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· 请仔细阅读(拜复乐 盐酸莫西沙星片 400mg*3片)的作用说明，并在药师指导下购买和使用。

【药品名称】
 通用名称：盐酸莫西沙星片
 英文名称：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets

【成分】本品主要成份:盐酸莫西沙星。
 化学名称：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物
 分子式：C21H24FN3O4·HCl
 分子量：437.9
【性状】本品为暗红色薄膜衣片。
【适应症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。
【用法用量】
1. 剂量范围。 任何适应症均推荐口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。
2. 成年人服用方法。 片剂以水送服，服用时间不受饮食影响。
3. 治疗时间。 治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时可按照下列方法: 慢性支气管炎急性发作:5天 社区获得性肺炎:10天。 急性窦炎:7天。 治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天。 莫西沙星0.4g片剂在临床试验中最多用过14天疗程。
4. 老年人。 老年人不必要调整用药剂量。
5. 儿童。 莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。
6. 肝损伤。 肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量（肝功能严重受损Child-Pugh C的患者见禁忌）。
7. 肾功能异常。 任何程度的肾功能受损的患者（包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2）和慢性透析，如血液透析和持续性腹膜透析的患者，均无需调整莫西沙星的剂量。
8. 种族间差别。 不同种族间不必调整药物剂量。
【不良反应】在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度（大于90%），由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应（其相关程度分为很可能、可能和无法评估）列表如下：
发生率≥1%且<10%
全身症状：腹痛、头痛，消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常，　特殊感官：味觉倒错，神经系统：眩晕，心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长。
发生率≥0.1%且<1%
全身症状：乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛，心血管系统：心动过速、高血压、心悸、QT延长，消化系统：口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃肠失调、舌炎、g谷氨酰胺转肽酶增高，血液和淋巴系统：白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸细胞增多，代谢和营养：淀粉酶增加，骨骼肌肉系统：关节痛、肌肉痛，神经系统：失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、颤抖、感觉异常，呼吸系统：呼吸困难，皮肤和附件：皮疹、瘙痒、多汗，泌尿生殖系统：阴道念珠菌病、阴道炎。发生率≥0.01%且<0.1%全身症状：骨盆痛、面部浮肿、背痛、实验室检查异常、过敏反应、下肢痛，心血管系统：低血压、血管舒张、外周水肿，消化系统：胃炎、舌苔异常、咽下困难、黄疸、腹泻（难辨梭状芽胞杆菌），血液和淋巴系统：凝血活酶减少、凝血酶原增加、血小板减少、贫血，代谢和营养：高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH升高（伴异常肝功能），骨骼肌肉：关节炎、肌腱异常，神经系统：幻觉、人格解体、紧张、运动失调、焦虑、健忘症、失语症、情绪不稳定、睡眠失调、语言障碍、思维异常、感觉减退、多梦、惊厥、精神错乱、抑郁，呼吸系统：哮喘，皮肤和附件：皮疹（斑丘疹、紫癜、脓泡），特殊感官：耳鸣、视觉异常、失味、嗅觉倒错减弱及嗅觉失去、弱视，泌尿生殖系统：肾功能异常。未在上述不良反应中列出的与药物无关的最常见的试验室参数异常为：红细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGOT/AST升高、SGPT/ALT升高、胆红素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高，上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知。
上市后报告的不良反应：（发生率<0.01%）过敏反应：
过敏性的反应、过敏性休克（可能威胁生命），消化系统：伪膜性肠炎，肌肉骨骼系统：肌腱断裂。
【禁忌】已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。该药禁用于少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。
【注意事项】喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于临床试验数据有限，不推荐该药用于肝功能严重损伤的病人。莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如:奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如:胺碘酮，索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时要慎重。
莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应：西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在致心律失常的条件(如:严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。
QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。
在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人和使用激素治疗的病人中。一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。
