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中文说明  

【药品名称】

通用名称：盐酸格拉司琼注射液
英文名称：Granisetron Hydrochloride and Glucose Injection

【成份】

盐酸格拉司琼

【 适应症 】

用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【用法用量】

静脉滴注，成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟给药。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。输注时间不少于5分钟。

【不良反应】

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。

【禁忌】

1 肠梗阻患者禁用。
2 对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1 由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2 本品不应与其他药物混合使用。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：
儿童用药的安全性尚未确定，故禁用本品。

妊娠与哺乳期注意事项：
动物实验表明本品没有致畸作用，但目前尚无妊娠妇女用药经验。除非临床需要，否则孕妇禁用。目前尚缺乏本品从乳汁中分泌的资料，故哺乳期妇女接受本品治疗时应停止哺乳。

老人注意事项：
老年人无需调整剂量。

【药物相互作用】

1 格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶系统进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
2 格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和搞溃疡抗药联合使用。

【药理作用】

药理作用
本品是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，5HT可激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
毒理研究
生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，

【贮藏】

遮光，密闭保存。有效期暂定三年。

【有效期】

18个月

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

【药品名称】

  通用名称：盐酸格拉司琼片

  商品名称：盐酸格拉司琼片(枢星)

  英文名称：Granisetron Hydrochloride Tablets

【主要成份】 盐酸格拉司琼。

【性 状】 白色或类白色片。

【适应症/功能主治】 用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【规格型号】1mg*10s

【用法用量】口服：成人通常用量为1mg，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁 忌】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】 1.本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂在化疗前1小时服用。 2.本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。 3.高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。 4.致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。 5.本品与食物同时服用时吸收略有延迟。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】老年人无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】 一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

【药代动力学】健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为 6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为 0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC(药-时曲线下面积)减少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶P450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

【贮 藏】遮光，密闭保存。

【包 装】每盒10片。

【有 效 期】24 月

 

 

 

cloridrato de granisetrona










Bula para paciente Solução injetável 1 mg/mL




cloridrato de granisetrona
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999




Solução injetável


FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:




Solução injetável com 1 mg/mL mg de cloridrato de granisetrona. Embalagem com 10 ampolas contendo 3 mL.


USO INTRAVENOSO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO COMPOSIÇÃO:
Cada 1 mL de solução injetável contém:
cloridrato de granisetrona*........................................1,1168 mg excipientes**. .........................................................q.s.p. 1 mL
*Cada 1,1168 mg de cloridrato de granisetrona equivalem a 1,0 mg de granisetrona base.
**Excipientes: cloreto de sódio, água para injetáveis.


INFORMAÇÕES AO PACIENTE




1.PARA QUÊ ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
O cloridrato de granisetrona é indicado para a prevenção e tratamento das náuseas e vômitos induzidos por terapia citostática (terapia contra o câncer) e para a prevenção e tratamento das náuseas e vômitos pós- operatório.


2.COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O cloridrato de granisetrona é um medicamento que apresenta atividade contra as náuseas (ou enjoos) e vômitos causados pelos medicamentos usados na quimioterapia ou que aparecem depois de cirurgias.


3.QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você não deve usar cloridrato de granisetrona se for alérgico à granisetrona ou a qualquer um dos componentes deste medicamento.


4.O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você apresenta evidências de obstrução intestinal, avise seu médico, assim ele poderá monitorar seu quadro  de forma adequada.
Foram relatados casos de alterações leves no eletrocardiograma (em geral sem relevância clínica), como o prolongamento do intervalo QT, com o uso de cloridrato de granisetrona. No entanto, em casos de arritmia cardíaca preexistente ou distúrbios da condução cardíaca, podem ocorrer consequências clínicas. Assim, informe ao seu médico se tiver alguma doença cardíaca.
Foi relatada sensibilidade cruzada entre antagonistas do 5-HT3.
Assim como em outros antagonistas do 5-HT3, casos de síndrome da serotonina,incluindo condição mental alterada ( sonolência, agitação, alteração da consciência, hiperatividade, confusão mental, alucinações) disfunção autonômica (aumento ou queda da pressão, aceleração do coração e da respiração, suor frio, dilatação das pupilas, febre, desequilíbrio, diarreia), e anormalidades neuromusculares (tremores, tonturas, contrações musculares, rigidez muscular e convulsões) foram relatados após o uso concomitante de cloridrato de granisetrona e outros medicamentos serotoninérgicos. Se o tratamento concomitante com granisetrona e outros medicamentos serotoninérgicos for clinicamente justificado, é aconselhável que seu médico o observe apropriadamente.


Utilize cloridrato de granisetrona apenas nas doses e indicações recomendadas pelo seu médico. Em estudos em animais, não foram observados efeitos adversos com doses 25 vezes maiores do que as doses terapêuticas. Em doses mais elevadas, cloridrato de granisetrona induziu a proliferação celular no fígado de ratos e tumores hepatocelulares em ratos e camundongos.




