中文说明
（免责声明：本说明书仅供参考，不作为治疗的依据，不可取代任何医生、药剂师等专业性的指导。本站不提供治疗建议，药物是否适合您，请专业医生（或药剂师）决定。）
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英文参考
Cyclobenzaprine
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环苯扎林说明书
3.1
药品名称
环苯扎林
3.2
英文名称
Cyclobenzaprine
3.3
环苯扎林的别名
胺苯环庚烯；胺苯庚烯；Flexeril；Novo-Cycloprine；Flexiban；Yurelax
3.4
分类
麻醉药及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药
3.5
剂型
10mg/片。
3.6
环苯扎林的药理作用
环苯扎林为骨骼肌松弛药，在结构上与三环类抗抑郁药相似，主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平，不作用于神经接头，也不直接作用于骨骼肌，主要作用机制是通过影响γ和α运动系统从而降低强直躯体的运动能力。环苯扎林能够减轻局部骨骼肌痉挛，而不影响肌肉功能，对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。环苯扎林亦具有抗胆碱能作用。
3.7
环苯扎林的药代动力学
环苯扎林口服后迅速吸收，存在剂量吸收饱和现象，血药浓度个体差异大，某些患者首关效应较明显，一次剂量作用可维持12～24h。血浆蛋白结合率约93%，给药后约4h达血药浓度峰值，平均生物利用度为55%。在肝脏广泛代谢为葡萄糖醛酸结合物，经肾排泄。环苯扎林消除缓慢，半衰期为1～3h。
3.8
环苯扎林的适应证
用于缓解局部肌肉痉挛及其伴随症状，如疼痛、触痛、活动受限以及日常生活行为限制等（作为休息和物理治疗的辅助药）。但环苯扎林对脑、脊髓疾病或儿童脑性瘫痪引起的痉挛无效。
3.9
环苯扎林的禁忌证
1.对环苯扎林过敏者禁用。
2.2周内服用过单胺氧化化酶抑制剂者（可致高热、惊厥甚至死亡）禁用。
3.心肌梗死的急性恢复期、心律失常、心脏传导阻滞或充血性心力衰竭患者禁用。
4.甲状腺功能亢进者禁用。
5.儿童、妊娠期妇女头3个月禁用。
3.10
注意事项
1.环苯扎林可影响患者操作机械或驾车的能力，服用环苯扎林期间应避免进行此类工作。
2.在停用单胺氧化化酶抑制剂14天后方可开始使用环苯扎林治疗。
3.药物过量的表现 过量服用环苯扎林时可能产生瞬间幻觉、激惹、过度反射、肌强直、呕吐、高热等。还可引起嗜睡、低体温、心动过速及心律失常（如束支传导阻滞）、充血性心力衰竭、瞳孔放大、抽搐、严重低血压、昏迷或休克等。
4.环苯扎林属于三环类药物，需注意长期服用环苯扎林后突然停药可能出现戒断症状（如恶心、呕吐、头痛不适），但是这些反应并非说明环苯扎林具有成瘾性。
5.老年患者用药时应监测肾功能。
6.闭角型青光眼及眼内压增高者慎用。
7.前列腺增生或有尿潴留病史者慎用。
8.正接受抗胆碱能药物治疗者慎用。
9.老年患者使用环苯扎林时发生中枢神经系统不良反应（如幻觉、惊厥）的危险性增加。环苯扎林主要经肾脏排出，因此老年患者应注意用药剂量。
10.哺乳期妇女慎用。
3.11
环苯扎林的不良反应
1.心血管系统：心动过速、心律不齐、心悸及低血压。
2.消化系统：呕吐、胃痛、胃肠胀气、腹泻、舌肿胀、肝功能异常、黄疸及胆汁淤积。
3.骨骼肌肉：局部肌肉无力。
4.神经/精神系统：运动失调、眩晕、构音障碍、震颤、肌张力亢进、惊厥、肌肉抽搐、定向障碍、失眠、情绪沮丧、感觉异常、焦虑、妄想、幻觉、激动及兴奋。
5.泌尿系统：尿频和（或）尿潴留。
6.皮肤：出汗。
7.过敏反应：血管性水肿、颜面浮肿、瘙痒、风疹等。
8.其他：晕厥、味觉缺乏及耳鸣。
3.12
环苯扎林的用法用量
口服给药，每次10mg，每日3次。每日剂量不超过60mg，连续服药不超过2～3周。
3.13
环苯扎林与其它药物的相互作用
1.中枢神经系统抑制药（如催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药等）可增强环苯扎林作用，合用时需密切监控或减少环苯扎林用量。
2.抗胆碱药可增强环苯扎林的抗胆碱能作用。
3.与曲马朵合用可增加癫痫发作的危险性。
4.环苯扎林结构与三环类抗抑郁药类似，而三环类抗抑郁药与单胺氧化化酶抑制剂合用可能引起高血压危象、严重惊厥，甚至死亡，因此禁止环苯扎林与单胺氧化化酶抑制剂合用。
5.氟西汀通过对细胞色素P450肝酶系统的影响而抑制环苯扎林的代谢，增加QT间期延长的危险性。
6.环苯扎林可降低胍乙啶及同类药物的抗高血压作用。
7.乙醇可增强环苯扎林的作用。
外文说明
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cloridrato de ciclobenzaprina
Bula para paciente
Comprimido revestido
5 mg e 10 mg
cloridrato de ciclobenzaprina Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
Comprimido Revestido
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:
Comprimidos de 5 mg. Embalagens com 30 comprimidos revestidos.
Comprimidos de 10 mg. Embalagens com 30 comprimidos revestidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de ciclobenzaprina.................................. 5 mg*
