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【药品名称】

  通用名称：磺胺嘧啶银乳膏

  英文名称：Sulfadiazine Silver Cream

 

【主要成份】 本品主要成分为磺胺嘧啶银，其化学名为N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺银盐。

【成 份】

   分子量：C10H9AgN4O2S

【性 状】 本品为白色乳膏。

【适应症/功能主治】 用于预防和治疗小面积、轻度烧烫伤继发创面感染。

【规格型号】 500g

【用法用量】 局部外用，直接涂于创面或将乳膏制成油砂布敷用。一日1次。

【不良反应】 1．常见有局部刺激性、皮疹、皮炎、药物热、肌肉疼痛、血清病样反应等过敏反应。 2．由于本品局部外用可能有部分吸收，因此可能出现粒细胞和血小板减少、再生障碍性贫血、炎症、肝功能减退、恶心、呕吐和腹泻等。

【禁 忌】 对磺胺类药物过敏者禁用。

【注意事项】 1.应遵医嘱使用。 2.孕妇及哺乳期妇女慎用。 3.避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 4.本品可能引起新生儿贫血和核黄疸，故新生儿不宜使用。 5.用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。 6.肝肾功能减退者慎用。 7.不宜大面积使用，以免增加吸收中毒。 8.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 9.本品性状发生改变时禁止使用。 10.请将本品放在儿童不能接触的地方。 11.儿童必须在成人监护下使用。 12.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【儿童用药】 由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。

【老年患者用药】 老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。

【药物相互作用】 1.与尿碱化药合用时可增强本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。 2.不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠合用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。 4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物潜在的毒副作用。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。 5.与避孕药（雌激素类）长时间合用可导致避孕的的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。 6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密的监测。 8.与光敏感药物合用时可能发生不敏感的相互作用。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。 11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。 12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用，最好避免与此类药物同时应用。 13.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，其血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。

【药物过量】 磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。

【药理毒理】 磺胺类抗菌药，具有磺胺嘧啶和银盐两者的作用，有广谱的抗微生物活性，对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌、酵母菌和其他真菌均有良好抗菌作用。且不为对氨基苯甲酸所拮抗，所含银盐具收敛作用，使创面干燥、结痂和早期愈合。

【药代动力学】 当本品与创面渗出液接触时缓慢代谢，部分药物可自局部吸收入血，一般吸收量低于给药量的l/10，磺胺嘧啶血药浓度约可达10～20mg／L，当创面广泛，用药量大时，吸收增加，血药浓度可更高。一般情况下本品中银的吸收量不超过其含量的1％。本品对坏死组织的穿透性较差。

【贮 藏】 遮光密封处保存。

 

Description

Bacterial cell membrane, showing the antibacterial activity by acting on the cell wall.Usually used to treat wounds, trauma, burns, surgery, infection of the skin, such as skin ulcers, such as bedsores.

Presentation

Feature

Active Ingredients

1g:Sulfadiazine Silver10mg

Effect/Efficacy

Usage/Dosage

Cautions

Contraindication

ゲーベンクリーム１％

 

作成又は改訂年月

** 2015年4月改訂 （第12版）D10

* 2009年10月改訂

日本標準商品分類番号

872633

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月（最新）

1989年3月

効能又は効果追加承認年月（最新）

1985年7月

薬効分類名

外用感染治療剤

承認等

販売名

ゲーベンクリーム１％

販売名コード

2633705N1031

承認・許可番号

承認番号

22000AMX02237

商標名

GEBEN cream 1％

薬価基準収載年月

2008年12月

販売開始年月

1982年1月

貯法・使用期限等

貯法

遮光保存，室温保存

使用期限

外箱及び容器に表示の使用期限内に使用すること

組成

有効成分（1g中）

日局　スルファジアジン銀　10mg

添加物

セタノール，ミリスチン酸イソプロピル，プロピレングリコール，メチルパラベン，ブチルパラベン，その他4成分

性状

性状・剤形

白色・特異なにおい・クリーム状軟膏

一般的名称

スルファジアジン銀クリーム

禁忌 （次の患者には投与しないこと） （次の患者には使用しないこと） 1. 本剤の成分又はサルファ剤に対し過敏症の既往歴のある患者 2. 新生児〔高ビリルビン血症を起こすおそれがある．〕 3. 低出生体重児〔高ビリルビン血症を起こすおそれがある．〕 4. 軽症熱傷（「重要な基本的注意」の項参照）

