Description
Covering or protection from invasive lesions of gastric fluid bind to a site of the gastric mucosa, we suppress the activity of pepsin.It is usually used in gastric ulcer and gastritis gastric mucosal lesions (erosion, bleeding, redness, swelling) to improve.
Presentation
Feature
Active Ingredients
Ecabet sodium hydrate
Effect/Efficacy
・胃潰瘍 ・下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
Usage/Dosage
•通常、成人は1回1包または1.5g（主成分として1g）を1日2回（朝食後、就寝前）服用しますが、年齢・症状により適宜増減されます。必ず指示された服用方法に従ってください。
Cautions
主な副作用として、発疹、蕁麻疹、吐き気、便秘、下痢、腹部膨満感、胸部圧迫感、全身けん怠感などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。
Contraindication
ガストローム顆粒66.7%
作成又は改訂年月
**2015年4月改訂（第12版）D5
*2010年5月改訂
日本標準商品分類番号
872329
日本標準商品分類番号等
再審査結果公表年月（最新）
2003年1月
効能又は効果追加承認年月（最新）
1995年11月
薬効分類名
胃炎・胃潰瘍治療剤
承認等
販売名
ガストローム顆粒66.7%
販売名コード
2329026D1031
承認・許可番号
承認番号
21800AMX10271
商標名
GASTROM Granules 66.7%
薬価基準収載年月
2006年6月
販売開始年月
1993年12月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
開封後は湿気を避けて保存のこと
使用期限
外箱、容器に使用期限を表示
基準名
日本薬局方
エカベトナトリウム顆粒
組成
成分・含量（1g中）
日局 エカベトナトリウム水和物 0.667g
添加物
アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、塩化ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、二酸化ケイ素、D-マンニトール、ｌ-メントール
性状
剤形
顆粒剤
色調
白色
一般的名称
エカベトナトリウム製剤
効能又は効果
・胃潰瘍
・下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
用法及び用量
通常、成人には本剤を1回1.5g（エカベトナトリウム水和物として1g）、1日2回（朝食後、就寝前）経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
副作用
副作用等発現状況の概要
臨床試験（治験）
総症例729例中、副作用が報告されたのは6例（0.82%）で、副作用は発疹、蕁麻疹、便秘、下痢、胸部圧迫感、全身倦怠感各1件（0.14%）であった。
使用成績調査（承認時～再審査期間終了時）
総症例5,715例中、副作用が報告されたのは53例（0.93%）で、主な副作用は悪心13件（0.23%）、便秘10件（0.17%）、下痢7件（0.12%）、腹部膨満感7件（0.12%）等であった。
その他の副作用
過敏症
0.1％未満
発疹、蕁麻疹、そう痒感
肝臓
頻度不明
肝機能障害、黄疸
消化器
0.1～5%未満
悪心、下痢、便秘、腹部膨満感
消化器
0.1%未満
嘔吐、腹痛
その他
0.1%未満
胸部圧迫感、全身倦怠感
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
本薬はほとんど吸収されず、非高齢者に比べて高齢者で特別に注意する点はないと考えられるが、一般に高齢者では消化器機能が低下しているので、便秘等の発現には注意することが望ましい。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
2.
