【药品名称】

药品名称

磷霉素氨丁三醇颗粒

英文名称

Fosfomycine Trometamol Granules

汉语拼音

Linmeisu Andingsanchun Keli

生产厂家

ZambonSwitzerlandLtd.

【性状】

本品为白色结晶状粉末，带有橙味。

【药理毒理】

药理作用：磷霉素氨丁三醇是一种具有抗菌活性的化学物质，从磷酸衍生而得，用于治疗尿路感染。它与其他抗生素合用时具有协同作用，与其他抗生素不产生交叉耐药的特点。

本品对革兰氏阳性及革兰氏阴性菌，包括耐青霉素菌株及经常引起尿路感染的菌属(如大肠杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、假单胞菌、葡萄球菌属等)具有高效广谱的抗菌作用。

毒理研究：

急性毒性：单剂量给予小鼠和大鼠5000mg/kg后，动物耐受性良好。单剂量给于兔子和犬2000mg/kg后，未见任何变化。

长期毒性：口服给药途径的长期毒理研究结果显示，分别给予犬和大鼠为期4周的治疗后，无反应剂量为100-200mg/kg。

遗传毒性：本品无致突变性。

生殖毒性：本品无任何致畸作用，无任何围产期和产后毒性或者任何其他生殖毒性。

【药代动力学】

本品在水中完全溶解后口服，胃肠吸收迅速。单剂量口服后维持尿中杀菌浓度在36小时以上。口服本品20～30ug/ml后2小时达到血浆峰浓度。血浆半衰期5.7±2.8小时。

磷霉素氨丁三醇主要通过肾脏，以原形形式排出体外。口服本品2～4小时达到尿药峰浓度(大约3000mg/L)。用餐会影响本品活性化合物的吸收，使本品在血液和尿药中的浓度稍有降低。因此，本品须在餐前、餐后2～3小时，胃排空后服用。

对肾功能中度减低的病人(肌酐清除率Ccr<80ml/min)，包括老年人有生理性肾功能减低者，磷霉素氨丁三醇的半衰期稍有延长，但本品在尿液中仍保留着适当的治疗浓度。

【适应症】

用于治疗敏感细菌引起的急性单纯性下尿路感染(如：急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性发作、急性尿道膀胱综合征、非特异性尿道炎，孕期无症状的菌尿症，手术后的尿路感染)和预防外科手术中尿路感染及经尿路诊断手法引起的感染。

【用法用量】

成人：单剂量治疗，每疗程1包(3g活性成分)；临床症状通常在治疗后2～3天消失。

用于预防外科手术及经尿路诊疗所致的尿路感染，治疗通常由2倍的本品(如假单胞菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等引起的)剂量组成，初始剂量在术前3小时口服，第二个剂量在术后24小时口服。本品应在胃排空后口服，最好在睡前排尿后服用。每包加水(50～70ml)或其它无酒精饮料，溶解后即服。

【不良反应】

单剂量服用本品后出现的最常见的不良反应为胃肠道反应，主要为腹泻。这些不良反应通常无需特别的对应治疗可自行消失。

本品临床实验期间及上市后报告的不良反应见下表。

【禁忌症】

对本品过敏者，有严重肾功能不全Ccr<10ml/min者，有溶血性疾病者，正在进行血液透析的患者。

【注意事项】

用餐会影响本品活性化合物的吸收，使血药、尿药浓度稍有降低。因此，本品须在餐前、餐后2～3小时，胃排空后服用。本品含2.2g糖，糖尿病患者应小心使用，果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺失等罕见遗传病患者禁用本品。

据报道，抗生素相关性结肠炎(包括假膜性结肠炎)与包括磷霉素氨丁三醇在内的广谱抗生素的使用有关。因此当患者正在使用或使用本品后出现严重的腹泻应考虑该诊断。在这种情况下，应立即开始适当的治疗措施，禁用抑制肠蠕动的药物。

本品应置于儿童不宜触及之处。不要使用包装盒上标明过期的产品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期：妊娠妇女临床试验获取的中等大小的数据(300至1000妊娠妇女结果)显示，磷霉素氨丁三醇不会导致畸形和胎儿/新生儿毒性。

动物试验结果也显示没有生殖毒性。

如果必要时，可以考虑妊娠期使用本品。

哺乳期：尚不清楚磷霉素/磷霉素的代谢产物是否能通过人的乳汁分泌。所以不能排除药物对新生儿/婴儿的风险。

【儿童用药】

12岁及12岁以下儿童使用本品的有效性和安全性，缺乏足够设计合理的临床验证。

【老年患者用药】

磷霉素氨丁三醇在尿中的排泄，老年人与成年人无差异。老年人无须调整剂量。在临床上对65岁或小于65岁，以及65岁以上者本品在细菌学治疗的有效性、安全性方面无显著性差异。

【药物相互作用】

应避免与灭吐灵合用，因灭吐灵可降低本品的血药和尿药浓度，其他增加胃肠蠕动的药物也可能产生相似的作用。

【药物过量】

有报道患者服用本品过量可出现前庭功能丧失、听力受损、金属味和味觉下降。

对过量用药者应大量饮水，加速本品从尿液排泄，并给予对症和支持治疗。

【贮藏】

密闭，在室温(10～30℃)下保存。