フロリード腟坐剤100mg
作成又は改訂年月
**2016年11月改訂（第8版）
*2011年1月改訂
日本標準商品分類番号
872529
薬効分類名
抗真菌剤
承認等
販売名
フロリード腟坐剤100mg
販売名コード
2529704J1045
承認・許可番号
承認番号
21800AMX10718000
商標名
FLORID Vaginal Suppository 100mg
薬価基準収載年月
2006年12月
販売開始年月
1980年2月
貯法・使用期限等
貯法
冷所保存
使用期限
外箱に表示
組成
成分・含量
１個中 日局 ミコナゾール硝酸塩 100mg
添加物
ハードファット
性状
色調・剤形
白色・腟坐剤
外形(mm)
重量
1.6g
溶融温度
35.5～37.5℃
識別コード
MO255（コンテナに表示）
一般的名称
ミコナゾール硝酸塩・腟坐剤
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禁忌
（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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効能・効果
カンジダに起因する腟炎及び外陰腟炎
用法・用量
1日1回1個を腟深部に挿入する。一般に6日間投与で真菌学的効果（一次効果）及び自・他覚症状の改善が得られるが、菌の再出現防止のためには14日間投与することが望ましい。
使用上の注意
相互作用
併用注意
（併用に注意すること）
薬剤名等
ワルファリン
臨床症状・措置方法
ワルファリンの作用を増強することがある（腟からの吸収はほとんど認められていないが、外国において、ワルファリンとの併用により出血を来した症例が報告されている）。
機序・危険因子
ミコナゾール硝酸塩がチトクロームP‐450（3A、2C9）を阻害することによると考えられる。
副作用
副作用等発現状況の概要
総症例8,075例中、15例(0.19％)に副作用が認められている。その主なものは腟部のそう痒感(0.07％)、発赤(0.05％)、疼痛(0.05％)であった。（1983年までの集計）
その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
過敏症注）
頻度不明
蕁麻疹、そう痒感等
腟
0.1％未満
そう痒感、発赤、疼痛、灼熱感、刺激感等
注）投与部位（腟）以外にこのような症状があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦（3ヵ月以内）又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
適用上の注意
1. 投与経路
本剤は腟内に投与すること。
2. その他
本剤の基剤として使用されている油脂性成分は、コンドーム等の避妊用ラテックスゴム製品の品質を劣化・破損する可能性があるため、これらとの接触を避けさせること。
薬物動態
健康な婦人に本剤を経腟投与しても、腟からの吸収はほとんど認められていない。
臨床成績
二重盲検試験3報を含む臨床成績（32施設、407例）の概要は次のとおりである1～9）。
1. 真菌学的効果
真菌の消失率は94.1％(382/406)であった。
2. 臨床効果
自・他覚症状等、臨床症状に対する改善率は96.8％(394/407)であった。
3. 総合効果
腟炎及び外陰腟炎に対する有効率は92.1％(375/407)であった。
薬効薬理
1. 真菌に対する作用
ミコナゾール硝酸塩は外陰・腟真菌症の起因菌であるカンジダ属やトルロプシス属をはじめ、白癬の起因菌（白癬菌属、小胞子菌属、表皮菌属）やアスペルギルス属、クリプトコックス属に対し、強い抗菌作用を有する10～12）。また、グラム陽性菌にも強い抗菌作用を有するが、グラム陰性菌には作用しない10,11）。カンジダ属、トルロプシス属に対する最小発育阻止濃度（MIC）は下表のとおりであった1）。
（薬効薬理の表参照）
2. デーデルライン腟桿菌に対する作用
ミコナゾール硝酸塩はデーデルライン腟桿菌に対してほとんど作用しない13）。
3. 作用機序
ミコナゾール硝酸塩の抗菌作用10～12）、生化学的作用14,15）及び超微形態学的作用16）を検討した結果、ミコナゾール硝酸塩は低濃度では主として膜系（細胞膜並びに細胞壁）に作用して、細胞の膜透過性を変化させることにより抗菌作用を示す。また、高濃度では細胞の壊死性変化をもたらし、殺菌的に作用する14～18）。
薬効薬理の表
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菌種
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MIC(μg/mL)
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Candida albicans
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0.63
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Candida tropicalis
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2.50
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Candida pseudotropicalis
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0.32
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Candida krusei
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1.25
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Candida parakrusei
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1.25
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Candida stellatoidea
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0.63
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Candida guiliermondii
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2.50
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Torulopsis glabrata
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5.00
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培地：Sabouraud glucose broth
有効成分に関する理化学的知見
一般名：ミコナゾール硝酸塩（Miconazole Nitrate）
化学名：1-[(2RS)-2-(2,4-Dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole mononitrate
構造式：
分子式：C18H14Cl4N2O・HNO3
分子量：479.14
性状：ミコナゾール硝酸塩は白色の結晶性の粉末である。本品はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)、アセトン又は酢酸(100)に溶けにくく、水又はジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
融点：約180℃（分解）
包装
50個、200個