excipientes q.s.p. ...................................... 1 comprimido
Excipientes: celulose microcristalina, fosfato tricálcico, croscarmelose sódica, lactose, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.
* Cada 5,0 mg de cloridrato de ciclobenzaprina equivalem a 4,415 mg de ciclobenzaprina base.
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de ciclobenzaprina..............................10 mg**
excipientes q.s.p. ...................................... 1 comprimido
Excipientes: celulose microcristalina, fosfato tricálcico, croscarmelose sódica, lactose, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.
** Cada 10,0 mg de cloridrato de ciclobenzaprina equivalem a 8,83 mg de ciclobenzaprina base.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Este medicamento é destinado ao tratamento de espasmos (contrações involuntárias) musculares associados com condições musculoesqueléticas agudas e dolorosas, como as dores lombares, torcicolos, periartrite escapuloumeral (acomete o ombro), cervicobraquialgias (dores na região do pescoço que irradiam para os braços) e no tratamento da fibromialgia.
Além disso, é indicado como coadjuvante de outras medidas para o alívio dos sintomas, tais como fisioterapia e repouso.
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O cloridrato de ciclobenzaprina é um relaxante muscular. A ciclobenzaprina suprime o espasmo músculo esquelético de origem local, sem interferir com a função muscular. A utilização de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico, mesmo porque, em geral, os espasmos musculares associados a processos músculo esqueléticos agudos e dolorosos são de curta duração.
A ciclobenzaprina é ineficaz em espasmos musculares secundários a doenças do sistema nervoso central.
Tempo médio estimado para início da ação terapêutica:
O medicamento tem início de ação em, aproximadamente, 1 hora após a administração.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você não deve utilizar cloridrato de ciclobenzaprina nos seguintes casos:
•Quando tiver alergia à ciclobenzaprina ou a qualquer outro componente da fórmula do produto;
•Pacientes que apresentam glaucoma ou retenção urinária;
•Pacientes no período pós-infarto do miocárdio;
•Estiver utilizando medicamentos inibidores da monoaminoxidase ou tiver interrompido o uso desses medicamentos há menos de 14 dias;
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•Pacientes com arritmia cardíaca, bloqueio ou distúrbio de condução cardíaca ou insuficiência cardíaca congestiva;
•Quando tiver hipertireoidismo.
