【药品名称】

  通用名称：盐酸罗匹尼罗缓释片

  商品名称：盐酸罗匹尼罗缓释片(力备)

  英文名称：Ropinirole Hydrochloride Sustained-release Tablets

【主要成份】 盐酸罗匹尼罗。

【成 份】

  化学名：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1, 3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐

  分子式：C16H24N2OHCl

   分子量：296.84

【性 状】 本品为类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至类白色。

【适应症/功能主治】 用于自发性帕金森氏病的治疗。

【规格型号】4mg*28s

【用法用量】开始时每日3次，每次0.25mg；每星期增加0.75mg至每日3mg，一般剂量为每日3-9 mg，分3次服用。

【不良反应】全身表现：少见－蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿；罕见－腹水。

【禁 忌】对本品有过敏反应的患者禁用。

【注意事项】日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者?服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗（见剂量和用法部分）。如果决定继续使用罗匹尼罗，患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。

【儿童用药】疗效和安全性尚未确定。

【老年患者用药】65岁以上患者与65岁以下患者相比，罗匹尼罗的清除率降低30％，但因本药为剂量累加给药，逐渐加量，直到疗效满意而不出现毒副作用为止，故无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验证实罗匹尼罗可以影响胚胎发育，如致畸胎效应。目前还没有足够的相关研究，故妊娠妇女服用罗匹尼罗应充分考虑到用药风险，权衡利弊。罗匹尼罗能抑制妇女催乳素的分泌从而减少哺乳。大鼠试验显示乳汁中含有罗匹尼罗或它的代谢物，但还不清楚罗匹尼罗是否会通过人乳排泄。由于许多药物都通过人乳排泄，可能会对婴儿造成影响，所以妊娠妇女要考虑是否需要停止哺乳或使用罗匹尼罗。

【药物相互作用】P450作用：体外研究发现CYP1A2是罗匹尼罗代谢过程中起主要作用的酶，服用了CYP1A2的作用底物或抑制剂就会改变罗匹尼罗的清除率，因此停止或使用CYP1A2强效抑制剂时应相应调整罗匹尼罗的剂量。

【药物过量】过量服用引起的症状与罗匹尼罗的多巴胺能作用有关，要采取支持治疗、同时维持生命体征的稳定、清除未吸收成份（如洗胃）。

【药理毒理】 （1）急性毒性 大鼠和小鼠口服给予盐酸罗匹尼罗的LD50分别为867和662mg/kg，远远高于临床使用剂量，服药后的临床症状与中枢神经系统多巴胺受体激活的发应一致。其主要代谢物的毒性明显小于盐酸罗匹尼罗的毒性。 （2）长期毒性 进行了大鼠6个月和12个月，恒河猴12个月口服罗匹尼罗的长期毒性研究。结果显示罗匹尼罗，高剂量组，即15mg/kg/day，体重获得降低。临床症状主要在给药后的9天内。观察到一些小的病理学的改变，包括睾丸和卵巢的改变，可能和泌乳素受到抑制有关。 罗匹尼罗慢性毒性研究中观察到的主要毒性反应可能与多巴胺受体的激动引起有关。

【药代动力学】罗匹尼罗口服吸收迅速，口服后1-2小时达峰。临床试验显示，标记后的罗匹尼罗88％可出现在尿中，其的绝对生物利用度为55％。相对生物利用度为85％。进食对罗匹尼罗的进一步吸收无影响，但Tmax升高为 2.5小时。患者经口给予罗匹尼罗的清除率为47 L/hr，消除半衰期约为 6 小时。罗匹尼罗进一步在肝脏代谢为非活性物质。罗匹尼罗在治疗剂量1 mg- 8 mg，每天三次范围内 ，表现为线性代谢动力学，服药2天后达到稳态。

【贮 藏】密封。

【包 装】2mg*28片/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】H20150414

【生产企业】GLAXO WELLCOME,S.A.