英文药名：Zafatek(Trelagliptin succinate Tablets)

中文药名：琥珀酸曲格列汀片

生产厂家：武田制药

ザファテック錠100mg／ザファテック錠50mg 

治疗类别名称
可持续性选择性DPP-4抑制剂
-2型糖尿病治疗药物-
上市时间：2015年3月7日（日本）
商標名 
Zafatek Tablets 
化学構造式

一般名 
トレラグリプチンコハク酸塩（Trelagliptin Succinate）〔JAN〕 
化学名 
2-（｛6-［（3R）-3-Aminopiperidin-1-yl］-3-methyl-2, 4-dioxo-3, 4- dihydropyrimidin -1（2H）-yl} methyl）-4-fluorobenzonitrile monosuccinate 
分子式 
C18H20FN5O2・C4H6O4 
分子量 
475.47 
融点 
187.1℃ 
性状 
Zafatek是一种白色或类白色结晶或结晶性粉末。水或易溶于二甲基亚砜，难溶于甲醇，乙醇（99.5），微溶于四氢呋喃或二乙胺，在乙腈或2-丙醇非常微溶。
条件批准
在建立药品风险管理计划的顶部，要正确实施。
药效药理
1. 作用机序
通过这种药物以抑制二肽基肽-4（DPP-4）灭活从肠道分泌的胰高血糖素样肽进入血液通过口服摄取刺激选项-1（GLP-1），GLP的活性-1的血液水平升高促进从糖浓度依赖性的胰腺胰岛素分泌。
2. 药理作用
(1) DPP-4抑制效果
1) 选择性抑制人血浆DPP-4活性（IC 50值：4.2nmol/L）体外。此外，为了比较Toreraguripuchin和阿格列汀的DPP-4抑制活性，比较在相同的条件（体外）下的IC 50值和（纳摩尔/升），分别为1.3和5.3。
2) 饮食，运动疗法之间为100毫克作为Toreraguripuchin的12周口服给药用于治疗2型糖尿病也血糖控制不充分进行（一周一次早餐前）为安慰剂对照，双盲，平行组比较研究在，在最后一次给药的平均值7天DPP-4活性抑制率后是Toreraguripuchin100毫克组中的77.4％。
(2) 活性GLP-1浓度的增加作用
饮食，运动疗法之间为100毫克作为Toreraguripuchin的12周口服给药用于治疗2型糖尿病也血糖控制不充分进行（一周一次早餐前）为安慰剂对照，双盲，平行组比较研究在，在12个星期后，膳食耐受性测试活性GLP-1浓度被显著增加相比，安慰剂组为。
(3) 耐糖能改善作用
和Toreraguripuchin的单剂量口服过夜禁食肥胖2型糖尿病模型（威斯特肥鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N- STZ-1.5只大鼠），葡萄糖耐受性试验，其葡萄糖施用后口服给药1小时在葡萄糖耐受性的改善作用进行了观察。
适应病症
用于2型糖尿病的治疗 
用法用量
口服，每周一次，每次100mg
包装规格
片剂
50毫克： 20片（2片板×10）

100毫克：20片（2片板×10）

製造販売元 
武田薬品工業株式会社