4.O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
O cloridrato de ciclobenzaprina apresenta estrutura semelhante aos antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina e imipramina); quando as doses administradas forem maiores do que as recomendadas, podem ocorrer reações adversas sérias no sistema nervoso central.
Convulsões e morte podem ocorrer em pacientes que recebem ciclobenzaprina concomitantemente a medicamentos inibidores da monoaminoxidase.
Uma síndrome potencialmente fatal (chamada Síndrome serotoninérgica) ocorreu quando a ciclobenzaprina foi usada em combinação com os seguintes medicamentos: inibidores da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, buspirona, meperidina, tramadol, medicamentos inibidores da monoaminoxidase, bupropiona e verapamil. Portanto, os pacientes em uso desses medicamentos devem ser cuidadosamente monitorados durante o início e o aumento da dose para sintomas e sinais desta síndrome, tais como alterações no estado mental (agitação, alucinações); aumento da frequência cardíaca, alterações da pressão sanguínea, tremores, rigidez, náuseas, vômitos, diarreia ou convulsões. A ciclobenzaprina deve ser descontinuada imediatamente se esses sintomas e sinais surgirem.
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e de outras drogas depressoras do sistema nervoso central.
Precauções
A ciclobenzaprina deve ser utilizada com cautela em pacientes com história de retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, pressão intraocular elevada, aumento da frequência cardíaca, hipertrofia prostática benigna (aumento da próstata comum em homens idosos) ou naqueles em tratamento com medicamentos anticolinérgicos.
A utilização do cloridrato de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico.
Atividades que exijam atenção, como a operação de máquinas ou veículos, devem ser evitadas, pois podem ocorrer sintomas como sonolência e tontura durante o tratamento com cloridrato de ciclobenzaprina.
Insuficiência hepática
O cloridrato de ciclobenzaprina deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve. Devido à falta de dados, o uso da ciclobenzaprina não é recomendado em pacientes com insuficiência hepática moderada à grave.
Gravidez
Estudos sobre a reprodução realizados em ratos, camundongos e coelhos, com dose de ciclobenzaprina até 20 vezes a dose para humanos, não evidenciam a existência de alteração sobre a fertilidade ou de danos ao feto. Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de ciclobenzaprina em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se recomenda a administração de cloridrato de ciclobenzaprina durante a gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Amamentação
Não é conhecido se a droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos quais são excretados no leite materno, cuidados especiais devem ser tomados quando o produto for prescrito a mulheres que estejam amamentando.
Uso Pediátrico
A segurança e a eficácia de ciclobenzaprina não foram estabelecidas em crianças menores de 15 anos.
Geriatria
O cloridrato de ciclobenzaprina deve ser usado com cautela em pacientes idosos.
Odontologia
Os efeitos da droga podem inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doenças
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periodontais e candidíase oral.
Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Alterações Sobre a Fertilidade
Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para humanos, não revelaram propriedades carcinogênicas ou mutagênicas da droga. A ciclobenzaprina não afetou a incidência ou a distribuição de neoplasias nos estudos realizados em ratos e camundongos.
Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos, não afetaram adversamente o desempenho ou a fertilidade de ratos.
Interações medicamentosas
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbituratos e dos outros depressores do SNC. Para a prescrição de medicamentos inibidores da monoaminoxidase é necessário um intervalo mínimo de 14 dias entre a administração dos mesmos e da ciclobenzaprina, para evitar reações adversas (ver Contraindicações).
Recomenda-se cautela em casos de administração concomitante de cloridrato de ciclobenzaprina e inibidores da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, buspirona, meperidina, tramadol, bupropiona e verapamil, pelo potencial de ocorrência de Síndrome serotoninérgica (ver Advertências e Precauções).
Medicamentos antidiscinéticos e anticolinérgicos podem ter sua ação aumentada pelo cloridrato de ciclobenzaprina, levando a problemas gastrintestinais.