有报导在使用包括莫西沙星的广谱抗生素中出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施。
光敏感性:其它喹诺酮类有导致光过敏的报导。但是，在一项健康志愿者中进行的试验未发现有光过敏的出现。尽管如此，应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。
在有些病例，过敏反应和变态反应在首次服用后已经发生，应该立即告知医生。过敏性反应在极少的病例能够在首次服用后导致发生威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗(如针对休克的治疗)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1. 孕妇：人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类可引起可逆性关节损伤，但是，尚未见报道这种作用出现于妊娠用药者的胎儿。动物研究显示莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。
2. 哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。
【儿童用药】本品对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。
【老年用药】老年患者不必要调整用药剂量。
【药物相互作用】临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用:阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂﹑茶碱﹑口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗 啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。
1. 抗酸药、矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药﹑矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预期值低，因此，抗酸药﹑抗逆转录病毒 药（如去羟肌苷）﹑其他含镁或铝的制剂﹑硫糖铝﹑以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。
2. 雷尼替丁:与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数。吸收参数（Cmax，tmax，AUC）的比较，表明胃PH值对莫西沙星从胃肠道的吸收没有影响。
3. 钙补充剂:服用大剂量钙补充剂时，仅轻微减少吸收速率而对吸收程度没有影响。可以认为，大剂量钙补充剂对莫西沙星的影响不具有临床相关意义。
4. 茶碱:与人体外研究数据一致，莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。
5. 华法令:据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对药代动力学，凝血酶原时间和其他凝血参数有影响。
6. 国际标准化比值的改变（International Normalized Ratio， INR）:曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素，抗凝活性升高。其危险因素包括患者的感染（及其炎症过程），年龄，和一般状况。尽管莫西沙星和华法令的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要相应调整口服抗凝剂的剂量。
7. 口服避孕药:莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现相互作用。
8. 抗糖尿病药:格列本脲和莫西沙星同时服用未发现有临床意义的相互作用。
9. 伊曲康唑:莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露（AUC）仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。
10. 地高辛:莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。在健康受试者多剂量给药达稳态后，莫西沙星将地高辛稳态Cmax提高约30%，而没有影响AUC和波谷水平。
11. 吗 啡:肠外给予吗 啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax（17%）仅稍有下降。
12. 阿替洛尔:莫西沙星对阿替洛尔的药代动力学无显著性影响。健康受试者单次给药时，药时曲线下面积(AUC)边缘增加(约4%)，峰值浓度减少10%。
13. 丙磺舒:在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除率和肾脏清除率有明显影响。
14. 炭:同时口服炭及0.4g莫西沙星在体内能阻止80%药物吸收，从而减少药物的全身利用。药物过量时，在吸收早期应用活性炭能阻止药物的进一步
16. 全身暴露。静脉给药后，活性炭只能轻度减少药物的全身暴露(约20%)。
15. 食物和乳制品:食物（包括乳制品）的摄入不影响莫西沙星的吸收。
因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。
【药物过量】关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。
【药理作用】
1.药理作用
莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。
2.耐药：导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（10-7-10-10）。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。与其他喹诺酮类之间存在部分交叉耐药。但是，一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星仍然敏感。
3. 对人类肠道菌群的作用 ：通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列的变化 ：大肠杆菌、芽孢杆菌、普通拟杆菌、肠球菌、克雷白杆菌和厌氧菌如 ：双歧杆菌、真杆菌和消化链球菌等的减少。这些变化在2周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。
4.毒理研究
