中文药名: 考来维仑

生产厂家: Genzyme Corporation 

药品简介

盐酸考来维仑是三共公司开发的一个非吸收性聚合物类降脂药物，它可与肠道中的胆酸结合并显著减少后者的再吸收。由于胆酸的耗竭会提高胆固醇转化为胆酸的平衡，故能用来降低胆固醇浓度。盐酸考来维仑的这种作用机制与考来烯胺（cholestyramine／Questran等）和考来替泊（ colestipol/Colestid）等已有药物相似，但因其对胆酸的结合亲和力更强，所以可以更低剂量使用，胃肠道副反应减少，药物相互作用潜力亦更低。 

盐酸考来维仑被批准用作饮食和运动疗法的辅助疗法，单用或再并用一种他汀类药物降低原发性高血胆固醇症患者的高水平低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C）。在临床研究中，盐酸考来维仑显现可以降低LDL－C浓度15％～18％，提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL－C）浓度3％。受试患者的甘油三酯浓度稍有上升，然与安慰剂治疗者相比没有统计学显著差异性。盐酸考来维仑尚未与考来烯胺和考来替泊进行对照研究，但其对脂质构成作用的类型和程度似仍和此两药相似。 

胆酸螫合剂、包括盐酸考来维仑对脂质浓度的作用强度均不如他汀类药物，故单用此类药物治疗高血胆固醇症患者大多会逐渐转向单用他汀类药物或再并用一种他汀类药物。在并用阿伐他汀、洛伐他汀或辛伐他汀的临床研究中，盐酸考来维仑显现可使患者的LDL－C浓度较单用他汀类药物再额外最高降低16％。这些研究发现,阿伐他汀80mg／天剂量与阿伐他汀10mg／天加盐酸考来维仑3.8g／天两方案所致患者LDL－C浓度降低值在统计学显著范围内没有差异。研究还发现，阿伐他汀和辛伐他汀即使在它们剂量低至10mg／天时亦能显著降低甘油三酯。但若并用盐酸考来维仑，则阿伐他汀的这一作用几乎完全抵消，然辛伐他汀降低甘油三酯的效应却仅受到很小影响。盐酸考来维仑并用辛找他汀似更有益。 

盐酸考来维仑的最常见副反应包括肠胃气胀（12％）、便秘（11％）、消化不良（8％）、感染（l％）和头痛（6％）等，其中胃肠道副应、尤是便秘发生率明显小于考来烯胺和考来替泊、上述三个胆酸鳌合剂的胃肠道副反应都大于他汀类药物，然因它们不被吸收，故系统副反应发生率却小于他汀类药物。盐酸考来维仑禁忌用于肠梗阻患者并应谨慎给药于吞咽困难、吞烟机能障碍、严重胃肠道功能障碍或已施行主要胃肠道手术者。 

考来烯胺和考来替泊会减少脂溶性维生素A、D．E、K的吸收，但盐酸考来维仑却无此不良作用。考来烯胺和考来替泊因也能与其它药物结合，故它们通常宜于使用其它药物前1小时或4小时后给药。然盐酸考来维仑却在药物相互作用研究中显现，其并不明显影响地高辛、洛伐他汀、美托洛尔（meto-prolol／LOpressor）、奎尼T、丙戌酸（valproicacid／DePakene等）或华法林的生物利用度。盐酸考来维仑似亦不会降低缓释维拉帕米（veraPamil／Calan SR）的血药峰值和生物利用度，尽管后者的个体生物利用度变化很大。 
盐酸考来维仑为片剂，每片含药625mg。盐酸考来维仑的推荐初始剂量每天2次、每次3片或每天1次6片。盐酸考来维仑的最大治疗效应约出现于开始给药的2周时，其最大治疗剂量推荐为每天7片。盐酸考来维仑与他汀类药物合用时可以同服，且其推荐剂量方案不变。 

圣路易斯(MD Consult)——2009年10月7日，日本第一制药三共公司宣布，美国食品药物管理局(FDA)已批准增加降胆固醇药考来维仑(Welchol)的一个新适应证。这项新批准令使得考来维仑可作为10~17岁、患杂合子家族性高胆固醇血症(heFH)男孩及月经初潮后女孩饮食和运动疗法外的辅助治疗药，以降低其升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。可在这类患者对充分的饮食疗法试验无效后单独应用考来维仑，亦可联用一种他汀类药物。 

FDA同时还批准了考来维仑口服混悬液，这使得现有片剂有了替代剂型。口服混悬液可作为成人2型糖尿病患者饮食和运动疗法外的辅助治疗药以改善血糖控制，还可作为成人原发性高脂血症患者饮食和运动疗法外的辅助治疗药以降低其升高的LDL-C水平，以上两种情况均可单独应用考来维仑口服混悬液或联用羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物)。