药品名称：

【通用名称】 利奈唑胺口服混悬液

【商品名称】 斯沃 Zyvox

【英文名称】 Linezolid Suspension

【汉语拼音】 Li Nai Zuo An Kou Fu Hun Xuan Ye

成份：

化学名称：(S)．N一{[3一(3一氟一4一(4-吗啉基)苯)2一氧一5皤唑啉]甲基l一乙酰胺。
结构式为：

利奈唑胺的分子式为C16H20FN3O4，相对分子质量为337.35。

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 噁唑酮类

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 抗生素类

适应症：

用于耐万古霉素肠球菌感染；肺炎及并发的皮肤软组织感染；无并发的皮肤软组织感染.

规格：

口服混悬液：100mg5mL-1 。

用法用量：

耐万古霉素肠球菌感染：600mg，iv或po，ql2h，疗程14～28d。
肺炎及并发的皮肤软组织感染：600 mg，iv或po，ql2h，疗程10～ 14d。
无并发的皮肤软组织感染：po，400mg，ql2h，疗程10～14d。

不良反应：

对2046例患者的应用表明，有2.8％～l1.0％出现腹泻，0.5％～11.3％感觉头痛，3.4％～9.6％感到恶心。另外，还有口腔念珠菌、阴道念珠菌感染，低血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒和舌变色等。

注意事项：

① 对本品过敏者禁用。
② 孕妇与哺乳期妇女慎用。
③ 本品可能引起血小板减少症，对于易出血者、有血小板减少症、与有减少血小板药物同服或使用本品超过2周的患者，均应监测血小板计数。
④ 本品可引起伪膜性结肠炎。轻者停药，中度和重度的患者应补充电解质、蛋白质和使用对难辨梭状芽孢杆菌有教的抗菌药。

药物相互作用：

本品具有单胺氧化酶抑制剂之作用，如与肾上腺素神经药物同服，可引起可逆性血压增高；如与5一羟色胺神经药联合应用，应注意发生5一羟色胺综合征。但本品与华法林、苯妥英、氨曲南、庆大霉素、右美沙芬无相互作用。

临床试验：

一组随机多中心双盲研究显示：用高剂量(600mg)与低剂量(200mg)利奈唑胺治疗耐万古霉素肠球菌，iv，ql2h。患者可同时使用氨曲南或氨基糖苷类抗菌药，结果高剂量组治愈率67％ ，高于低剂量组的52％。用600mg利奈唑胺与1g万古霉素治疗医院获得性肺炎，iv，ql2h，结果在57％的可评价患者中，利奈唑胺的治愈率为57％ ，万古霉素的治愈率为60％。治疗并发的皮肤软组织感染的一项试验中，用600mg利奈唑胺，iv，ql2h，同时口服利奈唑胺600mg，ql2h，与用2g苯唑西林，iv，q6h，同时口服双氯西林500mg，q6h做比较，结果在60％ 的可评价患者中，利奈唑胺的治愈率为9O％ ，苯唑西林的治愈率为85％。一组随机开放研究显示：用600mg利奈唑胺治疗MRSA，iv，ql2h，同时口服利奈唑胺600mg，ql2h，与用lg万古霉素，iv，ql2h做比较，2组患者均可同时使用氨曲南或氨基糖苷类抗菌药，结果利奈唑胺的治愈率为79％，万古霉素的治愈率为73％ 。
总之，研究表明，本品对G 球菌特别是多重耐药的G 球菌具有抗菌活性，包括MRSA、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐头孢菌素肺炎链球菌(CR—SP)以及耐万古霉菌肠球菌(vREF)等。临床主要用于对上述敏感菌引起的各种感染，包括社区或医院获得性肺炎、腹腔感染、菌血症、尿路感染 皮肤及软组织感染等，治愈率87％(低剂量)和100％(高剂量)，细菌清除率达94％~100％。迄今，本品耐药率很低，对上述细菌的体外耐药率为l×10-9~l×10-11 ，且尚未发现对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌产生耐药.

药理毒理：

本品为合成的抗G+ 菌药，其作用为抑制细菌蛋白质合成。其突出特点是与细菌50S亚基附近界面的30S亚基结合，阻止70S初始复合物的形成而发挥杀菌作用。对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)敏感。由于本品的特殊结构，因此与其他抗菌药无交叉耐药性，特别对耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VREF)等微生物有良好的抗菌作用，为治疗耐万古霉素肠球菌感染的惟一药物。

药代动力学：

口服给药后，本品迅速而完全吸收，Tmax为1～2h。生物利用度约100％ ，Cmax 约为12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg)，口服或静脉给药的稳态Cmax 相似．故无需调整药量。高脂饮食可使Tmax 从l.5h推迟到2.2h，使Cmax降低l7％ ，但AUC不变 本品血浆蛋白结合率约为31％ ，分布容积为4O～50L。其代谢主要通过吗啉环的氧化，生成无活性的氨基乙氧乙酸(代谢物A)和羟乙甘氨酸(代谢物B)。细胞色素P450不参与本品代谢。本品为双通道排泄，即肾与非肾途径，尿中原形药约占3O％ ，代谢物B约占4O％ ，代谢物A约占l0％ 粪便里无原形药，代谢物B约占6％ ，代谢物A约占3％ 其口服消除t1/2 为5.5h静脉给药为4.5h。
老年患者的药代动力学与年轻人无差异。女性体内分布容积比男性低，血浆浓度较高，但平均消除率和半衰期无显著差异，因此，不必调整剂量。本品药代动力学不因肾功能损伤而改变，但2种代谢产物可因肾功能受损而蓄积，蓄积量随损伤程度增加，故对肾功能不全者无需调整剂量。此外，轻、中度肝功能损伤患者，也无需调整剂量；严重肝功能损伤患者的药代动力学未见研究。血液透析可将本品从体内除去剂量的30％，故应适当增加剂量。对小儿患者药代动力学研究有限，使用本品时应谨慎。

贮藏：

在25℃(可接受范围15～30℃)贮存，避光、防潮，防止输液袋冻结。

生产企业：

Pharmacia & Upjohn Company

妊娠分级：

FDA妊娠分级：C

哺乳期分级：

利奈唑胺: L3，半衰期5.2h 注意腹泻