Description
Reduce the effects of substances that cause inflammation and (histamine) that cause allergic substance, I will improve the symptoms of allergies.I usually used to treat allergic conjunctivitis
Presentation
Feature
Active Ingredients
8ml:Japanese Pharmacopoeia Ketotifen Fumarate6.048mg
Effect/Efficacy
Usage/Dosage
•In general, Spray once (0.05 mg of ketotifen) into each nostril, at a time, 4 times a day. Read thoroughly instruction for users “How to use the metered-dose nebulizer for nasal spray” (available only in Japanese) written on the carrying bag. Strictly follow the instructions. The medicine should be used only for spray into nasal cavity.
•If you miss a dose,use a dose as soon as possible. However, if it is 3 hours or less before the next dose, skip the missed dose and continue your regular dosing schedule. You should never use two doses at one time.
•If you accidentally use more than your prescribed dose, consult with your doctor or pharmacist.
•Do not stop using this medicine unless your doctor instructs you to do so.
Cautions
Possible adverse effects of this medicine
The most commonly reported adverse reactions include drowsiness, sensation of dry nose and irritation in nose, etc. If any of these symptoms occur, consult with your doctor or pharmacist.
Contraindication
ザジテン点鼻液0.05％
作成又は改訂年月
＊＊ 2016年11月改訂 （第9版、承継に伴う改訂）
2015年3月改訂
日本標準商品分類番号
871329
日本標準商品分類番号等
再審査結果公表年月（最新）
1999年３月
薬効分類名
アレルギー性鼻炎治療剤
承認等
販売名
ザジテン点鼻液0.05％
販売名コード
1329705Q1298
承認・許可番号
承認番号
22100AMX01748000
商標名
Zaditen Nasal Solution 0.05%
薬価基準収載年月
2009年９月
販売開始年月
1991年７月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること
組成
成分・含量
１容器（８mL）中ケトチフェンフマル酸塩（日局）6.048mg（ケトチフェンとして4.398mg）
添加物
ベンザルコニウム塩化物、クエン酸、D-ソルビトール、ポリビニルアルコール（部分けん化物)、炭酸水素ナトリウム
性状
性状
無色～微黄色澄明の液で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
製剤のpH
3.8～4.6
一般的名称
ケトチフェンフマル酸塩点鼻液
効能又は効果
アレルギー性鼻炎
用法及び用量
通常、１日４回（朝、昼、タ方及び就寝前）、１回各鼻腔に１噴霧（ケトチフェンとして0.05mg）ずつ、本剤専用の鼻用定量噴霧器を用いて噴霧吸入する。
使用上の注意
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤使用中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
副作用
総例6,681例中何らかの副作用が報告されたのは98例（1.5％）であった。主な副作用は眠気（1.0％）、鼻乾燥感（0.2％)、鼻刺激感（0.2％）等であった。
（再審査終了時までの集計）
1. 鼻腔
（0.1％～５％未満）
鼻乾燥感、鼻刺激感
2. 精神神経系
（0.1％～５％未満）
眠気、脱力感
3. 精神神経系
（0.1％未満）
頭痛
妊婦、産婦、授乳婦等への使用
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。〔妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。〕
2.
授乳中の婦人には使用することを避け、やむを得ず使用する場合には授乳を中止させること。〔動物実験（ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕
小児等への使用
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
適用上の注意
1.
鼻腔内噴霧用にのみ使用すること。
2.
本剤に添付された「鼻用定量噴霧器の使い方」にしたがって正しく噴霧吸入するよう患者を指導すること。
薬物動態
1. 血中濃度
健康成人にザジテン点鼻液0.05％を鼻腔内にケトチフェンとして0.02mg、0.1mg及び0.2mg噴霧した後８時間にわたって血漿中濃度を測定した結果、血漿中濃度はいずれも検出限界以下であった。
2. 排泄
鼻腔内噴霧後８時間までの尿中排泄量は噴霧量の１～２％であったことから鼻腔内噴霧によりごくわずかであるが、循環血へ取り込まれることが示された。
臨床成績
比較試験を含むアレルギー性鼻炎における本剤の臨床試験成績の概要は次のとおりである。1～4）
アレルギー性鼻炎に対する本剤の臨床効果判定は、鼻症状（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）及び鼻粘膜所見等を調査して行った。
疾患名：アレルギー性鼻炎
有効率：60.1％（184/306）
比較試験において本剤の有用性が確認された。
薬効薬理
薬理的には、抗アレルギー作用及び抗ヒスタミン作用を有し、鼻汁中の好酸球数を減少させ、鼻粘膜の過敏性を減弱させる。
(1) 抗アレルギー作用
ケトチフェンはPCA（受動的皮膚アナフィラキシー）反応を抑制する（ラット）。5）
ヒスタミン、SRS-A等ケミカルメディエーターの遊離を抑制する（ラット腹腔肥満細胞、ヒト白血球中好塩基球・好中球in vitro）。5～7）
また、抗原及びPAF（血小板活性化因子）による好酸球の活性化を抑制する（モルモット8）、ヒヒ9））。
(2) 抗ヒスタミン作用
ケトチフェンはヒスタミンによる気管支収縮（モルモット)、血管透過性亢進、皮膚反応（ラット）等を抑制する。5）
(3) 動物鼻炎モデルにおける作用
動物鼻炎モデルにおいてケトチフェンの投与により鼻汁分泌及び鼻汁中好酸球出現の抑制が認められている（モルモット)。
抗原誘発により生じる鼻粘膜組織中のSRS-A含量はケトチフェン前投与により減少する（モルモット、点鼻)。10）
(4) 誘発試験による鼻粘膜反応の抑制
アレルギー性鼻炎患者において、ケトチフェンは抗原により誘発される鼻粘膜反応を抑制する（点鼻)。1）また、ヒスタミンによる鼻粘膜反応を抑制し、鼻粘膜の過敏性を減弱させる（点鼻)。11）
有効成分に関する理化学的知見
構造式
一般名
ケトチフェンフマル酸塩（Ketotifen Fumarate）
化学名
4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate
分子式
C19H19NOS・C4H4O4
分子量
425.50
性状
白色～淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）にやや溶けにくく、水、エタノール（99.5）又は無水酢酸に溶けにくい。
融 点：約190℃（分解）
分配係数
0.7（１-オクタノール／0.1mol/L塩酸）
包装
ザジテン点鼻液0.05％ ８mL 10容器