致癌、致突变：虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未完成，但该药进行了基因毒性体内和体外试验。此外，在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验（诱发和促进测定）。5株Ames试验中4次为阴性，中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性，而其他喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性。 体外试验显示大剂量（33 mg/mL）的其他喹诺酮类药物可致中国苍鼠的V79细胞出现染色体异常，然而，小鼠体内试验核仁测定为阴性结果。此外，体内试验测定其对小鼠的显性致死测定为阴性。总之，体内试验的结果充分反映了其体内的基因毒性。在大鼠的诱导和促进测定中未发现莫西沙星致癌的证据。
光毒性：莫西沙星对光稳定且潜在光毒性很低。体外试验和动物试验显示莫西沙星的光毒性较其他喹诺酮类药物小。让小鼠口服一些喹诺酮类药物并同时照射紫外线，显示出可增加紫外线的光致癌作用。莫西沙星的光致癌作用的研究尚未进行，在志愿者的I期试验中证实莫西沙星的光毒性较小。
心电图 ：高浓度的莫西沙星对延迟调整心脏钾离子流有抑制作用，因此导致QT间期延长。给狗口服大于90 mg/kg莫西沙星进行毒理研究，导致血药浓度大于16 mg/L ，引起QT间期延长，但未发现有心律失常出现。但是累积静脉给药高于50倍人的给药剂量（>300 mg/kg），可导致血药浓度≥ (greater than or equal to) 200 mg/L（高于静脉给药治疗浓度的30倍），并观察到可逆转、非严重的室性心律失常。
关节毒性 ：众所周知，喹诺酮类可以造成未成年试验动物的承重关节软骨的病变。可造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星是推荐最小治疗剂量（400 mg/50 kg人体重）的4倍，其血药浓度为最小治疗量时血药浓度的2-3倍。
生殖毒性：用大鼠、兔和猴子进行的生殖研究表明，莫西沙星可以通过胎盘。对大鼠（os和iv）和猴子(os）的试验表明，给予莫西沙星后没有致畸作用和对生殖力的影响证据。兔静脉给药200 mg/kg可观察到骨骼畸形。该研究结果与已知的喹诺酮类对骨骼发育的影响一致。血浆药物浓度在治疗浓度范围内，猴子和兔子的流产发生率增高。在大鼠身上，当口服剂量为按千克体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最小药物剂量的63倍时，会出现幼鼠体重减少、出生前体重减轻增加、轻度延长孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等现象。
【药代动力学】
1.吸收和生物利用度 ：莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。
在50-1200 mg单次剂量和每日600 mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400 mg后0.5-4小时达到峰值3.1 mg/L。每日一次400 mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2 mg/L和0.6 mg/L。
给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此， 莫西沙星给药不受进食影响。
单剂量静脉给药400 mg，1小时后血药浓度达峰约为4.1 mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39 mg/h/L，与绝对生物利用度约为91%的口服（35 mg/h/L）相比略高。
多剂量静脉给药（1小时输液），每日400 mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1-5.9及0.43-0.84 mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4 mg/L。
2.分布：莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积（AUC）高（6 mg/h/L），稳态时表观分布容积Vss接近21/kg。唾液中药物浓度比血药浓度高。在0.02-2 mg/L范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，蛋白结合率约为45%，莫西沙星主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度>10倍MIC。莫西沙星在下列组织中达到高浓度 ：如肺（肺泡液、肺泡巨噬细胞、支气管组织），鼻窦（筛窦、上颌窦、鼻息肉）和炎症损伤组织（斑蝥疱疹液），其药物浓度超过血药浓度。组织间液有很高的游离药物浓度（唾液、肌肉内、皮下）。口服及静脉单次剂量给药400 mg后人体组织中的药物平均峰浓度如下：
3.代谢：莫西沙星经过第二阶段的生物转化后通过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸盐（M2）的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物，均无微生物活性。在体外试验及I期临床试验中显示，莫西沙星在第一阶段生物转化包括细胞色素P450酶的代谢产物与其他药物无相互作用。代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低，并与给药途径无关。对代谢物进行了充分的临床研究，排除了代谢物与安全、耐受的关系。
4.排出：莫西沙星从血浆和唾液中被排出的平均半衰期为12小时。口服400 mg药物后的平均总体表现清除率为179-246 mL/分。肾清除率为24-53 mL/分，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。同时服用雷尼替丁和普鲁苯辛不影响药物通过肾脏排泄。莫西沙星的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，回收率为96-98%，且与给药途径无关，没有发生氧化代谢的迹象。
下表按照排泄途径（肾与非肾，代谢与非代谢）和给药方式对这一平衡给予详细说明。
老年：莫西沙星的药代动力学不受年龄影响。
性别 ：男性和女性受试者莫西沙星的药代动力学参数（AUC、Cmax）相差33%。该AUC、Cmax的差别可归因于体重不同而不是性别。因此药物吸收不受性别影响，该差别无临床意义。
种族差异：对高加索人种、日本人、黑人及其他种族进行了可能存在的种族差异实验。药代动力学实验表明无临床相关的各族差异。
儿童：未对儿童患者进行莫西沙星药代动力学研究。
肾损害：肾功能受损的病人的莫西沙星药代动力学无明显改变（包括肌酐清除率<30 mL/分/1.73m2），尚无肾透析病人的经验。
肝损害：肝功能受损的病人（Child Pugh A, B）与健康志愿者血浆药物浓度在临床上无明显差别，尚无严重肝功能受损的病人（Child Pugh C）的经验。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】铝塑包装。3片/盒。
【有效期】36个月