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔授乳中の投与に関する安全性は確立していない。〕
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
薬物動態
1. 血中濃度1)
健康成人にエカベトナトリウム水和物1.0gを経口投与した場合、血漿中濃度は投与後2～5時間で最高の約1μg/mLに到達し、以後約8時間の半減期で血中より消失した。
2. 代謝・排泄1)
健康成人にエカベトナトリウム水和物1.0gを経口投与した場合、エカベトナトリウム水和物は代謝されることなく、72時間までに投与量の約3％が尿中に、90％以上が糞便中に未変化体として排泄された。
3. 分布（参考）2,3)
ラット及びイヌを用いた試験において消化管からの吸収率は低く、ほとんど未吸収のまま大部分が糞中に排泄された。体内への分布は少なく、また、代謝物としてグルクロン酸抱合体が若干尿中に排泄されることが認められた。
臨床成績
1. 臨床効果
(1) 胃潰瘍4～8)
胃潰瘍患者を対象にした二重盲検比較試験を含む臨床試験（339例）において、内視鏡判定による治癒率（略治以上）は、62.8％であった。また、心窩部痛、圧痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感等の諸症状を改善した。
(2) 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期9～12)
胃炎患者を対象にした二重盲検比較試験を含む臨床試験（297例）において、内視鏡判定による改善率（中等度改善以上）は84.5%であった。また、心窩部痛、胃部不快感、悪心、食欲不振、腹部膨満感、胃重感等の諸症状を改善した。
薬効薬理
1. 胃粘膜被覆保護（バリアー）作用13～17)
(1)
ラット及び患者の胃粘膜障害部位に選択的に結合し、胃液の侵襲から胃粘膜を被覆保護した。
(2)
ラット及び患者における胃粘膜被覆作用は変動する胃内pHの影響を受けなかった。
2. ペプシン活性抑制作用18～21)
(1)
ラット及び健康成人の胃液ペプシン活性を抑制した。
(2)
ペプシン及びペプシノーゲン蛋白と結合し、不溶化することによりペプシン活性を抑制した（in vitro）。
3. **Helicobacter pyloriに対する作用22～25)
(1)
Helicobacter pyloriのウレアーゼ活性を阻害した（in vitro）。
(2)
酸性環境下のHelicobacter pyloriに対し、ウレアーゼ活性阻害作用を伴う殺菌作用を示した（in vitro）。
(3)
サルにおいてHelicobacter pyloriの制菌作用及び定着阻止作用が認められた。
4. 内因性プロスタグランジン増加作用26,27)
(1)
ラットにおいて胃粘膜内のプロスタグランジン（PGE2，PGI2）の産生能を亢進させた。
(2)
患者において胃粘膜内のプロスタグランジン（PGE2，PGI2）含量を増加させた。
5. 防御因子増強作用
(1) 胃粘液分泌促進作用19,26,28)
1)
ラット及び患者において胃粘液量を増加させた。
2)
健康成人において胃粘液の分泌を持続的に増加させた。
(2) 胃粘膜血流改善作用28)
ラットにおいてエタノールによる胃粘膜血流量の減少を抑制した。
(3) 胃アルカリ（HCO3-）分泌増加作用28)
ラットにおいて胃アルカリ分泌を増加させた。
6. 胃粘膜損傷形成抑制作用・潰瘍治癒促進作用
(1) 胃粘膜損傷形成抑制作用18,28～30)
1)
ラットにおいてエタノール、塩酸、水酸化ナトリウム、熱湯、アスピリン、アンモニア、塩酸・胆汁酸等の壊死性物質による胃粘膜損傷を抑制した。
2)
健康成人においてアスピリン負荷による胃粘膜出血を抑制した。
3)
ラットにおいて幽門結紮胃潰瘍の発生を抑制した。
(2) 潰瘍治癒促進作用31)
ラットにおける酢酸胃潰瘍に対して治癒促進効果が認められた。
有効成分に関する理化学的知見
○一般名
エカベトナトリウム水和物（Ecabet Sodium Hydrate）
○化学名
（1R,4aS,10aS）-1,4a-Dimethyl-7-（1-methylethyl）-6-sodiosulfonato-1,2,3,4,4a,9,10,10a-octahydrophenanthrene-1-carboxylic acid pentahydrate
○構造式
○分子式
C20H27NaO5S・5H2O
○分子量
492.56
○性状
・白色の結晶である。
・メタノールに溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。
・水酸化ナトリウム試液に溶ける。
・1.0gを水200mLに溶かした液のpHは約3.5である。
包装
**,*ガストローム顆粒66.7%：
168g（1.5g×112包）（112包：〔（2包×7）×4〕×2束），
840g（1.5g×560包）（560包：〔（2包×7）×4〕×10束），
1,680g（1.5g×1,120包）（1,120包：〔（2包×7）×4〕×20束），
1kg
