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【药品名称】

  通用名称：甲氧沙林

 

 

  英文名称：Methoxsalen Solution

 

【主要成份】 本品主要成份为甲氧沙林。

【成 份】

  化学名：8-甲氧基—呋喃香豆素

   分子量：C12H8O4

【性 状】 本品为微黄色或淡黄色的澄明液体。

【适应症/功能主治】 用于银屑病及白癜风。

 

【用法用量】 外用 1. 1％8-MOP溶液用于牛皮癣；0.1％8-MOP溶液用于白癜风，患处涂擦1—2小时后，用长波紫外线照射患处。照射时光距为10～30cm，照射30分钟左右。每日1次。一般一个疗程为1个月。治愈后，每周或隔周照射1次以巩固疗效。如未治愈应继续治疗。如两个疗程结束，皮损仍无明显消退，可停止治疗。 治愈后如有复发，重复治疗仍然有效。 2．全身性或弥散性患者除用药方法同上外，需在医生指导下用黑光机照射治疗。 3．局限性白癜风或初起的白癜风患者患处涂擦药液后，应照射紫外线。

【不良反应】 配合长波紫外线照射后常见的不良反应是红斑，常在照射24～28小时出现；皮肤色素沉着，瘙痒。若照射剂量过大或时间过长，照射部位皮肤上可出现红肿、水疱、疼痛、脱屑，如有红肿、水疱等可暂时停用，待恢复后再用。

【禁 忌】 1.12岁以下儿童、年老体弱者禁用； 2.孕妇及哺乳期妇女禁用； 3.严重肝病患者禁用； 4.白内障或其他晶体疾病患者禁用； 5.有光敏性疾病患者如：红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等患者禁用； 6.对本品过敏者禁用。

【注意事项】 1.有皮肤癌病史、有日光敏感家族史、新近接受放射线或细胞毒治疗及有胃肠道疾病者应慎用。 2.照射紫外线时及照射后 8小时内应戴墨镜，并用黑布覆盖正常皮肤。 3.治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物，如酸橙、无花果、香菜、芥、胡萝卜、芹菜等。 4.治疗期间应戒酒，不宜吃过于腥辣食物。 5.治疗银屑病需8-10次治疗后出现较明显疗效。治疗白癜风疗效出现更慢。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 12岁以下儿童禁用。

【老年患者用药】 年老体弱患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】 治疗期间不得服用其他光敏性药物。本品与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。

【药物过量】 如药物过量时，在2～3小时内，导引呕吐，将患者移至暗室至少24小时，如发生意外的照射过度或曝晒日光，可将患者移至暗室至少24小时，如在24小时内出现II度烧伤（显著红斑而无水肿），提示开始潜在的严重烧伤信号，应根据发生的范围和严重度进行烧伤的对症治疗。

【药理毒理】 1．药理 本品(8-MOP)为补骨脂素的衍生物，为光敏剂。与表皮细胞结合的本药，易被波长在320—400nm的长波紫外线激活，形成光加合物，产生光毒反应，抑制表皮细胞DNA合成及有丝分裂，表皮细胞更新速度减缓，从而对银屑病起治疗作用。光敏反应的结果还使黑素细胞中的酪氨酸酶活力增加，促使黑素形成；促使毛囊中的黑素细胞向表皮中移动，从而使皮肤上出现色素沉着，用于治疗白癜风。 2．毒理 本品小白鼠口服LD50为394.9mg／kg±38.5mg/kg。在临床应用中剂量一般按0．5mg／kg计算，是小白鼠口服LD50的1／790。临床用药后反复进行肝肾功能和血尿常规检查，均无异常发现。

【药代动力学】 本品口服约95％从胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，与表皮细胞有较强的结合力。光敏作用在服药后1.5～3小时达到高峰，可持续8小时。药物在肝脏代谢，24小时内95％的代谢物从肾脏排出。

【贮 藏】 密闭，遮光，在阴凉处

 

 

Description

Cause a sunburn on the skin, there is an action to be more prone to pigmentation. I usually used in the treatment of vitiligo.

Presentation

Feature

Active Ingredients

1g:Methoxsalen3mg

Effect/Efficacy

Usage/Dosage

Cautions

Contraindication

オクソラレン軟膏0.3％

 

作成又は改訂年月

** 2013年５月改訂 第７版、組成・性状の変更

* 2009年６月改訂 規制区分の変更

日本標準商品分類番号

872699

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月（最新）

1979年２月

薬効分類名

尋常性白斑治療剤

承認等

販売名

オクソラレン軟膏0.3％

販売名コード

2699701M1021

承認・許可番号

承認番号

14200AZZ00590000

商標名

OXSORALEN OINTMENT 0.3%

薬価基準収載年月

1976年９月

販売開始年月

1967年９月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱に表示

規制区分

*

組成

成分・含量

1g中 日局 メトキサレン3mg

**添加物

軽質流動パラフィン
白色ワセリン
サラシミツロウ
プロピレングリコール
ポリオキシエチレンオレイルエーテルリン酸ナトリウム
ポリオキシエチレンセチルエーテル
ラウロマクロゴール
ポリオキシエチレンステアリルエーテル

性状

識別コード

TAISHO131

剤形

白色のW/O型軟膏

一般的名称

メトキサレン製剤

警告 PUVA療法により皮膚癌が発生したとの報告がある。

禁忌 （次の患者には投与しないこと） 1. 皮膚癌又はその既往歴のある患者[皮膚癌が増悪又は再発するおそれがある。] 2. ポルフィリン症、紅斑性狼瘡、色素性乾皮症、多形性日光皮膚炎等の光線過敏症を伴う疾患のある患者[光毒性反応が増強される。]

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

尋常性白斑

効能又は効果毎の用法及び用量

白斑部位にのみ適量を塗布し、１～２時間後に日光浴あるいは人工紫外線の照射を行う。
通常、同一白斑部位においては、週１～３回程度の治療施行が望ましい。限局性の白斑には外用療法が望ましい。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.