PraIVA












Bula para paciente


Comprimido revestido


400mg








PraIVA cloridrato de moxifloxacino


MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA Comprimido revestido


FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO


USO ORAL


USO ADULTO


Embalagens com 5 ou 7 comprimidos revestidos contendo 400 mg de cloridrato de moxifloxacino.


COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de moxifloxacino................................................................................................................... 436,4 mg*


excipientes**..........................................................................................................................................1 comprimido


*Cada 436,4 mg de cloridrato de moxifloxacino, equivalem a 400 mg de moxifloxacino base.


**Excipientes: lactose monoidratada, croscarmelose sódica, celulose microcristalina, hipromelose, dióxido de silício, estearilfumarato de sódio, macrogol, álcool polivinílico, copovidona, caulim, laurilsulfato de sódio, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho.


INFORMAÇÕES AO PACIENTE


1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Este medicamento é indicado para o tratamento de adultos (com idade igual ou acima de 18 anos) com:


•infecções das vias respiratórias superiores e inferiores;


- exacerbações (pioras) agudas de bronquite crônica;


- pneumonia adquirida na comunidade (PAC) incluindo PAC causada por bactérias resistentes a alguns antibióticos*; - sinusite aguda.


•infecções não complicadas de pele e tecidos moles (camadas mais superficiais da pele);


•doença inflamatória pélvica não complicada (isto é, doenças do trato genital superior feminino, inclusive infecção das trompas e do endométrio, que é a camada que reveste o interior do útero);


•infecções complicadas de pele e anexos (incluindo infecções do pé diabético);


•infecções intra-abdominais complicadas, incluindo infecções causadas por várias bactérias, como abscessos.


* Streptococcus pneumoniae multirresistentes, incluindo isolados conhecidos como S. pneumoniae resistente a penicilina e cepas resistentes a dois ou mais dos seguintes antibióticos: penicilina (CIM ≥ 2 µg/mL), cefalosporinas de 2ª geração (por exemplo, cefuroxima), macrolídeos, tetraciclinas e trimetoprima/sulfametoxazol.
Devem-se considerar as recomendações relacionadas ao uso apropriado de agentes antibióticos.


2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?


Este medicamento é um antibiótico utilizado para tratar infecções causadas por uma variedade de bactérias. Atua causando a morte das bactérias interferindo nas enzimas que controlam a multiplicação das bactérias. Desde que adequadamente indicado, os sinais e os sintomas da doença devem melhorar em um período mínimo de cinco dias de tratamento correto.


3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?


Este medicamento não deve ser tomado por pessoas com conhecida alergia ao moxifloxacino ou a qualquer componente de sua formulação ou aos antibióticos de mesma classe (quinolonas). Também é contraindicado durante a gravidez e amamentação.


Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.


4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? - Advertências e Precauções


Em alguns casos, podem ocorrer reações alérgicas ou de hipersensibilidade após a primeira administração, e nesse


PraIVA_Bula_Paciente VERSÃO 2 - Esta versão altera a VERSÃO 1




caso o médico deve ser imediatamente contatado.


Em casos muito raros, reações anafiláticas (reação alérgica grave) podem progredir até o choque (queda da pressão arterial), potencialmente fatal, algumas vezes após a primeira administração. Nesses casos, o tratamento com PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) deve ser interrompido e o tratamento médico instituído (por exemplo, para choque).


PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) pode provocar alterações do eletrocardiograma em alguns pacientes. Informe seu médico caso apresente qualquer distúrbio do ritmo cardíaco. As mulheres e idosos podem ser mais suscetíveis a estas alterações. Portanto, o tratamento com PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) deve ser evitado em pacientes que tenham uma alteração no eletrocardiograma chamada prolongamento do intervalo QT, em pacientes que tenham um nível baixo de potássio no sangue e que não estejam sendo tratados e nos pacientes que usem antiarrítmicos cardíacos como a quinidina, a procainamida, a amiodarona e o sotalol.


PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) deve ser usado com cautela nas seguintes situações: em pacientes que estejam tomando cisaprida (usado em problemas digestivos), eritromicina (antibiótico), medicamentos para psicoses, alguns tipos de antidepressivos (imipramina, amitriptilina, nortriptilina); em pacientes que tenham frequência cardíaca baixa ou que tenham tido um infarto do miocárdio; em pacientes que apresentem cirrose hepática.


Casos de hepatite fulminante potencialmente levando à insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado), incluindo casos fatais, foram relatados com moxifloxacino. Informe seu médico imediatamente antes de continuar o tratamento com PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) caso ocorram sintomas de insuficiência hepática, que são: icterícia (cor amarelada da pele), sangramento, dor abdominal e aumento do fígado.


Foram relatados casos de reações de pele com aparecimento de lesões avermelhadas bolhosas como síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica (doença em que a camada superficial da pele se solta em lâminas) com o uso PraIVA (cloridrato de moxifloxacino). Informe seu médico imediatamente antes de continuar o tratamento com PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) caso ocorram reações na pele e/ou na mucosa (tecido que reveste boca e cavidade nasal).


O tratamento com quinolonas pode provocar crises convulsivas. PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) deve ser utilizado com cautela em pacientes com distúrbios conhecidos ou suspeitos do Sistema Nervoso Central que possam predispor a convulsões ou reduzir o limiar convulsivo.


A ocorrência de colite (inflamação do intestino grosso) foi registrada com o uso de antibióticos de amplo espectro, incluindo moxifloxacino; portanto, é importante considerar esse diagnóstico em pacientes com diarreia grave associada ao uso de moxifloxacino. Fale com seu médico em caso de diarreia. Medicamentos que inibem a peristalse (contrações do intestino) são contraindicados em pacientes que apresentem diarreia grave.


PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) deve ser utilizado com cautela em pacientes com miastenia (fraqueza muscular) grave, pois os sintomas podem aumentar.


O tratamento com quinolonas, inclusive moxifloxacino, pode produzir inflamação e ruptura de tendões, particularmente em pacientes idosos e nos pacientes em tratamento concomitante com corticosteroides; foram relatados casos que ocorreram até vários meses após o término do tratamento. Ao primeiro sinal de dor ou inflamação dos tendões, a administração de PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) deve ser suspensa, sendo necessário manter em repouso o membro afetado e consultar um médico.


Quinolonas demonstraram causar reações de fotossensibilidade em pacientes. No entanto, em estudos pré e pós-comercialização, não houve evidência clínica de que PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) cause reações de fotossensibilidade. No entanto, deve-se evitar exposição tanto à radiação UV quanto à luz solar.


PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) não deve ser administrado a mulheres grávidas ou que estejam amamentando. Não é recomendado o tratamento com comprimidos revestidos de 400 mg de moxifloxacino em pacientes com doença inflamatória pélvica complicada (por exemplo, associada a abcesso tubo-ovariano ou pélvico), quando o tratamento intravenoso é considerado necessário.


O moxifloxacino não é recomendado no tratamento de infecções MRSA (Staphylococcus aureus resistente à meticilina). Em caso de infecção devido a MRSA, o tratamento com antibiótico adequado deve ser iniciado.


Pacientes em tratamento com PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) devem ser orientados a informar ao médico, antes de continuar o tratamento, caso sintomas de neuropatia como dor, sensação de queimação, formigamento,




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dormência, ou fraqueza, se desenvolverem.


Reações psiquiátricas podem ocorrer mesmo após a primeira administração de fluoroquinolonas, incluindo moxifloxacino. Em casos muito raros, depressão ou reações psicóticas podem evoluir para pensamentos suicidas ou comportamento autodestrutivo como tentativas de suicídio. Caso o paciente desenvolva estas reações, o tratamento deve ser descontinuado e devem ser tomadas as medidas necessárias. Deve-se ter cautela ao administrar PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) em pacientes psiquiátricos ou em pacientes com histórico de doença psiquiátrica.


