部份中文甲基酪氨酸处方资料（仅供参考）
商品名：DEMSER Capsules
英文名：Metirosine
中文名：甲基酪氨酸胶囊
生产商：小野薬品
药品简介
近日，Demser（metyrosine，甲基酪氨酸）250mg胶囊已获日本监管机构批准，该药是一种酪氨酸羟化酶抑制剂，用于嗜铬细胞瘤（PC）患者，改善儿茶酚胺过量分泌状况。
嗜铬细胞瘤（PC）是一种起源于肾上腺髓质或肾上腺外神经节的神经内分泌肿瘤，日本估计有2920例患者。儿茶酚胺过量分泌可引起多种症状，如心动过速、头痛、心慌、出汗、便秘，以及高血压。交感神经药物α-阻滞剂和β-受体阻滞剂，用于控制 血压和心率，通常情况下已被用于改善这些症状。在许多局部浸润性或转移性恶性PC患者中，由于手术切除肿瘤并不适用，因此需要长效疗法，如放疗和化疗。
デムサーカプセル250mg
藥用分類名稱
酪氨酸羥化酶抑制劑
批准日期：2019年1月8日
欧文商標名
DEMSER Capsules
一般名：メチロシン
一般名：（欧名）Metirosine
化学名：(2S)-2-Amino-2-methyl-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid
分子式：C10H13NO3
分子量：195.22
性状
本品為白色至灰白色結晶性粉末, 水, 很難溶于丙酮或甲醇, 不易溶于氯仿或苯。
操作注意事項
由於這種劑在無包裝狀態下儲存在高溫高濕條件下 (30°75%) 時, 會觀察到外觀的變化, 因此保留它, 以避免打開後的高溫和高濕。
批准條件
制定藥品風險管理計劃並加以實施。
由於日本的臨床試驗病例極為有限, 在製造和銷售之後, 直到積累了一定數量的病例資料, 通過對所有病例進行使用等級調查, 掌握使用這種藥物的患者的背景資訊, 在早期階段收集有關該製劑安全性和有效性的資料, 並採取必要措施正確使用該製劑。
藥用藥理學
作用機制
該製劑通過抑制酪氨酸羥化酶是一種生物合成-限制兒茶酚胺酶, 以降低體內兒茶酚胺的含量。
藥理作用
酪氨酸羥化酶的抑制作用
甲氧基毒素, 在體外測試中, 抑制酪氨酸羥化酶。
兒茶酚胺含量降低的效果
甲氧基酶蛋白, 在大鼠和猴子的中央和周圍組織, 以減少兒茶酚胺含量。 此外, 在猴子中, 減少尿液中兒茶酚胺代謝物的含量。
間接激動劑誘導對血壓升高等的影響。
甲氧基酶蛋白, 在大鼠和狗, 以抑制間接腎上腺素能激動劑引起的血壓升高。
适应症
嗜鉻細胞瘤中高兒茶酚胺分泌的改善
用法与用量
通常情況下, 成人和12歲以上的兒童開始口服給藥從500毫克1天作為甲醇苷。
如果效果不足, 在觀察通道的情況下, 在充分觀察尿兒茶酚胺量和患者症狀的情況下, 在觀察通道的同時, 每天逐漸增加250毫克或500mg, 適當增加或減少。
然而, 1天最大劑量為4000毫克, 1倍的最大劑量是1000毫克, 給藥間隔是4小時或更多, 1天500mg是每天兩次, 1天750mg 3次一天, 1000毫克或更多被劃分為4次, 每天。
臨床結果
國內二期試驗
成人和12歲或12歲以上的兒童, 為治療交感神經受體阻滯劑16例嗜鉻細胞瘤不足, 被給予藥物, 直到前一天前12周或手術。 尿甲腎上腺素或諾西汀患者在24小時尿液中的比例是一個主要的評價專案, 比基線減少50% 或更多, 比基線減少5%(31.3%), 細分為 在作為慢性例給藥12周的患者中, 作為手術例, 在手術前一天之前給藥的患者中, 是2/例(66.7%)。 尿液中的偏置聯在給藥12周或手術前一天時, 諾甲腎上腺素的基線和最終評價值, 以及與基線的變化率如下。
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全例
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慢性例
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手術例
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尿中メタネフリン（平均値±標準偏差、mg/日）
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ベースライン
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4.21±12.8（16例）
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4.56±14.3（13例）
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2.71±3.17（3例）
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最終評価時
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0.457±0.641（12例）
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0.264±0.339（9例）
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1.03±1.07（3例）
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尿中メタネフリンの変化率（％）
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平均値±標準偏差
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−46.8±24.3（12例）
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−47.0±25.8（9例）
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−46.1±24.4（3例）
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中央値
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−52.4（12例）
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−51.5（9例）
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−54.9（3例）
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最小〜最大
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−76.5〜10.0
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−76.5〜10.0
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−64.8〜−18.5
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尿中ノルメタネフリン（平均値±標準偏差、mg/日）
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ベースライン
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16.4±29.9（16例）
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19.9±32.4（13例）
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1.02±0.701（3例）
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最終評価時
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9.38±22.3（12例）
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12.3±25.4（9例）
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0.477±0.282（3例）
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尿中ノルメタネフリンの変化率（％）
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平均値±標準偏差
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−42.3±17.5（12例）
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−39.1±17.6（9例）
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−52.0±16.2（3例）
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中央値
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−40.3（12例）
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−36.3（9例）
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−60.3（3例）
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最小〜最大
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−66.3〜−18.3
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−66.3〜−18.3
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−62.5〜−33.3
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雖然有一天目前的最大劑量的目前的藥物在國家 i變ii期試驗是4000毫克, 患者給藥超過1天劑量2000 毫克時, 評估療效不是。此外, 在連續給藥12個月的情況下, 沒有患者給藥超過1天劑量2500毫克。
包装
膠囊250毫克
100粒膠囊(瓶装)
儲存方法、使用期限等。
存儲方法:
室溫存儲
使用截止日期:
在容器中顯示的到期日期內使用。
使用和儲存:
請參閱有關處理注意事項的部分
製造和銷售
小野薬品工業株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
