部份中文阿糖胞苷处方资料（仅供参考）
阿糖胞苷注射剂
适用症
注射用盐酸阿糖胞苷适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。
注意事项
1、使用注射用盐酸阿糖胞苷时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；
2、下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗。
3、用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。
用法用量
1、成人常用量
（1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，连用10～14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6 mg/kg，。
（2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，连用7～10日。
2、中剂量阿糖胞苷
中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g/m2的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以2～6日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。
由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。
3、小剂量阿糖胞苷
剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2～3周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。
4、鞘内注射
阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物，剂量为一次25～75mg，联用地塞米松5mg，用2ml 0.9％氯化钠注射液溶解，鞘内注射，每周1～2次，至脑脊液正常。如为预防性则每4～8周一次。
使用注射用盐酸阿糖胞苷时，应适当增加患者液体的摄入量，使尿液保持碱性，必要时同用别嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性肾病的形成；
快速静脉注射虽引起较严重的恶心、呕吐反应，但对骨髓的抑制较轻，患者亦更能耐受较大剂量的阿糖胞苷。
禁忌症
孕妇及哺乳期妇女忌用。
孕妇、哺乳期妇女用药注意事项
孕妇及哺乳期妇女最好不用。
老年人用药注意事项
由于老年人对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整药量。
不良反应
1、造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血；
2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病；
3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。
阿糖胞苷综合征多出现于用药后6～12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。
药物相互作用
四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。注射用盐酸阿糖胞苷可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。注射用盐酸阿糖胞苷不应与5－Fμ并用。
药理
注射用盐酸阿糖胞苷为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。注射用盐酸阿糖胞苷为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。
药物代谢动力学
可静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、组织及细胞内，静脉滴注后约有中等量的药物可透过血脑屏障，其浓度约为血浆中浓度的40％。注射用盐酸阿糖胞苷在肝、肾等组织内代谢，在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在脑脊液内，由于脱氨酶含量较低，故其脱氨作用较缓慢。静脉给药时，T1/2α为10～15分钟。T1/2β2～2.5小时；鞘内给药时，T1/2可延至11小时。在24小时内约10％以阿糖胞苷，70%～90％以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄。
用药过量
采用中剂量或大剂量的阿糖胞苷治疗时，部分患者可能发生严重的胃肠道及神经系统不良反应，如胃肠道溃疡、胃肠囊样积气、坏死性结肠炎、周围神经病变、大脑或小脑功能障碍如性格改变、肌张力减退、癫痫、嗜睡、昏迷、定向力障碍、眼球震颤、语音失调、步态不稳；其他尚可发生出血性结膜炎、皮疹、脱发、脱皮、严重心肌病、肺脓疡毒血症等。
如出现上述各项严重的不良反应，应立即停用阿糖胞苷，并即采用各种有效措施治疗，给患者肾上腺皮质激素可能减轻中剂量或大剂量阿糖胞苷的不良反应。
包装规格
N注：400mg：10管
N注：1克：1瓶
制造厂商
日本新药有限公司

販売名和名 : キロサイドN注400mg

規格単位 : 400mg1管

欧文商標名 : Cylocide N Injection 400mg

規制区分

規制区分名称 : 劇薬

規制区分

規制区分名称 : 処方箋医薬品注）

規制区分備考 : 注）注意−医師等の処方箋により使用すること

日本標準商品分類番号 : 874224

承認番号 : 21700AMX00135000

薬価基準収載年月 : 2006年6月

販売開始年月 : 2000年4月

再審査結果公表年月 : 2012年6月

効能又は効果追加承認年月 : 2019年3月

貯法及び期限等

貯法 : 室温保存

使用期限 : 外箱及びラベルに表示

規格単位毎の組成と性状

組成

キロサイドN注400mg

キロサイドN注400mgは1管（20mL）中、シタラビン400mgを含有する。
添加物として、塩化ナトリウム180mgを含有する。

添加物 : 塩化ナトリウム

製剤の性状

キロサイドN注400mg

キロサイドN注400mgは、無色澄明の水性注射液である。

pH

8.0〜9.3

浸透圧比

1.1〜1.5

【色】
無色澄明
【剤形】
水性注射剤／液剤／注射

規格単位毎の効能効果及び用法用量

効能効果対用法用量

効能効果

シタラビン大量療法

再発又は難治性の下記疾患

急性白血病（急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病）

悪性リンパ腫

ただし、急性リンパ性白血病及び悪性リンパ腫については他の抗腫瘍剤と併用する場合に限る。

腫瘍特異的T細胞輸注療法の前処置

用法用量

シタラビン大量療法

急性骨髄性白血病

通常、成人には、シタラビンとして1回2g/m2を5％ブドウ糖液あるいは生理食塩液に混合して300〜500mLとし、12時間毎に3時間かけて点滴で最大6日間連日静脈内投与する。
小児に投与する場合には、シタラビンとして1回3g/m2を12時間毎に3時間かけて点滴で3日間連日静脈内投与する。