Devido à prevalência generalizada crescente de infecções por Neisseria gonorrhoeae resitente à fluoroquinolonas, a monoterapia com moxifloxacino deve ser evitada em pacientes com doença inflamatória pélvica, salvo se N. gonorrhoeae resitente à fluoroquinolonas puder ser excluída. Caso a N. gonorrhoeae resistente à fluoroquinolonas não puder ser excluída, deve-se considerar a adição de um antibiótico apropriado que seja ativo contra N. gonorrhoeae resitente.


Assim como com todas as fluoroquinolonas, distúrbios na glicose sanguínea, incluindo tanto hipoglicemia (redução do açúcar sanguíneo) quanto hiperglicemia (aumento do açúcar sanguíneo), foram relatados com PraIVA (cloridrato de moxifloxacino). Em pacientes tratados com PraIVA (cloridrato de moxifloxacino), ocorreu disglicemia (alteração na glicose sanguínea) principalmente em pacientes diabéticos idosos recebendo tratamento concomitante com um agente hipoglicemiante oral (por exemplo, sulfonilureia) ou com insulina. Em pacientes diabéticos, é recomendado cuidadoso monitoramento da glicose sanguínea.


Você deve procurar um oftalmologista imediatamente em caso de alterações na visão ou algum outro sintoma ocular.


- Alteração na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas


Fluorquinolonas, incluindo o moxifloxacino, podem prejudicar a capacidade do paciente de dirigir veículos ou operar máquinas devido a reações no sistema nervoso central e distúrbios visuais.


- Interações Medicamentosas


Para as seguintes substâncias foi comprovada a ausência de interação clinicamente relevante: atenolol (anti-hipertensivo), ranitidina (protetor do estômago e do duodeno), suplementos de cálcio, teofilina (medicamento para asma), ciclosporina (imunossupressor), contraceptivos orais, glibenclamida (antidiabético), itraconazol (medicamento usado em micoses), digoxina (medicamento para problema no coração), morfina (analgésico), probenecida (medicamento utilizado no tratamento complementar de infecções). Não são necessários ajustes de dose para estes compostos.


Quando da administração simultânea de PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) e antiácidos, minerais e polivitamínicos pode ocorrer a diminuição da absorção de moxifloxacino após a administração oral. Portanto, antiácidos, agentes antirretrovirais (usados para tratar a infecção pelo HIV, por exemplo, didanosina), e outros produtos contendo magnésio ou alumínio, sucralfato e agentes contendo ferro ou zinco devem ser ingeridos pelo menos 4 horas antes ou 2 horas após a ingestão de uma dose oral de moxifloxacino.


Não se observou interação durante o tratamento concomitante com varfarina, porém, são descritos casos de aumento da atividade anticoagulante em pacientes recebendo anticoagulantes concomitantemente com antibióticos, incluindo PraIVA (cloridrato de moxifloxacino). Fale com seu médico.


Embora os estudos clínicos não tenham demonstrado nenhuma interação entre o moxifloxacino e a varfarina, deve-se monitorar o coagulograma.


A farmacocinética da digoxina não é significativamente alterada por moxifloxacino (e vice-versa).


A administração concomitante de carvão ativado e PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) oral reduz a absorção deste último. A aplicação de carvão ativado na fase de absorção inicial impede aumentos adicionais da exposição do organismo ao moxifloxacino em casos de superdose.


Após administração intravenosa do fármaco, o carvão ativado somente reduziu ligeiramente a exposição do organismo ao moxifloxacino (aproximadamente 20%).


- Interações com alimentos


A absorção de moxifloxacino não é alterada pela ingestão de alimentos, incluindo produtos derivados de leite. PraIVA


















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(cloridrato de moxifloxacino) pode ser administrado independentemente da ingestão de alimentos.


- Interações com álcool e nicotina
Não são conhecidas interações entre PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) e álcool ou nicotina.


Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).


Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.


Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.


PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) é um comprimido revestido, oblongo, de coloração salmão, com vinco em uma das faces e isento de partículas estranhas.


Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.


Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.


6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido, independentemente das refeições.


A dose recomendada é de um comprimido uma vez ao dia para as indicações mencionadas nesta bula e não deve ser ultrapassada.


