部份中文RELUMINA处方资料（仅供参考）
商品名：RELUMINA Tablets
英文名：Relugolix
中文名：雷魯戈利克斯
生产商：武田制药
レルミナ錠40mg
效果分類名稱
注1) 拮抗劑
1)gnrh: 促性腺激素釋放激素
批准上市日期：2019年1月8日
商標名
RELUMINA Tablets 40mg
化学構造式
一般名
レルゴリクス（Relugolix）〔JAN〕
化学名
1-（4-｛1-（2,6-Difluorobenzyl）-5-［（dimethylamino）methyl］-3-（6-methoxypyridazin-3-yl）-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno［2,3-d］pyrimidin-6-yl｝phenyl）-3-methoxyurea
分子式
C29H27F2N7O5S
分子量
623.63
性状
勒·戈利亞是一種白色波段淡黃色的粉末。易溶于二甲基亞硫酸和苯醇, 不易溶于四氫呋喃, 難以溶解甲醇、乙腈和乙醇(99.5)。 微溶于鹽酸(0.1 molal), 微溶于ph3.0, 微溶于ph3.0, 微溶于ph3.0 ~ 11.0。 此外, 它幾乎不會在水中融化。
批准條件
制定藥品風險管理計劃並加以實施。
藥用藥理學
1. 作用機制
勒.戈利亞是一位gnrh拮抗劑。對人垂體gnrh受體表現出選擇性拮抗作用, 阻斷gnrh的作用。 因此, 通過抑制垂體促性腺激素 (lh和fsh) 分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇) 和黃體酮。
2. 人 gnrh 受體親和力
125i-lyrorytétβ鹽對le goliath人gnrh 受體拮抗劑的ic 50值為0.12nmolsl, 對人gnrh受體gnrh的親和力(ic 50值: 31nmol/3l)比(體外) 高出約260倍。
3. gnrh受體拮抗活性
le goliath, 在表達猴子或人 gnrh 受體的中國倉鼠卵巢細胞中, gnrh誘導的[3h]花生四烯酸釋放是濃度依賴性抑制(體外)。
4. 下丘腦-垂體-性腺軸的影響
在女性轉基因小鼠中, 表達人gnrh受體(人 gnrh受體敲-小鼠) 的情況下, 通過使用勒魯高克斯觀察到卵巢和子宮重量下降。此外, 在松藥後14天內觀察到卵巢和子宮重量下降的恢復情況。
5. rh、fsh、e2濃度抑制作用
絕經後健康健康成年婦女(9例) 從3至7天的月經週期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重複口服, lh (黃體生成激素), fsh (卵泡刺激激素), 血清e2濃度降低在1天內給藥, 與安慰劑組相比一直較低。 e2中血清濃度的變化如下所示。(有關本製劑的批准用途和用量, 請參閱[使用和劑量]。
适应症
子宮肌瘤以下症狀
改善月經過多, 下腹痛, 下背部疼痛, 貧血
用法与用量
通常情況下, 成人被口服一次, 前40毫克作為樂歌利亞。此外, 第一劑量在月經週期1-5進行。
包装
100錠（10錠×10）
製造和銷售來源
武田工業株式會社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/24990A1F1028_1_02/