急性リンパ性白血病

通常、成人には、他の抗腫瘍剤と併用し、シタラビンとして1回2g/m2を5％ブドウ糖液あるいは生理食塩液に混合して300〜500mLとし、12時間毎に3時間かけて点滴で最大6日間連日静脈内投与する。
小児に投与する場合には、他の抗腫瘍剤と併用し、シタラビンとして1回2g/m2を12時間毎に3時間かけて点滴で3日間連日静脈内投与する。

悪性リンパ腫

通常、成人には、他の抗腫瘍剤と併用し、シタラビンとして1回2g/m2を5％ブドウ糖液あるいは生理食塩液に混合して300〜500mLとし、1日1〜2回3時間かけて点滴で1〜2日間（最大2回）連日静脈内投与する。
小児に投与する場合には、他の抗腫瘍剤と併用し、シタラビンとして1回2g/m2を12時間毎に3時間かけて点滴で3日間連日静脈内投与する。

なお、患者の年齢、末梢血及び骨髄の状態等により適宜減量する。

腫瘍特異的T細胞輸注療法の前処置

再生医療等製品の用法及び用量又は使用方法に基づき使用する。

用法用量に関連する使用上の注意

点滴時間は本剤の有効性及び安全性に関与しており、時間の短縮は血中濃度の上昇により中枢神経系毒性の増加につながるおそれがあり、時間の延長は患者の負担も大きく、薬剤の暴露時間増加により骨髄抑制の遷延に伴う感染症・敗血症の増加につながるおそれがある。

急性リンパ性白血病及び悪性リンパ腫に対する他の抗腫瘍剤との併用療法においては、併用薬剤の添付文書も参照すること。

販売名和名 : キロサイドN注1g

規格単位 : 1g1瓶

欧文商標名 : Cylocide N Injection 1g

規制区分

規制区分名称 : 劇薬

規制区分

規制区分名称 : 処方箋医薬品注）

規制区分備考 : 注）注意−医師等の処方箋により使用すること

日本標準商品分類番号 : 874224

承認番号 : 22100AMX02302000

薬価基準収載年月 : 2010年4月

販売開始年月 : 2010年4月

再審査結果公表年月 : 2012年6月

効能又は効果追加承認年月 : 2019年3月

貯法及び期限等

貯法 : 室温保存

使用期限 : 外箱及びラベルに表示

規格単位毎の組成と性状

組成

キロサイドN注1g

キロサイドN注1gは1バイアル（50mL）中、シタラビン1gを含有する。
添加物として、塩化ナトリウム450mgを含有する。

添加物 : 塩化ナトリウム

製剤の性状

キロサイドN注1g

キロサイドN注1gは、無色澄明の水性注射液である。

pH

8.0〜9.3

浸透圧比

1.1〜1.5

【色】
無色澄明
【剤形】
水性注射剤／液剤／注射

規格単位毎の効能効果及び用法用量

効能効果対用法用量

効能効果

シタラビン大量療法

再発又は難治性の下記疾患

急性白血病（急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病）

悪性リンパ腫

ただし、急性リンパ性白血病及び悪性リンパ腫については他の抗腫瘍剤と併用する場合に限る。

腫瘍特異的T細胞輸注療法の前処置

用法用量

シタラビン大量療法

急性骨髄性白血病

通常、成人には、シタラビンとして1回2g/m2を5％ブドウ糖液あるいは生理食塩液に混合して300〜500mLとし、12時間毎に3時間かけて点滴で最大6日間連日静脈内投与する。
小児に投与する場合には、シタラビンとして1回3g/m2を12時間毎に3時間かけて点滴で3日間連日静脈内投与する。

急性リンパ性白血病

通常、成人には、他の抗腫瘍剤と併用し、シタラビンとして1回2g/m2を5％ブドウ糖液あるいは生理食塩液に混合して300〜500mLとし、12時間毎に3時間かけて点滴で最大6日間連日静脈内投与する。
小児に投与する場合には、他の抗腫瘍剤と併用し、シタラビンとして1回2g/m2を12時間毎に3時間かけて点滴で3日間連日静脈内投与する。

悪性リンパ腫

通常、成人には、他の抗腫瘍剤と併用し、シタラビンとして1回2g/m2を5％ブドウ糖液あるいは生理食塩液に混合して300〜500mLとし、1日1〜2回3時間かけて点滴で1〜2日間（最大2回）連日静脈内投与する。
小児に投与する場合には、他の抗腫瘍剤と併用し、シタラビンとして1回2g/m2を12時間毎に3時間かけて点滴で3日間連日静脈内投与する。

なお、患者の年齢、末梢血及び骨髄の状態等により適宜減量する。

腫瘍特異的T細胞輸注療法の前処置

再生医療等製品の用法及び用量又は使用方法に基づき使用する。

用法用量に関連する使用上の注意

点滴時間は本剤の有効性及び安全性に関与しており、時間の短縮は血中濃度の上昇により中枢神経系毒性の増加につながるおそれがあり、時間の延長は患者の負担も大きく、薬剤の暴露時間増加により骨髄抑制の遷延に伴う感染症・敗血症の増加につながるおそれがある。

急性リンパ性白血病及び悪性リンパ腫に対する他の抗腫瘍剤との併用療法においては、併用薬剤の添付文書も参照すること。