Interferência em exames laboratoriais
Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência do cloridrato de ciclobenzaprina em exames laboratoriais.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
O cloridrato de ciclobenzaprina deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Os comprimidos revestidos do cloridrato de ciclobenzaprina 5 mg e 10 mg possuem as seguintes características: amarelo escuro, biconvexo, com vinco de um dos lados e liso do outro.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O medicamento cloridrato de ciclobenzaprina é de uso oral.
O cloridrato de ciclobenzaprina é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 5 mg e 10 mg de cloridrato de ciclobenzaprina.
Uso Adulto
A dose usual é de 20 a 40 mg de cloridrato de ciclobenzaprina, em duas a quatro administrações ao dia (a cada 12 horas ou a cada 6 horas), por via oral.
Limite máximo diário:
A dose máxima diária é de 60 mg de cloridrato de ciclobenzaprina. O uso do produto por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
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Caso você se esqueça de tomar cloridrato de ciclobenzaprina no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou do cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
As reações adversas ao cloridrato de ciclobenzaprina são apresentadas a seguir, em ordem decrescente de frequência.
Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência, tontura e boca seca.
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Sistema nervoso central: fadiga, dor de cabeça, confusão, diminuição da acuidade (capacidade) mental, irritabilidade e nervosismo.
Gastrintestinais: desconforto abdominal, dor abdominal, refluxo, constipação, diarreia, náuseas e sabor desagradável na boca.
Esquelético e neuromusculares: astenia (perda ou diminuição da força física).
Oftalmológicos: visão embaçada.
Respiratórios: faringite e infecções das vias aéreas superiores.
Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): mal-estar, vômitos, reação alérgica grave, inchaço nos lábios, edema (inchaço) de língua, vasodilatação, arritmias cardíacas, alterações das funções hepáticas, hepatite, icterícia, aumento do tônus muscular, pressão baixa, formigamentos, psicose, epilepsia, Síndrome serotoninérgica, manchas na pele, urticária, prurido (coceira), edema (inchaço) facial, rash, aumento da frequência cardíaca, desmaio, perda do apetite, gastrite, flatulência, rigidez muscular, alterações na marcha, disartria (dificuldade da fala), tremores, alucinações, agitação, ansiedade, sudorese, depressão, insônia, visão dupla, ageusia (perda do sentido do paladar), tinitus (zumbido no ouvido) e frequência urinária aumentada e/ou retenção urinária
A similaridade farmacológica da ciclobenzaprina com os antidepressivos tricíclicos faz com que certos sintomas devam ser considerados quando da interrupção do tratamento. A interrupção abrupta após tratamento prolongado pode raramente causar náuseas, dor de cabeça e mal-estar.
Não há indícios de dependência com a ciclobenzaprina.
Informe ao seu médico, cirurgião- dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE
MEDICAMENTO?
Os sintomas mais comumente associados à superdose de ciclobenzaprina são sonolência e aumento da frequência cardíaca. Manifestações menos frequentes incluem tremor, agitação, coma, alterações da marcha, pressão alta, confusão mental, tontura, náuseas, vômitos e alucinações. Raramente podem ocorrer dor no peito, arritmias, pressão baixa, epilepsia, Síndrome neuroléptica maligna e parada cardíaca. Alterações no eletrocardiograma (ECG) são indicativos importantes de toxicidade da ciclobenzaprina.
Na eventualidade da ingestão de doses muito acima das preconizadas, recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais, como pressão arterial, frequência e ritmo cardíaco, frequência respiratória e nível de consciência.
Recomenda-se a realização de lavagem gástrica seguida da utilização de carvão ativado. Em caso de diminuição dos níveis de consciência, deve-se garantir a permeabilidade das vias aéreas antes da lavagem gástrica e a indução de vômitos está contraindicada.
A diálise não é eficaz para retirar a ciclobenzaprina do organismo.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
M.S.: 1.0043.0945
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Farm. Resp.: Dra. Maria Benedita Pereira – CRF-SP 30.378
Fabricado por:
EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, km 35,6
Itapevi - SP
Registrado por:
EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 14/03/2016.
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