効能又は効果

<適応菌種>

本剤に感性のブドウ球菌属，レンサ球菌属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，緑膿菌，カンジダ属

<適応症>

外傷・熱傷及び手術創等の二次感染，びらん・潰瘍の二次感染

効能又は効果に関連する使用上の注意

軽症熱傷には使用しないこと．（疼痛がみられることがある．「重要な基本的注意」の項参照）

用法及び用量

1日1回，滅菌手袋などを用いて，創面を覆うに必要かつ十分な厚さ（約2～3mm）に直接塗布する．
又は，ガーゼ等に同様の厚さにのばし，貼付し，包帯を行う．なお，第2日目以後の塗布に際しては，前日に塗布した本剤を清拭又は温水浴等で洗い落としたのち，新たに本剤を塗布すること．

使用上の注意

慎重投与

（次の患者には慎重に投与すること）

（次の患者には慎重に使用すること）

1.

薬物過敏症の既往歴のある患者

2.

光線過敏症の既往歴のある患者

3.

エリテマトーデスの患者〔エリテマトーデスにみられる白血球減少が悪化するおそれがある．〕

4.

グルコース-6-リン酸脱水素酵素（G-6-PD）欠損症の患者〔溶血を惹起するおそれがある．〕

5.

肝障害のある患者〔本剤の代謝が抑制され，副作用が強くあらわれるおそれがある．〕

6.

腎障害のある患者〔本剤の代謝が抑制され，副作用が強くあらわれるおそれがある．〕

重要な基本的注意

1.

軽症熱傷に使用すると，疼痛がみられるので使用しないこと．

2.

サルファ剤の全身投与の場合と同様の副作用があらわれるおそれがあるので，長期使用は避けること．

3.

感作されるおそれがあるので，観察を十分に行い，感作された兆候（そう痒，発赤，腫脹，丘疹，小水疱等）があらわれた場合には使用を中止すること．

4.

広範囲熱傷に使用した場合，本剤中のプロピレングリコールにより，高浸透圧状態を来すことがあるので，定期的に血清浸透圧を測定し異常が認められた場合には，休薬等の適切な処置を行うこと（特に乳児，小児の場合注意すること）．

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例数2,717例中187例（6.88％）205件の副作用が報告されている．主な副作用は疼痛112件（4.12％），白血球減少70件（2.58％），発疹21件（0.77％）等であった．（再審査終了時）

重大な副作用

1. 汎血球減少（頻度不明）

汎血球減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと．

2. 皮膚壊死（頻度不明）

皮膚壊死が発生したとの報告がある．

3. 間質性腎炎（頻度不明）

間質性腎炎が発生したとの報告がある．

その他の副作用

1. 過敏症注1）

0.1～5％未満 

発疹

2. 過敏症注1）

0.1％未満 

接触皮膚炎

3. 過敏症注1）

頻度不明 

発赤，光線過敏症

4. 菌交代現象注1）

頻度不明 

耐性菌・非感性菌による化膿性感染症

5. 血液注2）

0.1～5％未満 

白血球減少

6. 血液注2）

頻度不明 

貧血，血小板減少

7. 皮膚注2）

0.1～5％未満 

疼痛

その他の副作用の注意

注1）このような場合には，使用を中止すること．

注2）このような場合には，使用を中止するなど適切な処置を行うこと．

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること．〔安全性は確立していない．〕

2.

