津;益比奥;重组人红细胞生成素;重组红细胞生成素;rhEPO;Erythropoietin
1.5 剂型注射液2000U(1ml),3000U(1ml),4000U(1ml),10000U(1ml)。
1.益比奥注射剂:2000U(1ml),3000U(1ml),4000U(1ml),10000U(1ml)。
2.利血宝注射剂:750U(0.5ml),1500U(2ml),3000U(2ml),6000U(0.5ml),9000U(0.5ml),12000U(0.5ml)。
1.6 阿法依泊汀的药理作用红细胞生成红细胞生成素(EPO)是含涎酸(唾液酸)的酸性糖蛋白,由165个氨基酸组成,它由重组DNA技术产生。其作用机制为与红系祖细胞的表面受体结合,刺激红系祖细胞(包括红系爆式集落形成单位(BFU-E)、红系集落形成单位(CFU-E)及原红细胞)的分化。EPO亦可促使红细胞自骨髓向血液中释放,进而转化为成熟红细胞,另外尚有稳定红细胞膜,提高红细胞膜抗氧化酶的功能。内源性EPO主要由肾脏、少量自肝脏产生。慢性肾功能不全合并贫血,其主要原因为EPO不足,故外源性补充EPO可矫正肾性贫血。而阿法依泊汀对体内EPO浓度明显增高的贫血一般无效。长期接受血液透析的患者应用阿法依泊汀后,血细胞比容会增加。等渗氯化钠或枸橼酸钠缓冲溶液(含pH为6.9±0.3的注射用水、人体白蛋白2.5mg、枸橼酸钠5.8mg、氯化钠5.8mg及枸橼酸0.06mg)为阿法依泊汀的贮存液。
1.7 阿法依泊汀的药代动力学慢性肾功能不全患者静脉或皮下注射阿法依泊汀,达峰时间分别为15min及5~24h,峰浓度可维持12~16h。一次静脉注射后的半衰期平均4~13h;长期血液透析的患者,一次静脉注射后的半衰期为8~10h;如重复用药,半衰期可缩短为6h。皮下注射后8~12h血药浓度达峰值,有效浓度可维持12~16h。阿法依泊汀生物利用度仅20%,大部分在肝脏代谢。反复注射其峰浓度不变。清除半衰期随用药时间的延长而缩短。最初用药大于7.5h,7次后为6.2h,24次后为4.6h。起效时间分别为,网织红细胞计数7~10天升高,而红细胞计数,血细胞比容及血红蛋白通常需2~6周回升。另外,阿法依泊汀的疗效与剂量,铁储存有关,若给药100~150U/kg、每周3次,两个月内作用可达高峰,停药后约2周血细胞比容开始下降。阿法依泊汀大部分在肝脏代谢,应用后仅少量从肾脏排出,正常志愿者约有10%以原形药物由尿液中排出。在不透析血清肌酐大于265μmol/L的患者和靠透析维持的患者之间半衰期无显著差别。
1.8 阿法依泊汀的适应证
1.用于治疗肾功能不全合并的贫血、获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)本身所致贫血或对其治疗所引起的贫血、恶性肿瘤伴发的贫血以及风湿病所引起的贫血等。
2.也用于为择期手术储存自体血而反复采血的患者。
3.应用阿法依泊汀可预防贫血发生。
4.适于慢性肾功能衰竭伴有贫血的患者。包括靠透析和不靠透析的患者。提高或维持红细胞的水平,减少输血。阿法依泊汀可避免对输血的依赖,但不能代替急救输血。在治疗初始之前,应提高患者的铁贮存,转铁蛋白饱和度至少应为20%,血清铁蛋蛋白至少100ng/ml。对择期手术患者,术前使用阿法依泊汀可促进自体造血。肿瘤患者在化疗后常引起血细胞减少而发生贫血。阿法依泊汀已成功地用于一些肿瘤患者,使其红细胞上升。据报道大约63%的艾滋病患者有严重的贫血。美国Ortho公司的初步研究认为阿法依泊汀可使70%的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者不再需要输血。也可用于齐多夫定(Zidovudine)所致的贫血。用于类风湿性关节及严重的寄生虫病患者的慢性贫血,镰状红细胞性贫血。改善珠蛋白生成障碍性贫血(地中海贫血)或早熟性贫血患者的贫血症状。可加速骨髓移植后患者造血功能的恢复。也可用于铝负荷过重的贫血。
1.9 阿法依泊汀的禁忌证1.对阿法依泊汀过敏者。
2.血液透析难以控制的高血压。
3.铅中毒。
4.孕妇及哺乳期妇女。
5.对人清蛋白或哺乳动物细胞衍生物过敏者禁用。
1.10 注意事项1.潜在感染、叶酸或维生素B12缺乏、隐性失血、溶血性疾病或甲状旁腺功能增高等。
2.皮下注射的剂量一般低于静脉注射的剂量,但可达到与静脉注射同样的效果,临床多采用皮下注射。
3.卟啉病患者、妊娠妇女慎用。制剂保存于2~8℃。
1.11 阿法依泊汀的不良反应1.主要不良反应是血压升高,偶可诱发脑血管意外或癫痫发作。
2.其他不良反应如瘙痒、发热、恶心、头痛、关节痛、血栓等较少见,有时尚可见气急或流感样症状。
3.偶见皮疹。
4.其他较罕见的严重不良反应有严重过敏、癫痫和短暂的血钾增高、高血压,需停药观察并对症处理
1.12 阿法依泊汀的用法用量1.初始剂量:每天50~100U/kg,每周3次。若8周后血细胞比容提高不足5%~6%且仍低于30%~33%,可将日剂量再增加25U/kg。亦可开始用较低剂量,每天40U/kg,每周3次。观察4周,不足时再按上述原则调整。若血细胞比容在2周内提高超过4%,则需减量。若血细胞比容达到或超过36%,则需停药,待降至要求的范围后再开始用药,可将原日剂量减少25U/kg。
2.维持剂量:达到预期疗效后,可将EPO逐渐减量,速度为每4周或更长时间减少日剂量25U/kg,直至维持血细胞比容在30%~33%的最低剂量。
3.用于治疗化疗引起的贫血:150μg/kg,皮下注射,每周3次,连用8周。如果效果不明显,可增加剂量至200μg/kg,皮下注射,每周3次。
4.预防用药,剂量150μg/kg,皮下注射,每周3次。
5.用于全程化疗,从化疗之日开始,至下一周期化疗开始前3天停用。如果Hct大于40%,应减少用量直到Hct降至36%。当治疗再次开始或调整剂量维持所需要的Hct时,应以25%的剂量减量。如果起始剂量即获得非常快的Hct增加(在任何2周内增加4%),也应减量。
1.13 阿法依泊汀与其它药物的相互作用(尚不明确)