Idosos: nenhuma recomendação especial se aplica a pacientes idosos no uso de cloridrato de granisetrona.


Crianças: cloridrato de granisetrona injetável é utilizado no tratamento e prevenção das náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia, com doses adequadas ao peso corporal.
Não existe experiência no uso de cloridrato de granisetrona injetável na prevenção e tratamento de náusea e vômito pós-operatórios em crianças. Consequentemente, cloridrato de granisetrona não é recomendado para este tratamento pós-operatório nesta faixa etária.


Pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado: nenhuma recomendação especial é aplicável à pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado, nas diversas indicações de cloridrato de granisetrona.


Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Em indivíduos sadios, não foram observados efeitos relevantes no eletroencefalograma de repouso ou no desempenho em testes psicométricos após a administração de cloridrato de granisetrona IV em todas as doses testadas (até 200 ug/kg).
Não há dados sobre o efeito de cloridrato de granisetrona sobre a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.


Gravidez e lactação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.
Embora estudos em animais não tenham demonstrado qualquer efeito teratogênico, não há estudos clínicos com cloridrato de granisetrona na gravidez humana. Não há dados sobre a excreção de cloridrato de granisetrona pelo leite materno. Portanto, cloridrato de granisetrona não deve ser administrado a mulheres que estejam grávidas ou amamentando, salvo nos casos em que o benefício terapêutico esperado para a paciente supere a possibilidade de risco para o feto ou lactente.
Caso você engravide durante ou logo após o tratamento com cloridrato de granisetrona, suspenda a medicação e comunique imediatamente ao seu médico. Informe ao seu médico se você estiver amamentando.


Até o momento não há informações de que cloridrato de granisetrona possa causar doping. Em caso de dúvida, consulte o seu médico.


Interações Medicamentosas
Caso você esteja tomando fenobarbital, avise seu médico, pois poderá ocorrer aumento da eliminação do cloridrato de granisetrona pelo seu organismo. Em estudos in vitro em microssomos humanos, o cetoconazol inibiu a oxidação de cloridrato de granisetrona. Entretanto, considerando a ausência de uma relação farmacocinética/farmacodinâmica com a granisetrona, acredita-se que estas alterações não apresentam consequências clínicas.
O cloridrato de granisetrona tem sido administrado com segurança a pacientes fazendo uso de benzodiazepínicos (medicamentos usados para tratamento de transtornos ansiosos, insônia, vertigem, convulsões, entre outros), neurolépticos (medicamentos usados para distúrbios psiquiátricos) ou antiulcerosos (medicamentos usados para tratamento de úlcera), comumente prescritos com tratamentos antieméticos. Além disso, cloridrato de granisetrona não tem demonstrado qualquer interação medicamentosa aparente com quimioterapias  emetogênicas (medicamentos que provocam o vômito).
Nenhum estudo específico sobre interação foi conduzido com pacientes anestesiados, mas cloridrato de granisetrona foi administrado com segurança com anestésicos e analgésicos comumente usados.
Avise seu médico, caso você esteja tomando medicamentos para tratamento de doenças cardíacas, pois o uso concomitante de cloridrato de granisetrona e medicamentos que prolonguem o intervalo QT e/ou arritmogênicos, pode levar à consequências clínicas.
Se você estiver utilizando medicamentos que aumentam a serotonina avise seu médico, pois casos de síndrome da serotonina foram relatados após o uso concomitante de cloridrato de granisetrona e estes medicamentos.


Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.


5.ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).


culas.


Cuidados de conservação da solução para infusão com o produto diluído


Após diluição ou quando o recipiente for aberto pela primeira vez, o prazo de validade é de 24 horas, quando armazenado à temperatura ambiente sob iluminação ambiente normal, protegido da incidência direta da luz solar. Não deve ser usado após 24 horas. Se tiverem que ser armazenadas após a preparação, as infusões de cloridrato de granisetrona têm que ser preparadas sob condições assépticas apropriadas.


Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.


Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.


6.COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O cloridrato de granisetrona injetável é de uso restrito a hospitais e deve ser administrado por via intravenosa. O conteúdo das ampolas é diluído em soluções para injeção ou infusão intravenosa.
O profissional de saúde saberá como preparar o medicamento.


Posologia
Indicação: Náuseas e vômitos induzidos por terapia citostática Adultos
Prevenção: seu médico poderá receitar a você uma dose de 1 a 3 mg (10 a 40 mcg/kg de peso) de cloridrato de granisetrona, que será administrada lentamente por via intravenosa, ou diluída em solução para infusão e administrada por via intravenosa em pelo menos 5 minutos.
Tratamento: seu médico poderá receitar a você a mesma dose de cloridrato de granisetrona usada para a prevenção. lnfusões adicionais podem ser administradas com pelo menos 10 minutos de intervalo. A dose máxima de cloridrato de granisetrona a ser administrada em um período de 24 horas não deve exceder 9 mg.


Idosos
Nenhuma recomendação especial se aplica a pacientes idosos.