Duração do tratamento: A duração do tratamento deve ser determinada pela gravidade da indicação ou pela resposta clínica. As recomendações gerais para o tratamento das infecções são as seguintes:


-Bronquite: exacerbação (piora) aguda da bronquite crônica: 5 dias


-Pneumonia: pneumonia adquirida na comunidade: 10 dias


-Sinusite: sinusite aguda: 7 dias


-Infecções não complicadas da pele e anexos: 7 dias


-Doença inflamatória pélvica não-complicada: 14 dias


-Infecções complicadas da pele e anexos: duração total do tratamento para o tratamento sequencial (tratamento intravenoso seguido de tratamento oral): 7 - 21 dias


-Infecções intra-abdominais complicadas: duração total do tratamento para o tratamento sequencial (tratamento intravenoso seguido de tratamento oral): 5 - 14 dias


A duração do tratamento para a indicação dada não deve ser excedida.


PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) 400 mg foi avaliado em estudos clínicos em esquema de até 21 dias de tratamento (em infecções complicadas de pele e anexos).


Não é necessário ajuste de dose em idosos, em pessoas de diferentes grupos étnicos e em pacientes com alteração da função do fígado.


Crianças e adolescentes: a eficácia e segurança do moxifloxacino em crianças e adolescentes não foram estabelecidas. Não é necessário o ajuste de dose em pacientes com alteração da função renal e em pacientes em diálise crônica.


Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.


Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.


7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?


Se você se esquecer de tomar o comprimido, você deve tomá-lo no mesmo dia assim que se lembrar. Se você não tomar o seu comprimido no dia, tome a sua dose normal (um comprimido) no dia seguinte. Não tome dois comprimidos juntos para compensar uma dose esquecida.


Em caso de dúvida, consulte o seu médico.


Se você parar de tomar o medicamento antes do recomendado, sua infecção pode não ser completamente curada. Não interrompa o tratamento antes de falar com seu médico.


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Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.


8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?


PraIVA (cloridrato de moxifloxacino) pode provocar reações adversas, que são listadas a seguir de acordo com a frequência.
Comum: > 1/100 e ≤ 1/10
Incomum: > 1/1.000 e ≤1/100


Rara: > 1/10.000 e ≤ 1.000


Muito rara: ≤ 1/10.000


-Comum: infecções por fungos, dores de cabeça, tonturas, alteração do ritmo cardíaco em pacientes com o potássio baixo no sangue, náuseas, vômitos, dores abdominais e gastrintestinais, diarreia, aumento das transaminases (enzimas que avaliam a função do fígado), reações no local da injeção e infusão.


-Incomum: anemia, diminuição dos glóbulos brancos (células responsáveis pela defesa), diminuição ou aumento das plaquetas (células responsáveis pela coagulação), alteração do tempo de coagulação, reação alérgica, coceira na pele, urticária (reação alérgica importante de pele), erupção cutânea (aparecimento de lesões na pele), eosinofilia sanguínea (aumento dos eosinófilos no sangue: células que participam do processo alérgico), aumento das gorduras no sangue (colesterol), ansiedade, agitação/hiperatividade psicomotora, alterações da sensibilidade, formigamentos, distúrbios do paladar, podendo haver a perda do paladar em casos muito raros, confusão mental, desorientação, alterações do sono, tremor, vertigens, sonolência, distúrbios visuais (principalmente em caso de reações no sistema nervoso central), alteração no eletrocardiograma chamada prolongamento do intervalo QT, palpitações, aceleração da frequência cardíaca, vasodilatação (dilatação dos vasos sanguíneos), falta de ar e inclusive quadro de asma, diminuição de apetite e de ingestão de alimentos, constipação (intestino preso), dispepsia (má digestão), gases, gastroenterite (inflamação do estômago e do intestino), aumento de uma enzima do pâncreas chamada amilase, alteração hepática (do fígado), aumento das enzimas hepáticas (enzimas que avaliam a função do fígado), dores nas articulações e nos músculos, desidratação, causada por diarreia ou por pouca ingestão de líquidos, mal-estar, dor inespecífica, aumento do suor e tromboflebite (inflamação da veia com formação de coágulo) no local da infusão.


