药物信息
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通用名称Celltekuto
CELTECT片剂30 Kyowa Hakko Kirin
忌讳
不要给下列患者服用
有此药物成分过敏史的患者
功效
过敏性鼻炎，荨麻疹，皮肤瘙痒，湿疹，皮炎，痒疹
剂量方案
通常情况下，30毫克早晨睡前的（每片）和每天两次口服，因为一旦奥沙米特成人。
顺便提一下，应根据您的年龄和症状增加或减少。
使用说明
肝脏病症或其历史的患者[肝病可能恶化或复发。 ]
婴儿[见“对儿童的管理等”]
重要的基本关注
因为有时犯困，患者的这种药物特别注意，政府应该给予不搞机器操作汽车的危险操作。
该代理从支气管扩张剂和全身性类固醇不同，因为已经没有那么迅速降低哮喘发作是怎么回事的代理人，这是有必要照顾病人。
在接受长期类固醇治疗的患者，逐渐与由这种药物实现类固醇节约当足够的管理执行它。
通过这种药物，因为它可能外周血嗜酸性粒细胞增加，它应该是在这种情况下仔细观察。
当将药物施患者的季节性，鉴于之前给予好发季节开始，希望继续下去，直到赛季的偏爱结束。
相互作用
联合关注
酒精饮料
中枢神经系统抑制剂
麻醉镇痛药，镇静剂，催眠药等。
嗜睡，不适等可能表现得很强烈。它具有附加的作用。
反应
副作用发展概要
<成人>
在主要批准和片剂中使用的结果的研究中，在8188箱子时，副作用和实施例625中的实验室异常（发生率7.6％）表达子，是788。
主要的副作用是瞌睡394（4.8％），疲劳43（0.5％），AST（GOT）增长31例（0.4％），ALT（GPT）升高39（0.5％），肝功能障碍6条（0.07％）为29口干（0.4％），和类似物。 （在复审结束时）
<儿童>
根据批准和使用效果调查的时间主要是在干糖浆，在4094案件，副作用和实验室异常实施例65在（发生率1.6％）表达子，为74。
主要的副作用是瞌睡37（0.9％），腹泻4例（0.1％），AST（GOT）增加了4分（0.1％），ALT（GPT）升高2（0.05％），肝功能障碍2（ 0.05％）等。 （在复审结束时）
严重的副作用和副作用
严重的副作用
肝炎，肝功能障碍（0.5％），黄疸
AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP，胆红素，铝磷，具有显著增加如LDH，肝功能障碍，黄疸（初始症状相关肝炎：全身疲劳，食欲不振，发热，恶心，呕吐等因为它可能等）出现时，仔细观察，适当的措施，例如如果观察到异常停止给药。
冲击，因为可能会过敏就可能发生，患者应密切监测，低血压，呼吸困难，全身潮红，政府应该如果症状，如咽部，喉头水肿出现并采取适当措施停止。
中毒性表皮坏死松解症（中毒性表皮坏死松解症：TEN），Oculomucocutaneous综合征（Stevens-Johnson综合征）出现时，仔细观察，政府应该如果观察到异常中断，应采取适当措施。
因为它可能会血小板减少可能发生，患者应密切监测，适当的措施，比如如果观察到异常停止施用。
其他副作用
0.1至小于5％小于0.1％频率未知
锥体外系症状严谨（口周，四肢），眼部偏差，后屈颈，痉挛，震颤
过敏性皮疹水肿（面部，四肢等）
内分泌月经紊乱，乳房疼痛男性乳房发育症
神经精神困倦，乏力，口干头痛，Zuomo，头晕，眼花，站立，麻木
尿膀胱炎样症状（尿频，排尿疼痛，血尿，排空不完全的感觉，等等），排尿困难
胃肠道恶心，呕吐，胃部不适，腹泻便秘，胃痛，腹痛，食欲减退，食欲增加，苦涩味，腹部不适，口腔炎，任何舌头
心脏心悸
多潮热了其他嗜酸性粒细胞，鼻出血热
（频率是片剂和干糖浆的总和）
政府给老人
这种药物，主要但在肝脏代谢，因为老年人常有肝功能降低，它是经过精心管理。
孕妇，产妇，管理或哺乳期
不要给可能怀孕的孕妇或哺乳期妇女服用。 [在动物实验（大鼠）腭裂，并指畸形，已报告有致畸作用，如手指骨发育不全。 ]
给哺乳期妇女服用时，停止母乳喂养。 [牛奶迁移在动物实验（狗）中得到认可。 ]
当局儿童等
由于婴幼儿（特别是小于2岁），可能锥体外系症状的发展，以避免过量。
对临床试验结果的影响
[1]
这种药物的给药以抑制变应原的皮肤反应，由于干扰变应原的确认，到之前没有进行变应原的皮肤反应试验施用所述试剂。
过量
锥体外系症状颈部僵硬等，抽搐，意识障碍，嗜睡，低血压，窦性心动过缓，瞳孔缩小，因为等是一个例子表示，当在过量，支持和对症治疗采取如适当采取行动。