Crianças
Prevenção e tratamento: antes do início da terapia citostática, o médico poderá receitar uma dose única de 10 a 40 mcg/kg de peso corporal (até 3 mg) que será administrada como infusão intravenosa, diluída em 10 a 30 mL de solução para infusão e administrada durante pelo menos 5 minutos. Uma dose adicional de 10 a 40 mcg/kg de peso corporal (até 3 mg) pode ser administrada em um período de 24 horas. Esta dose adicional deve ser administrada com pelo menos 10 minutos de intervalo da infusão inicial.


Pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado
Nenhuma recomendação especial se aplica àqueles pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado.


Indicação: Náuseas e vômitos pós-operatórios Adultos
Prevenção: Seu médico poderá receitar a você uma dose de 1 mg (10 mcg/kg) de cloridrato de granisetrona que será administrada lentamente via intravenosa.
Tratamento: Seu médico poderá receitar a você uma dose de 1 mg (10 mcg/kg) de cloridrato de granisetrona que será administrada lentamente via intravenosa. A dose máxima para pacientes sob anestesia cirúrgica é de 3 mg de cloridrato de granisetrona IV ao dia.


Crianças
Não existe experiência no uso de cloridrato de granisetrona na prevenção e tratamento de náusea e vômito pós- operatórios em crianças.
Por isso, cloridrato de granisetrona não é recomendado para o tratamento de náusea e vômito pós-operatórios nesta faixa etária.


Pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado


Nenhuma recomendação especial se aplica àqueles pacientes com insuficiência dos rins ou do fígado.


Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.


7.O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Em caso de esquecimento de administração da dose prescrita no horário determinado, fica a critério médico a administração fora do esquema previsto.
Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de cloridrato de granisetrona.


Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.


8.QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Caso surjam reações tais como dor de cabeça, constipação intestinal, alergias na pele ou outras reações, procure orientação médica.
Resumo do perfil de segurança
As reações adversas mais frequentemente reportadas para cloridrato de granisetrona são dor de cabeça e constipação intestinal que podem ser passageiras. Alterações no exame de eletrocardiograma, incluindo o prolongamento do intervalo QT, foram reportados para cloridrato de granisetrona (vide itens “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).


Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor de cabeça, constipação intestinal.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): aumento de transaminases hepáticas (enzimas do fígado), que ocorreu em frequência similar nos pacientes sob terapia comparativa.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações de hipersensibilidade (alergia), ex. anafilaxia (reação alérgica sistêmica), urticária (coceira), síndrome de serotonina, que inclui condição mental alterada (sonolência, agitação, alteração da consciência, hiperatividade, confusão mental, alucinações), disfunção autonômica (aumento ou queda da pressão, aceleração do coração e da respiração, suor frio, dilatação das pupilas, febre, desequilíbrio, diarreia) e anormalidades neuromusculares (tremores, tonturas, contrações musculares, rigidez muscular e convulsões), prolongamento do intervalo QT (uma alteração do eletrocardiograma que deve ser avaliada pelo seu médico), rash (vermelhidão da pele, coceira).
Como ocorre em outros medicamentos dessa mesma classe, casos de reações de hipersensibilidade (alergia), incluindo rash cutâneo (vermelhidão da pele, coceira) e anafilaxia (reação alérgica sistêmica) também foram relatados.
Elevações dos níveis de transaminases hepáticas (enzimas do fígado) foram observadas e em frequência similar em pacientes sob terapia comparativa.
Casos de alterações em exame de eletrocardiograma, incluindo prolongamento do intervalo QT, foram observados com cloridrato de granisetrona. Estas alterações foram leves, em geral sem relevância clínica, e especificamente sem evidência de pró-arritmia (vide item “O que devo saber antes de usar este medicamento?”). Assim como em outros antagonistas do 5-HT3, casos de síndrome da serotonina foram relatados após o uso concomitante de cloridrato de granisetrona e outros medicamentos serotoninérgicos (vide item “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).
Nos estudos pré-clínicos e clínicos, não houve qualquer relato de ocorrência de trombocitopenia (redução do número de plaquetas, elementos responsáveis pela coagulação do sangue). Nas informações de segurança pós- comercialização, com uso de cloridrato de granisetrona por mais de 4 milhões de pacientes, houve relato da ocorrência de 2 casos de redução do número de plaquetas no sangue. Os dados dessa experiência pós- comercialização sobre a segurança do produto foram compatíveis com as informações de segurança obtidas nos estudos clínicos.


Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.


9.O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Não existe antídoto especifico para cloridrato de granisetrona. Em caso de superdosagem com cloridrato de granisetrona, seu médico deve instituir um tratamento sintomático.




Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.


M.S.: 1.0043.0912


Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró – CRF-SP 19.258


EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira


LOGO CENTRAL DE ATENDIMENTO EUROFARMA COM TEL 0800 704 3876.


Uso restrito a hospitais. Venda sob prescrição médica.


Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 29/07/2014.