【药品名称】

  通用名称：阿利吉仑片

  商品名称：阿利吉仑片(锐思力)

  英文名称：Aliskiren Tablets

【主要成份】 为阿利吉仑。分子式：C30H53N3O6分子量：551.76

【性 状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】 治疗原发性高血压。

【规格型号】150mg*7s

【用法用量】 高血压：锐思力可以单独使用，或者联合其他降压药物使用。 通常推荐的起始剂量为150mg，每日1次，对于血压仍不能完全控制的患者，剂量可以增加至300mg，每日1次。300mg以上的剂量并不能进一步降低血压，反而会增加腹泻的发生率。在治疗2周后达到药物的确切降压效果（85-90%）。 锐思力可与其他降压药物联合使用。迄今为止，最多的是与利尿剂和血管紧张素受体拮抗剂（缬沙坦）联用，在最大推荐剂量下，联合用药比各自单独使用增加降压疗效。目前尚不清楚阿利吉仑与血管紧张素转换酶抑制剂或β受体阻滞剂联用是否产生协同作用。 锐思力可在进食或不伴进食时服用。最好在每天同一时间服用。

【不良反应】主要为腹泻、头痛、鼻咽炎、头晕、乏力、上呼吸道感染、背痛和咳嗽。

【禁 忌】 对锐思力活性成份或者其他任何赋形剂过敏者禁用。 有阿利吉仑引起血管性水肿病史的患者禁用。 妊娠中期和晚期（中间3个月和妊娠末3个月）禁用。 阿利吉仑禁止与环孢霉素A（强效P糖蛋白（P-gp）抑制剂）和其他强效P-gp抑制剂（奎尼丁、维拉帕米）联合使用。

【注意事项】 严重充血性心衰患者慎用。如发生严重和持续的腹泻、血管性水肿、肾功能衰竭，需停用锐思力，并给予适当的治疗和监护。应在服用锐思力前纠正钠和/或血容量不足。重度肾功能不全、有透析史、肾病综合征、肾血管性高血压、可能发生肾功能不全、肾动脉狭窄、高钾血症患者慎用。哺乳妇女用药期间宜停止哺乳。18岁以下患者不宜使用。

【儿童用药】尚未对锐思力在儿童和青少年（18岁以下）中应用的安全性和有效性进行研究。因此不建议在此类患者人群中使用。

【老年患者用药】老年患者无需调整初始剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】 禁与环孢霉素A和其他强效P-gp抑制剂（奎尼丁、维拉帕米）合用。慎与酮康唑、其他中效P-gp抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素、泰利霉素、红霉素、胺碘酮），保钾利尿剂、补钾制剂或含钾的盐替代品，NSAIDs、西柚汁合用。

【药物过量】 人体内关于药物过量的数据有限。药物过量最有可能表现为低血压，与阿利吉仑的降压作用相关。如果出现症状性低血压，应进行支持性治疗。

【药理毒理】 锐思力是一种的口服有效、非肽类、高选择性的人肾素直接抑制剂。阿利吉仑通过结合肾素作用于肾素-血管紧张素系统，阻止血管紧张素原转化为血管紧张素I，从而降低血浆肾素活性（PRA），降低血管紧张素I及血管紧张素II的水平。 高血压患者使用锐思力治疗可降低PRA约50-80％，相反，其他抑制肾素-血管紧张素系统的药物（血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂）导致血浆肾素活性代偿性升高。当阿利吉仑与其他降压药物联合应用时，PRA的降低程度与单用锐思力治疗相似。对PRA影响的差异的临床意义目前尚不清楚。

【药代动力学】 吸收：锐思力口服给药后，1-3小时达到血药浓度的峰值。绝对生物利用度为2.6%。食物降低Cmax和药物暴露量（AUC），分别达85%和70%，但对药效动力学影响极小；因此锐思力可伴进食或不伴进食用药。每日1次给药5-7天后，达到稳态的血药浓度，约为首次给药后血药浓度的2倍。 分布：口服给药后阿利吉仑的体内分布均一。静脉内给药后，稳态平均分布容积约为135升，提示阿利吉仑广泛分布于血管以外的组织中。阿利吉仑的血浆蛋白结合率为47-51％，且不依赖于浓度。 代谢和清除：平均清除半衰期约为40小时（范围34-41小时）。阿利吉仑主要以原型经粪便清除（91％）。口服剂量的1.4％经CYP3A4代谢。口服给药后约有0.6%经尿液排泄。静脉内给药后，平均血浆清除率约为9升/小时。

【贮 藏】防潮，30°

【包 装】150mg*7片/盒

【有 效 期】36 月

【批准文号】H20140413

【生产企业】Novartis Farma S.p.A(意大利)

【FDA妊娠分级】
C级:动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。-如在妊娠中、晚期用药。
D级:有明确证据显示，药物对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益（例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病）。