英文药名：CEREDIST Tablets（taltirelin hydrate）
中文药名：他替瑞林片
日文药名：セレジスト錠5mg
生产厂家：田边三菱制药

药物分类名称
治疗口服脊髓小脑变性

批准日期：2012年6月
原研企业：日本田边制药公司

商標名
CEREDIST Tablets 5mg

一般名
タルチレリン水和物（taltirelin hydrate）

*化学名
N-［(4S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidine-4-carbonyl］-L-histidyl-L-prolinamide tetrahydrate

分子式
C17H23N7O5・4H2O
分子量
477.47

構造式
性状
它是白色结晶或结晶粉末。
易溶于水，乙醇（99.5）或乙酸（100），微溶于甲醇。
溶于1 mol/L盐酸试剂溶液。
观察到晶体多态性。

药效药理
改善共济失调的作用
(1) Taltirelin水合物（1mg/kg，po）改善了遗传性共济失调鼠的滚动小鼠名古屋的跌倒指数（跌倒次数/自发运动），同时脑干腹侧皮质的减少 脑葡萄糖代谢率增加至正常水平（3mg/kg，ip）。
(2) Taltirelin水合物（3mg/kg，口服）用3-乙酰吡啶改善共济失调诱导的共济失调大鼠的共济失调（步行速度，步长，步长角）。 这种效应由兴奋性氨基酸拮抗剂消失。

(3) 在大鼠毒性试验中，出现了以1.5mg/kg或更高的药效出现的瞬时多动，颤抖等。

神经营养因子样作用塔瑞瑞林水合物为10-12M，以剂量依赖性方式促进大鼠胎鼠腹侧培养细胞中的神经突生长，并且在2mg/ kg /天的大鼠新生鼠的坐骨神经切断后诱导运动神经元变性 它被反复腹膜内给药所抑制。

垂体 - 甲状腺激素刺激作用
雄性大鼠血液中TSH注射后3小时，对照组口服2.75μmol/人talongerlin水合物，直至3 h内口服给药5次。 口服TRH 0.275μmol/只，观察到同样的TSH升高效应。

适应病症
改善脊髓小脑退行性变的共济失调

用法用量
成人1日2次，1次1片，早晚饭后口服，可根据年龄、症状进行适当增减。

临床结果
1.临床效果
作为对427名脊髓小脑变性患者和安慰剂进行长达1年的双盲研究的结果，在施用28周后的各种共济失调测试中没有明显差异，主要评价项目的总体改善程度以及缓解性共济失调检查的普遍改善程度显示，该药明显优于安慰剂。
此外，28周后Kaplan-Meier法的累积恶化率谷物片剂给药组为27.7％，安慰剂治疗组为41.7％，差异显着。 一般改善程度（恶化率）的给药后1年的对数秩检验与安慰剂没有任何区别。
2.对老人（超过65岁）
65岁以上使用经验96例，副作用14例（14.6％），18例，主要副作用为胃部不适，厌食，头晕，头晕，头痛等。
包装规格
片剂
5毫克：
28片（14片x 2），
140片（14粒×10）
制造商
三菱田边制药公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原资料为准。

販売名和名 : タルチレリン錠5mg「アメル」

規格単位 : 5mg1錠

欧文商標名 : TALTIRELIN

基準名 : タルチレリン錠

規制区分

規制区分名称 : 処方箋医薬品

規制区分備考 : 注意−医師等の処方箋により使用すること

日本標準商品分類番号 : 87119

承認番号 : 22400AMX00255

薬価基準収載年月 : 2012年6月

販売開始年月 : 2012年6月

貯法及び期限等

貯法 : 「取扱い上の注意」の項参照

使用期限 : 包装箱に表示。使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

規格単位毎の組成と性状

組成

添加物 : D-マンニトール

添加物 : トウモロコシデンプン

添加物 : ポリビニルアルコール（部分けん化物）

添加物 : ステアリン酸マグネシウム

性状

【色】
白色
【剤形】
素錠／錠剤／内用
／／割線

識別コード : Kw324

識別コード : TAL5

規格単位毎の効能効果及び用法用量

効能効果対用法用量

効能効果

脊髄小脳変性症における運動失調の改善

用法用量

通常、成人にはタルチレリン水和物として1回5mg、1日2回（朝、夕）食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

効能効果に関連する使用上の注意

運動失調を呈する類似疾患が他にも知られていることから、病歴の聴取及び全身の理学的所見に基づいた確定診断のうえ投与を行うこと。

市场资料

他替瑞林（Taltirelin）-世界上第一个批准用于治疗小脑萎缩/共济失调新药
他替瑞林（Taltirelin） 是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用，包括提高运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边制药公司开发，2000年7月在日本上市，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。

药理学研究显示；本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而本品的内分泌作用比TRH弱，但本品在体内比TRH稳定。另外，本品对促甲状腺素( TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。

本品对中枢神经系统具有较强的作用，但同时其激素样作用较小，因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及(或)停药后消失。

Taltirelin hydrate

Improvement of ataxia in spinocerebellar degeneration

In general, adults apply one tablet (5mg of the active ingredient) at a time twice a day (morning and evening). It should be adjusted by age and conditions. Strictly follow the operating instructions.

Common side effects are reported as below. Strictly follow the instructions of your doctor/pharmacist in any case: Nausea, vomiting, diarrhea, stomach discomfort, indigestion, headache, dizziness, lightheadedness, rash