应用说明
在药物输送时
教导PTP包装中的药物从PTP片材中取出并服用。 [该PTP片被吞咽，尖角可刺穿食管粘膜，已经报道了由多个火焰纵隔的严重并发症或类似物导致穿孔复杂。 ]
药代动力学
吸收
单剂量[2]
当Serutekuto片剂2片在健康成人14人的（60毫克如奥沙米特）和口服给药是改变和血浆浓度不变的药代动力学参数如下。
药代动力学参数
的Cmax
（Ng / mL）Tmax
（小时）T1 / 2 *
（小时）AUC 0至24小时
（Ng·hr / mL）
23.6±19.8 2.64±0.93 10.1±8.4±218.075 205.644
* N = 13平均值±SD。
持续管理（参考：英国的测试结果）[3]
如果你有哮喘患者的八连冠（包括一些来自健康人）到奥沙米特30毫克1为成人22天口服，每日两次，血浆浓度达到给药的第6天稳态，管理的第六天后值紧接在20-30纳克/毫升之前，在给药后4小时为约40毫微克/毫升。
分配
分布到身体组织（参考：大鼠数据）[4]
如果大鼠14C-奥沙米特10毫克/公斤，在30分钟内给药，肝，肾，肠系膜淋巴结，肺后口服给药时，表明在肾上腺的高分布的顺序，在1，给药后2和6小时也上述组织高放射性观察到的，组织较少的残余的放射性在24小时时，低于96小时大多数组织中的检测限。
传递性和耐迁移（参考：大鼠，犬数据）[5]
血 - 胎盘屏障，以妊娠大鼠14C-奥沙米特10毫克/在浓度胎儿的口服给药的结果公斤的通道1胎盘浓度/ 4-1 / 5是在量的0.08％给予母亲。
狗14C-奥沙米特10mg / kg的迁移递送到母乳口服，检查乳的过渡，1-2小时施用后放射性的最大值在血浆和牛奶的结果后，表明几乎相同的水平。
血浆蛋白结合率（体外）[6]
93.3〜98.7％（27ng / mL的〜2.4μg/ mL）的
代谢
在人类中鉴定的代谢途径，芳族氢氧化物环哌嗪和苯并咪唑酮的N位置的氧化脱烷基化和苯并咪唑酮。
顺便说一下，代谢物的芳香环的苯并咪唑酮的6位发生羟基化具有相当的药理学活性和奥沙米特。 （参考：比利时的测试结果）[7]
在体外试验中，这种药物的代谢，即参与肝细胞色素P-450（主要CYP 3A4，也2D6）已被证明。 [8] [9]
排泄（参考：比利时的测试结果）[7]
如果健康成年14C-奥沙米特60毫克口服给药粪便通过放射性给药后24小时，尿液中50.3％的剂量的36.5％它被排出体外。在96小时的施用后在尿和粪便中的剂量的94.2％被排出体外。
临床结果
临床研究，包括进行到批准的时间如下：双盲对照研究的总结。
<成人>（由片剂结果试验）[10] [11] [12]
过敏性鼻炎
在日本44个设施进行测试有效率为56.8％（162分之92）。在双盲对照研究中也证实了有用性。
麻疹
国内67有效率的研究在设备上进行，65.0％（451分之293）。在双盲对照研究中也证实了有用性。
皮肤瘙痒
在日本29个设施进行的研究有效率为71.4％（192分之137）。在双盲对照研究中也证实了有用性。
湿疹/皮炎，痒疹
有效率为湿疹，皮炎在日本27进行物业一般临床研究71.1％（二百三十二分之一百六十五），有效率为痒疹为57.1％（12/21）。
<儿童>（参考：干糖浆测试结果）[13] [14]
支气管哮喘
有效速率在日本44个设施进行测试，60.8％（143分之87）。在双盲对照研究中也证实了有用性。
特应性皮炎，荨麻疹，痒疹
在在该设施进行一般的临床试验13国内有效速率，过敏性皮炎67.8％（233分之158），88.9％荨麻疹（九十零分之八十零），为81.8％痒疹（9/11）。
顺便说一下，在成人支气管哮喘，成就建立完全无法获得这种药物的有效性。
药用药理学
细胞内钙调节作用[15]
这种药物，抑制由过敏反应诱导的细胞内钙浓度的增加的效果，具有所谓的胞内钙的控制动作已经通过使用大鼠腹腔肥大细胞实验所证实。钙的控制动作中，药物被认为是表达过敏反应细胞化学介质的释放抑制作用。抑制钙流入心肌细胞的作用很弱。
化学介质[15] [16] [17] [18]的释放抑制作用
这种药物，在大鼠腹腔肥大细胞释放组胺抑制作用，已被证实与人类白细胞，过敏期间大鼠皮肤实验。此外，白三烯游离抑制，人类肺，人类白细胞，人中性粒细胞，人嗜曙红细胞，已经通过使用大鼠腹腔肥大细胞实验所证实。此外，该药物用于白三烯已观察到表现出对5-脂氧合酶其合酶具有抑制作用。
