【药品名称】
通用名称：西洛他唑片
商品名称：西洛他唑片(培达)
【主要成份】 化学名：6-4-(1-环已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氢-1H-喹诺酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47
【性 状】 白色片剂。
【适应症/功能主治】 改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化，血栓闭塞性脉管炎，糖尿病所致肢体缺血症，大动脉。
【规格型号】 100mg*100s(培达)
【用法用量】 通常,成人每次口服西洛他唑片100mg,1天2次。另外,可根据年龄、症状适当增减。
【不良反应】 1、过敏：偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感,此时请停止服用。 2、循环系统：偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐；心肌梗塞；心绞痛；充血性心衰；血压上升；发热；头晕；血压低,此时减量或停药。 3、神经系统：偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦,此时减量或停药。 4、消化系统：偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。 5、呼吸系统：间质性肺炎。 6、血液系统：国外曾报道,有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症(频度不明)、血小板减少(罕有)、贫血、白细胞减少,应注意观察,发现异常时,减量或停药。 7、肝脏：偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值升高等异常及黄疸。 8、肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。 9、其他：浮肿、疼痛,偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。 10、出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。应充分注意观察,有上述症状时,应停药。
【禁 忌】 1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等)； 2、充血性心衰患者(西洛他唑和其代谢产物都是PDEШ的抑制剂,国外有报道,Ш~IV级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后,有使病情加重的可能。所以,对于任何程度的心衰患者禁服培达(西洛他唑片))； 3、对培达(西洛他唑片)的成分有过敏史的患者； 4、妊娠或有可能妊娠的妇女。
【注意事项】 以下患者慎服：(1)月经期的患者；(2)有出血倾向的患者；(3)正在使用抗凝药或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用)；(4)重症肝、肾功能障碍患者。 孕妇及哺乳期妇女用药：服药期间应避免授乳。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 婴幼儿服药的安全性未确立。
【老年患者用药】 一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。
【药物相互作用】 与抗凝药(华法林等)、抑制血小板聚集的药物(阿司匹林、噻氯匹定等)、血栓溶解药尿激酶、r- TAP(tissueplasminogenactivator组织纤维蛋白溶解原激活剂)：、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、前列腺素类等)等合用时,由于培达(西洛他唑片)具有对血小板聚集的抑制作用,与上述药物合用,有可能促进出血或加重出血；与以上药物合用时,为了减少出血等副作用,应认真地进行血液凝固方面的检查等。 与阻碍药物代谢酶(CYP3A4)的药物(红霉素、西咪替丁等)、成为药物代谢酶(CYP3A4)基质的药物地尔硫卓(硫氮卓酮)等：、阻碍药物代谢酶(CYP2C19)的药物(奥美拉唑等)合用时,有可能使培达(西洛他唑片)的血中浓度上升,培达(西洛他唑片)的作用可能增强,合用时应注意减量,并从低剂量开始给药,还应注意不要与葡萄汁同时服用药物过量：有关人体过量服用培达(西洛他唑片)的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予辅助治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高,在血液透析和腹膜透析时不易被有效的去除
【药物过量】 尚不明确。
【药理毒理】 一、药理：1、抗血小板作用： (1)体外(invitro)：a.对于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。b.对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。 (2)体内(invivo)：a.用犬进行口服给药试验,可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。b.慢性动脉闭塞症患者口服后,可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。c.人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用,连续服用也可维持效果而不会减弱。d.停用培达(西洛他唑片)即可使抑制的血小板聚集能随培达(西洛他唑片)血药浓度的衰减恢复到给药前值,未发现有反跳现象(聚集亢进)。2、抗血栓作用：可抑制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠,而诱发的血栓后肢循环不全的进展。可抑制将犬的股动脉置换为人工血管,而诱发的局部血栓栓塞症状。3、血管扩张作用：可迟缓由KC1、前列腺素F2a导致的犬的离体股动脉收缩。可增大麻醉犬的股动脉血流量。对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升,皮肤血流量有所增加。4、作用机理：培达(西洛他唑片)能抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放,但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外,对血小板的花生四烯酸代谢没有影响,而通过血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。培达(西洛他唑片)通过抑制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶活性,从而发挥血小板作用及血管扩张作用。 二、毒理：1、急性毒性：小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5000mg/kg,犬口服西洛他唑LD50值均大于2000mg/kg。2、亚急性．慢性毒性：亚急性毒性试验(口服13周)的最大安全剂量,大白鼠、犬为30mg/kg/day。慢性毒性试验(口服52周)的最大安全剂量, 大白鼠为6mg/kg/day,犬为12mg/kg/day。3、生殖毒性试验：大白鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验,对交尾及受胎能力没有影响,大白鼠的器官形成期的给药试验,在1000mg/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加,但用日本白家兔进行试验未见影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验,在15
【药代动力学】 口服后在肠道内迅速被吸收，3小时后达到血药浓度的峰值，成人一次口服100 mg，最高血药浓度为763.9 ng/mL，半衰期α相为2.2小时，β相为18小时，连续给药4日，每日2次，未发现血药浓度蓄积上升。动物实验证实 ：给药1-4小时后，几乎在所有组织内达到最高浓度，尤其胃，肝，肾处浓度较高，以后伴随血药浓度的降低而迅速下降。给药72小时后，给药量的42.7%经尿，61.7%经粪便排泄，给药48小时后，胆汁中的排泄率为31.7%.
【贮 藏】 遮光，密封保存。