紫外線を照射する場合、照射源及び個人差に応じて至適量を個々に把握する必要がある。その目安としては、照射した翌日の治療白斑部位が軽度にピンク色に発赤し、持続する程度が適当である。

2.

特に最初の照射量は、皮膚炎を防止する上からも、最少紅斑量以下から開始することが望ましく、一応の目安として、日光浴の場合は５分より始め、人工紫外線照射の場合は、光源より20～30cmの距離から１分より始め、以後白斑部位の皮膚症状により漸増・漸減して至適量を把握し、照射すること。

3.

本剤は360nmをピークとする波長に高い活性を有するので、主として360nm付近の波長を有するBlack-lightの照射が望ましい。

使用上の注意

慎重投与

（次の患者には慎重に投与すること）

薬剤性光線過敏症及び光線過敏症の既往歴のある患者[光毒性反応が増強されるおそれがある。]

重要な基本的注意

1.

紫外線照射後そのまま放置しておくと過度の皮膚炎症状を起こすおそれがあるので、エタノール綿又は石ケン等で洗い流すか、入浴してよく洗い流すこと。
また、必要に応じて、直接日光に当たらないよう注意させること。

2.

PUVA療法により皮膚癌が発生したとの報告があるので、治療前には患者によく説明し、PUVA療法施行後は患者の皮膚の状態に注意すること。また、紫外線照射の蓄積により皮膚癌の発生頻度が高まるとの報告があるので、長期にわたり漫然と治療しないこと。

相互作用

本剤は、代謝酵素肝チトクロームP450（CYP）2A6の阻害作用を有することから、本酵素で代謝される他の薬剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。〔「薬物動態」の項参照〕

併用注意

（併用に注意すること）

薬剤名等
光線過敏症を起こすことが知られている薬剤：ピリドンカルボン酸系薬剤、テトラサイクリン系薬剤、サルファ剤、タール製剤、チアジド系薬剤、ポルフィリン系薬剤、フェノチアジン系薬剤等

臨床症状・措置方法

光線過敏症が発現するおそれがある。

機序・危険因子

本剤は光感受性を高める作用があるので、上記薬剤との併用により光感受性が増強されるおそれがある。

薬剤名等
フロクマリンを含有する食物：セロリ、ライム、ニンジン、パセリ、イチジク、アメリカボウフウ、カラシ等

臨床症状・措置方法

光線過敏症が発現するおそれがある。

機序・危険因子

本剤は光感受性を高める作用があるので、上記食品の摂取により光感受性が増強されるおそれがある。

薬剤名等
CYP2A6によって代謝される薬剤：レトロゾール、塩酸ファドロゾール水和物、ピロカルピン塩酸塩等

臨床症状・措置方法

上記薬剤の作用を増強させるおそれがある。

機序・危険因子

本剤は、CYP2A6を阻害することにより、上記薬剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例205例中41例（20.00％）54件（26.34％）の副作用が認められた。その主なものは発赤19件、水疱15件であった。[再評価終了時]

その他の副作用

皮膚

５～10％未満 

発赤、水疱注)

皮膚

５％未満 

皮膚炎、そう痒、潮紅、落屑、腫脹注)、痂皮

その他の副作用の注意

注）：紫外線の過剰照射によりあらわれることがある。このような場合には治療を中止すること。なお、治癒後に治療を再開する場合には、照射量を減ずること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので治療方法に留意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

塗布時

指先等患部以外の部位に付着した場合は、エタノール綿又は石ケン等で洗い流すこと。

その他

乾癬のある患者に使用した場合、皮膚癌が発現し易くなるおそれがある。

薬物動態

代謝・排泄1)～3)

（参考）動物による成績：
ラット（雄、Wistar系）の１％3H-メトキサレン（0.5mg/kg）塗布による経皮吸収は良好であり、尿糞への排泄は塗布後24時間以内に尿中へ22.0％、糞中へ6.1％が排泄された。
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro試験の結果、メトキサレンはCYP1A1、1A2、2A6等の肝代謝酵素で代謝されることが示された。また、CYP2A6を阻害することが報告されている。

臨床成績

再評価時の臨床試験の成績は以下の通りである。

疾患名

尋常性白斑

改善率（％）【改善以上】

60.9（145/238）

薬効薬理

光感受性増強作用4)～6)

メトキサレンは皮膚の光線感受性を増強させる作用を有し、特に長波長側の紫外線（320～400nm）に対する感受性を増す。メトキサレンを投与した患者に紫外線を照射すると、皮膚の角質層が肥厚し、炎症反応が見られ、露光部にメラニンが沈着する。白斑患者の色素沈着や色素過剰沈着が起こる機序はまだわかっていないが、皮膚の白斑部位に存在する少数のメラニン細胞を活性化し、メラニン形成細胞の分裂を起こさせる。毛嚢周辺部や上皮内の色素の増加は、(１)機能しているメラノサイトの数の増加及びおそらくは活性化、(２)メラノソームの合成促進、(３)チロシンをドーパに転換するチロシナーゼの活性増加、(４)メラノサイトの肥大及び樹状突起の枝分かれの増加、が単一に又は組み合って起こるものと考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

メトキサレン（methoxsalen）（JAN）

化学名

9-Methoxy-7H-furo[3, 2-g]chromen-7-one

略称

8-MOP

構造式

 

分子式

C12H8O4

分子量

216.19

性状

白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。クロロホルムに溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点

145～149℃

包装

10g×10