药物名称

中文药名: 纳拉曲坦
其他名称: 那拉曲普坦、诺拉替坦、盐酸那拉曲坦、Naratriptan 、Amerge、Naramig、Naraming、NaratriptanHydrochloride。Amerge

生产厂家

Glaxo Smith Kline 葛兰素公司

适应症

用于中、重度偏头痛(有或无先兆)急性发作的治疗。

药品介绍

纳拉曲坦（naratriptan,Naramig), 葛兰素公司研制，是第二个上市的口服曲坦类药物。1997年在英国首次上市，1998年获FDA批准在美上市。纳拉曲坦是一种高选择性5-HT1B/1D受体激动剂。其作用机制为通过直接刺激颅内血管系统的5-HT1B/1D受体，使大脑和硬脑脊膜异常膨胀的血管收缩，还可能作用于脑干内的三叉神经细胞核尾侧以及外周三叉神经的突触，抑制炎性神经递质的释放。随机双盲安慰剂对照试验显示，单次口服不同剂量（0.1,0.25,1.0和2.5mg)，纳拉曲坦片剂治疗单次偏头痛发作，以1.0和2.5mg剂量的疗效最好。
偏头痛（migraine headache）是一种常见的慢性神经血管紊乱性疾病，是以弥漫性或单侧发作、疼痛剧烈、反复发作为特征的一种临床常见病、多发病。国外资料显示，偏头痛的发病率女性为12.9-17.6%，男性为3.4-6.1%。流行病学调查表明，我国偏头痛的患病率为985.2/10万，年发病率为4.2-14.6%，女性多于男性，男女比例为1：4。而且随着经济的快速发展，生活节奏的加快，个体压力增大，偏头痛的发作还有上升趋势。因本病的反复发作迁延难愈，给患者造成极大的痛苦，而且因病假的生产力下降致使对社会经济产生严重影响。据20世纪90年代早期进行的研究显示，在美国每年因偏头痛造成的生产力损失费用估计在14-170亿美元。因此对偏头痛发病机制和治疗药物的研究已成为医药界头注的热点之一。
偏头痛的药物治疗可分为两种，其一是偏头痛的预防性治疗，其二是急性发作的治疗。
偏头痛的预防性治疗，被证实或广泛接受的药物有β-肾上腺素能受体拮抗剂（如普萘洛尔、美托洛尔等）和5-羟色胺拮抗剂（如萘噻啶等）。
偏头痛的急性发作药物治疗又可进一步分为偏头痛特异性和非特异性药物。非特异性药物如阿司匹林、扑热息痛等。特异性药物包括麦角胺、双氢麦角胺和曲坦类，它们能够有效地治疗偏头痛和丛集性头痛。麦角胺-双氢麦角胺是一类麦角毒碱类衍生物，开发研究较早。在曲坦类未开发上市之前，长期被西方国家作为常用的治疗偏头痛药物。麦角毒碱类衍生物虽能有效缓解偏头痛，但其副作用较大，主要是恶心、腹痛与痉挛等。口服麦角胺的副作用尤其大。相比之下，双氢麦角胺的临床效果要优于麦角胺，且副作用亦小于后者。国外不久前推出一种鼻气雾剂，内含麦角胺和双氢麦角胺，偏头痛发作之时病人只需拿起气雾剂对准鼻腔一喷，几分钟内即可缓解头痛症状，不仅使用方便、见效快，而且副作用亦大大小于口服制剂。
随着对偏头痛发病机制的不断深入了解，人们已开发出5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂（即曲坦类，triptan）作为偏头痛急性发作时的主要有效治疗药物。曲坦类药物的成功开发为偏头痛的治疗开辟了新的有效途径。