授乳中の婦人に使用する場合には，授乳を避けさせること．〔動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている．〕

適用上の注意

1. 使用部位

眼科用として使用しないこと．

2. 使用時

(1)

本剤を使用する場合はできる限り温水浴，シャワー等の併用により，創面の清浄化，壊死組織の除去を行うこと．

(2)

他剤と混合して使用しないこと．

(3)

塩化物を含む消毒液（塩化ベンザルコニウム等）が本剤に混入し，その後曝光すると変色するおそれがあるので，軟膏ベラはよく清拭して用いること．

その他の注意

1.

外皮用酵素製剤の作用を減弱させるおそれがあるので，併用する場合には注意すること．〔銀が酵素のSH基と結合し，酵素活性を減弱させる可能性がある．〕

2.

ラットに本剤を経皮投与した実験で，諸臓器（肝，膵，腸間膜リンパ節等）への銀沈着と可逆性の軽度なアルカリフォスファターゼ上昇を認めたとの報告がある．

薬物動態

1. 血中濃度1）

熱傷患者に1％スルファジアジン銀クリームを14日間反復塗布（平均400g/日）したとき，銀の血中濃度は，使用開始後徐々に上昇し，90.8ng/mLに達した．一方，中止により次第に減少し，中止後14日目には，54.8ng/mLとなった．
また，スルファジアジン及びその代謝物（N4-acetyl sulfadiazine）の血中濃度は使用開始後速やかに上昇して4.7μg/mLに達し，中止後は迅速に血中から消失した．

 

 

2. 排泄1）

熱傷患者に1％スルファジアジン銀クリームを14日間反復塗布（平均400g/日）したとき，銀の尿中排泄は使用開始後徐々に上昇し，14日目に108.2μg/日に達した．一方，中止と同時に減少しはじめ，3日後には46.3μg/日となった．
また，スルファジアジン及びその代謝物（N4-acetyl sulfadiazine）の尿中排泄量は使用開始と同時に速やかに上昇し，110.5mg/日に達し，中止後速やかに減少した．

 

 

臨床成績

1. 熱傷2～7）

中等度・重症熱傷患者を対象とした臨床試験の評価対象257例における有効以上の有効率は次のとおりであった．

2. 皮膚潰瘍8～12）

褥瘡等各種皮膚潰瘍を対象とした臨床試験の評価対象138例における有効以上の有効率は次のとおりであった．

臨床成績の表

疾患名＼有効率（％）	有効以上
熱傷：中等度	75.6（59例/78例）
熱傷：重症	69.8（125例/179例）
計	71.6（184例/257例）

 

疾患名＼有効率（％）	有効以上
褥瘡	67.3（72例/107例）
下腿潰瘍	91.7（11例/12例）
放射線潰瘍	100.0（5例/5例）
糖尿病性潰瘍	100.0（2例/2例）
その他の皮膚潰瘍	91.7（11例/12例）
計	73.2（101例/138例）

 

薬効薬理

1. 抗菌作用13～15）

スルファジアジン銀は，黄色ブドウ球菌，レンサ球菌属などのグラム陽性菌，緑膿菌，エンテロバクタークロアカ，クレブシエラ属などのグラム陰性菌，カンジダ属などの真菌に対し抗菌力を示す．MICはいずれも100μg/mL以下であった．

2. 作用機序16，17）

スルファジアジン銀はSulfonamideの誘導体であるが，p-aminobenzoic acidによって競合的阻害を受けず，いわゆるサルファ剤とは異なる作用機序を有する．銀が細胞膜，細胞壁に作用して抗菌作用を発現すると考えられている．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

スルファジアジン銀，Sulfadiazine Silver（JAN）

化学名

Monosilver 4-amino-N-（pyrimidin-2-yl）benzenesulfonamidate

分子式

C10H9AgN4O2S

分子量

357.14

構造式

 

性状

白色～微黄色の結晶性の粉末で，においはない．水，エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない．アンモニア試液に溶ける．光によって徐々に着色する．

融点

約275℃（分解）

包装

ゲーベンクリーム１％：50g×10

ゲーベンクリーム１％：100g

ゲーベンクリーム１％：500g