Description
副腎皮質ステロイド、抗生物質などが配合され、肛門で抗炎症作用、鎮痛作用、止血作用および抗菌作用を示します。通常、痔核、裂肛の症状（出血、痛み、腫れ、かゆみ）の緩解に用いられます。
Presentation
Feature
Active Ingredients
Hydrocortisone,Fradiomycin sulfate,Dibucaine hydrochloride,Esculoside
Effect/Efficacy
Usage/Dosage
通常、成人は1回1個を1日1〜3回肛門内に挿入します。必ず指示された使用方法に従ってください。
Cautions
主な副作用として、真菌症、ウイルス性疾患、皮膚刺激感、かゆみなどが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。
Contraindication
プロクトセディル坐薬
作成又は改訂年月
**2016年４月改訂（第４版）
*2010年４月改訂
日本標準商品分類番号
872559
日本標準商品分類番号等
再評価結果公表年月（最新）
1981年８月
薬効分類名
痔疾治療剤
承認等
販売名
プロクトセディル坐薬
販売名コード
2559805J1020
承認・許可番号
承認番号
14100AZY00126
商標名
Proctosedyl Suppository
薬価基準収載年月
1967年７月
販売開始年月
1966年４月
貯法・使用期限等
貯 法
室温保存（30℃以下）
使用期限
製造後２年（外箱に表示の使用期限内に使用すること）
組成
本剤は１個中にヒドロコルチゾン５mg、フラジオマイシン硫酸塩7.1mg（力価）、ジブカイン塩酸塩５mg、エスクロシド10mgを含有する。添加物として硬化油を含有する。
性状
外形・大きさ
色・剤形
黄白色
紡すい型
坐剤
重量
1.84g
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禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1.
局所に結核性感染症又はウイルス性感染症のある患者［感染症を悪化させるおそれがある。］
2.
局所に真菌症（カンジダ症、白癬等）のある患者［真菌症を悪化させるおそれがある。］
3.
本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
4.
ストレプトマイシン、カナマイシン、ゲンタマイシン、フラジオマイシン等のアミノグリコシド系抗生物質及びバシトラシン並びにヒドロコルチゾン、ジブカイン塩酸塩及びエスクロシドに対し過敏症の既往歴のある患者
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効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
痔核・裂肛の症状（出血、疼痛、腫脹、痒感）の緩解
用法及び用量
通常成人１回１個を１日１～３回肛門内に挿入する。
使用上の注意
重要な基本的注意
感作されるおそれがあるので、観察を十分に行い、感作されたことを示す兆候（そう痒、発赤、腫脹、丘疹、小水疱等）があらわれた場合には使用を中止すること。
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。（再審査対象外）
重大な副作用
下垂体・副腎皮質系機能抑制
大量又は長期にわたる使用により、下垂体・副腎皮質系機能の抑制をきたすことがあるので注意すること。
その他の副作用
1. 皮膚及び陰部注)
頻度不明
真菌症（カンジダ症、白癬等）、ウイルス性疾患
2. 過敏症注)
頻度不明
皮膚刺激感、そう痒等
3. 長期連用
頻度不明
長期連用による全身投与の場合と同様な症状
その他の副作用の注意
注）このような症状があらわれた場合には使用を中止すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、大量又は長期にわたる使用は避けること。
小児等への投与
ステロイド剤の大量又は長期の投与により、小児の発育障害をきたしたという報告があるので、観察を十分に行う。
薬物動態
1. フラジオマイシン硫酸塩3)
痔疾患者５名に対し本剤１個を直腸内に挿入し、挿入前、挿入後、15分、30分、１時間、２時間、４時間及び６時間目に採取した各血清中にフラジオマイシン硫酸塩は検出されなかった。
2. ヒドロコルチゾン4)
痔疾患者５名に対し本剤１個を直腸内に挿入し、挿入前、挿入後、15分、30分、１時間、２時間、４時間及び６時間目に採取した各血清中のヒドロコルチゾン濃度を測定したが、投与前値に比していずれも低値であり、試験時間内に有意な吸収はみられなかった。
臨床成績
