通用中文 | 琥珀酸曲格列汀片 | 通用外文 | Trelagliptin succinate |
品牌中文 | 品牌外文 | Zafatek | |
其他名称 | |||
公司 | 武田(Takeda) | 产地 | 日本(Japan) |
含量 | 100mg | 包装 | 4片/盒 |
剂型给药 | 片剂口服 | 储存 | 室温 |
适用范围 | 用于2型糖尿病的治疗 |
通用中文 | 琥珀酸曲格列汀片 |
通用外文 | Trelagliptin succinate |
品牌中文 | |
品牌外文 | Zafatek |
其他名称 | |
公司 | 武田(Takeda) |
产地 | 日本(Japan) |
含量 | 100mg |
包装 | 4片/盒 |
剂型给药 | 片剂口服 |
储存 | 室温 |
适用范围 | 用于2型糖尿病的治疗 |
英文药名:Zafatek(Trelagliptin succinate Tablets)
中文药名:琥珀酸曲格列汀片
生产厂家:武田制药
ザファテック錠100mg/ザファテック錠50mg
治疗类别名称
可持续性选择性DPP-4抑制剂
-2型糖尿病治疗药物-
上市时间:2015年3月7日(日本)
商標名
Zafatek Tablets
化学構造式
一般名
トレラグリプチンコハク酸塩(Trelagliptin Succinate)〔JAN〕
化学名
2-({6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2, 4-dioxo-3, 4- dihydropyrimidin -1(2H)-yl} methyl)-4-fluorobenzonitrile monosuccinate
分子式
C18H20FN5O2・C4H6O4
分子量
475.47
融点
187.1℃
性状
Zafatek是一种白色或类白色结晶或结晶性粉末。水或易溶于二甲基亚砜,难溶于甲醇,乙醇(99.5),微溶于四氢呋喃或二乙胺,在乙腈或2-丙醇非常微溶。
条件批准
在建立药品风险管理计划的顶部,要正确实施。
药效药理
1. 作用机序
通过这种药物以抑制二肽基肽-4(DPP-4)灭活从肠道分泌的胰高血糖素样肽进入血液通过口服摄取刺激选项-1(GLP-1),GLP的活性-1的血液水平升高促进从糖浓度依赖性的胰腺胰岛素分泌。
2. 药理作用
(1) DPP-4抑制效果
1) 选择性抑制人血浆DPP-4活性(IC 50值:4.2nmol/L)体外。此外,为了比较Toreraguripuchin和阿格列汀的DPP-4抑制活性,比较在相同的条件(体外)下的IC 50值和(纳摩尔/升),分别为1.3和5.3。
2) 饮食,运动疗法之间为100毫克作为Toreraguripuchin的12周口服给药用于治疗2型糖尿病也血糖控制不充分进行(一周一次早餐前)为安慰剂对照,双盲,平行组比较研究在,在最后一次给药的平均值7天DPP-4活性抑制率后是Toreraguripuchin100毫克组中的77.4%。
(2) 活性GLP-1浓度的增加作用
饮食,运动疗法之间为100毫克作为Toreraguripuchin的12周口服给药用于治疗2型糖尿病也血糖控制不充分进行(一周一次早餐前)为安慰剂对照,双盲,平行组比较研究在,在12个星期后,膳食耐受性测试活性GLP-1浓度被显著增加相比,安慰剂组为。
(3) 耐糖能改善作用
和Toreraguripuchin的单剂量口服过夜禁食肥胖2型糖尿病模型(威斯特肥鼠)和非肥胖2型糖尿病模型(N- STZ-1.5只大鼠),葡萄糖耐受性试验,其葡萄糖施用后口服给药1小时在葡萄糖耐受性的改善作用进行了观察。
适应病症
用于2型糖尿病的治疗
用法用量
口服,每周一次,每次100mg
製造販売元
武田薬品工業株式会社
Description
This medicine inhibits DPP-4, an enzyme degrading incretin hormones that maintain a constant level of blood glucose, to stimulate insulin secretion when blood glucose is elevated and thereby to improve blood glucose control.Presentation
4 tabletsFeature
Pale red oval tabletActive Ingredients
Trelagliptin succinateEffect/Efficacy
This medicine inhibits DPP-4, an enzyme degrading incretin hormones that maintain a constant level of blood glucose, to stimulate insulin secretion when blood glucose is elevated and thereby to improve blood glucose control.Usage/Dosage
In general, for adults, take 1 tablet (100 mg of trelagliptin) at a time, once a week, on a fixed day of the week. The dosage may be reduced according to the degree of renal function in patients with moderate renal dysfunction. Strictly follow the instructions.Cautions
Before using this medicine, be sure to tell your doctor and pharmacist :Contraindication
The most commonly reported adverse reactions include nasopharyngitis, rash and itching. If any of these symptoms occur, consult with your doctor or pharmacist.