· 【文　摘】Mundipharma公司的复方盐酸羟考酮／盐酸纳洛酮缓释口服片（Targin）在欧洲上市，一日2次口服用于控制慢性严重疼痛。本品可显著降低阿片类药物引起的便秘。其规格每片含盐酸羟考酮／盐酸纳洛酮为10mg／5.45mg或20mg／10.9mg。

 Mundipharma公司的口服复方盐酸羟考酮/盐酸纳洛酮缓释片（naloxone HCl/oxycodone HCl，Targin）在欧洲上市，一日2次口服控制慢性严重疼痛且可显著降低阿片类药物引起的便秘。剂量规格：盐酸羟考酮/盐酸纳洛酮10 mg /5mg，20 mg/10mg /片。

    本品为固定剂量的缓释强阿片激动剂羟考酮和缓释阿片拮抗剂纳洛酮的复方制剂。纳入1 064例患者的Ⅲ期临床研究表明，本品解除疼痛的疗效与单一羟考酮缓释制剂相近，但可显著降低阿片类药物引起的便秘。本品口服后可持续解除疼痛达12小时。

    复方盐酸羟考酮/盐酸纳洛酮缓释片用于治疗严重疼痛是一显著的进步。临床医生治疗严重疼痛必需保证不仅要用阿片类药物控制疼痛，而且要使阿片类药物引起的便秘减至最小程度，后者与患者的生活质量息息相关。阿片通过占领脑和脊椎内的阿片受体来减少疼痛感觉。然而，阿片也结合于肠道内的周围阿片受体，干扰并延缓胃肠道运动性的肌肉收缩能力。它们还影响分泌增加肠道水分的吸收、干燥肠道内容物，进一步阻碍食物在消化道内的运输，结果造成便秘。

    本品口服后由于片剂内的纳洛酮成分生物利用度非常低，仅作用于肠道壁的周围阿片受体。如此大大地防止阿片类药物与这些受体结合，显著降低阿片引起便秘的危险，因而能保持人体正常的排便功能。

    本品于2008年10月27日经欧洲13国（奥地利、比利时、塞浦路斯、丹麦、芬兰、德国、冰岛、爱尔兰、卢森堡、荷兰、挪威、瑞典和英国）共同认可的审批程序获准用于治疗严重疼痛。2006年，本品在德国经加快审批程序获准上市。