痔核、裂肛、肛門周囲の湿疹・皮膚炎等を対象とする坐薬及び軟膏の再評価結果において、総症例642例における有効率（「有効」以上）は90.3％であった。
薬効薬理
1. 抗炎症作用1)（ヒドロコルチゾン、エスクロシド）
Wistar系雄性ラットによる実験で、0.5％配合のヒドロコルチゾンの血管透過性の抑制作用及びカラゲニンによる足蹠浮腫発生に対する抑制作用がみられ、両作用はエスクロシドの配合により更に増強された。
2. 鎮痛作用1)（ジブカイン塩酸塩）
Hartley系雌性モルモット左右角膜による実験で、0.5％配合のジブカイン塩酸塩の局所麻酔作用がみられ、その作用は他成分配合によっても変動をきたさないことが認められた。
3. 止血作用1)（エスクロシド）
dd系雌性マウス尾の切断面による実験で、1.0％配合のエスクロシドは対照と比較し、出血時間を有意に短縮した。また、その効果は他成分配合により妨害的な影響を受けていないことが認められた。
4. 抗菌作用2)（フラジオマイシン硫酸塩）
精度管理用菌株７株及び臨床材料由来70株の計77株に対するMICを測定した。フラジオマイシン硫酸塩はグラム陽性菌及びグラム陰性桿菌のうち、S.faecalisと一部の耐性菌を除いてはMIC値は低く、これらの菌に対して抗菌作用が認められた。
有効成分に関する理化学的知見
本剤は下記４成分を含む配合剤である。
(1) ヒドロコルチゾン
一般名
ヒドロコルチゾン（Hydrocortisone）
化学名
11β,17,21‐Trihydroxypregn‐4‐ene‐3,20‐dione
分子式
C21H30O5
分子量
362.46
構造式
性 状
白色の結晶性の粉末で、においはない。メタノール、エタノール(95)又は1,4‐ジオキサンにやや溶けにくく、クロロホルムに溶けにくく、水又はジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
(2) フラジオマイシン硫酸塩
一般名
フラジオマイシン硫酸塩（Fradiomycin Sulfate）
化学名
フラジオマイシンB硫酸塩
2,6‐Diamino‐2,6‐dideoxy‐α‐D‐glucopyranosyl‐(1→4)‐［2,6‐diamino‐2,6‐dideoxy‐β‐L‐idopyranosyl‐(1→3)‐β‐D‐ribofuranosyl‐(1→5)］‐2‐deoxy‐D‐streptamine trisulfate
フラジオマイシンC硫酸塩
2,6‐Diamino‐2,6‐dideoxy‐α‐D‐glucopyranosyl‐(1→4)‐［2,6‐diamino‐2,6‐dideoxy‐α‐D‐glucopyranosyl‐(1→3)‐β‐D‐ribofuranosyl‐(1→5)］‐2‐deoxy‐D‐streptamine trisulfate
分子式
C23H46N6O13・３H2SO4
分子量
908.88
構造式
性 状
白色～淡黄色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(95)にはほとんど溶けない。
(3) ジブカイン塩酸塩
一般名
ジブカイン塩酸塩（Dibucaine Hydrochloride）
化学名
2‐Butyloxy‐N‐(2‐diethylaminoethyl)‐4‐quinolinecarboxamide monohydrochloride
分子式
C20H29N3O2・HCl
分子量
379.92
構造式
性 状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。水、エタノール(95)又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、無水酢酸に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。
(4) エスクロシド
一般名
エスクロシド（Esculoside）
化学名
6‐(β‐D‐Glucopyranosyloxy)‐7‐hydroxy‐2H‐1‐benzopyran‐2‐one sesquihydrate
分子式
C15H16O9・11/2H2O
分子量
367.31
構造式
性 状
白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。メタノール又はジオキサンにやや溶けにくく、水、エタノール又は氷酢酸に溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。
取扱い上の注意
本剤は、通常固形の状態を保ち、挿入したとき体温で溶けて効果が発現するよう調製されていますので、保管は30℃以下とし、夏季には、涼しい場所に保管して下さい。
本剤が軟化して挿入が困難な場合には、被包のまま紡すい型の先端を下に向けて、冷水又は冷蔵庫に入れて硬化してからご使用ください。
包装
70個
350個