-Raras: nível anormal de tromboplastina (alteração da coagulação), reação anafilática/anafilactoide (reação alérgica grave), edema (inchaço) alérgico, incluindo a obstrução da laringe (potencialmente fatal), aumento da glicose e do ácido úrico no sangue, labilidade emocional (alteração de humor), depressão (em casos muito raros potencialmente culminando em comportamento autodestrutivo, como ideação de suicídio/pensamentos suicidas ou tentativas de suicídio), alucinações, diminuição da sensibilidade na pele, alterações do olfato, sonhos anormais, problemas de coordenação (incluindo distúrbios da marcha, especialmente devido à tontura ou vertigem, em casos muito raros levando à queda com ferimento (especialmente em idosos)), convulsões com diferentes manifestações clínicas (incluindo convulsões generalizadas), alteração da atenção e da fala, perda de memória, neuropatia periférica e polineuropatia (doença que afeta um ou vários nervos), zumbido nos ouvidos, problemas de audição, incluindo surdez (geralmente reversível), alteração do ritmo do coração, desmaio, aumento ou diminuição da pressão arterial, dificuldade para engolir, estomatite, colite (inflamação do intestino grosso) associada a antibióticos (em casos muito raros associada a complicações com risco para a vida), icterícia (coloração amarelada da pele decorrente de alteração no fígado), hepatite (alteração da função do fígado) predominantemente colestática (por obstrução da drenagem de bile), tendinite (inflamação de tendão), contração muscular, cãimbras, fraqueza muscular, alteração renal (da função dos rins), insuficiência do funcionamento dos rins (devido à desidratação, principalmente nos idosos com distúrbios renais preexistentes), inchaço.


-Muito raras: nível de protrombina aumentado/diminuição de RNI, anomalias no valor de protrombina/RNI (alteração da coagulação), choque anafilático/anafilactoide (reação alérgica grave com potencial risco para a vida), hipoglicemia (redução do açúcar no sangue), alteração de personalidade, reações psicóticas (potencialmente culminando em comportamento auto-destrutivo como indícios de suicídio/pensamentos suicidas ou tentativas de suicídio), perda transitória da visão (principalmente no caso de reações do sistema nervoso central), aumento da sensibilidade da pele, alterações do ritmo do coração, incluindo Torsade de Pointes, parada cardíaca (especialmente nos pacientes com predisposição a alterações no ritmo do coração e infarto), hepatite fulminante (grave) potencialmente levando à insuficiência (mau funcionamento) hepática com risco para a vida do paciente (incluindo casos fatais), reação de pele bolhosa como Síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica (reações graves de pele com potencial risco para a vida), ruptura de tendão, artrite (inflamação das articulações), distúrbio da marcha (causado por sintomas musculares, dos tendões ou articulares), piora dos sintomas de miastenia grave (doença muscular).


As seguintes reações adversas têm uma frequência maior nos pacientes tratados sequencialmente por via intravenosa e oral: aumento de gamaglutamiltransferase (enzima do fígado) (comum); alterações do ritmo do coração, diminuição da pressão arterial, inchaço, inflamação do intestino grosso associada a antibióticos (em casos muito raros associada


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a complicações com risco para a vida), convulsões com diferentes manifestações clínicas (incluindo convulsões generalizadas), alucinações, alteração renal e insuficiência (mau funcionamento) renal (devido à desidratação, especialmente em idosos com alterações renais prévias) (incomuns).


Informe ao seu médico, cirurgião-dentista, ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.


9. O QUE FAZER SE ALGUÉM UTILIZAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE


MEDICAMENTO?


Os dados de superdose disponíveis são limitados. Doses únicas de até 1.200 mg e doses múltiplas de 600 mg de moxifloxacino durante 10 dias foram administradas a voluntários sadios, sem que fossem registrados efeitos adversos significativos. Em caso de superdose, recomenda-se tratamento sintomático adequado incluindo medidas do eletrocardiograma de acordo com a condição clínica do paciente.


O emprego de carvão ativado precocemente após administração oral pode ser de utilidade na prevenção de aumento excessivo de exposição sistêmica ao moxifloxacino, em casos de superdose.


Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.


M.S.: 1.0043.1187


Farm. Resp.: Dra. Maria Benedita Pereira – CRF-SP 30.378.


Fabricado por: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, Km 35,6 - Itapevi - SP


Registrado por: EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP


CNPJ: 61.190.096/0001-92 - Indústria Brasileira


VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.


Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 20/10/2015.














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