药品介绍

1991年3月，瑞士诺华公司(Novartis)的鲑降钙素获得了美国FDA的批准，以商品名Miacalcin上市。该品的效用高于人降钙素20倍，抑制破骨细胞的活性较天然降钙素强50倍；多年的临床应用表明，该品治疗妇女停经后的骨质疏松疗效较好，不良反应轻。1994年，瑞士诺华公司的“密钙息”在我国获得注册，其他在我国获得注册的鲑降钙素还有意大利Lisapharma公司、丹麦Peptech(Europe)公司的产品。

通用名称：降钙素
英文名：Calcitonin
其他英文名：Miacalcin/nasal、Caloynar、Cibacalcin、Miacalcic Salcalcitonin、Salcatonine

[药理]　　
降钙素的作用主要是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低．
(1)对骨骼的作用体外骨培养证明：降钙素抑制骨的吸收，又能抑制骨自溶作用，使骨骼释放钙减少，同时骨骼不断摄取血浆中的钙，导致血钙降低．降钙素还可抑制骨盐的溶解与转移，抑制骨基质分解，提高骨的更新率，增加尿钙、尿磷排泄，引起低钙血症或低磷血症．在体内的降低血钙作用很短暂，降钙素可对抗甲状旁腺激素对骨骼的作用．
(2)对肾脏的作用可抑制肾小管对钙、磷、钠的重吸收，从而增加它们在尿中的排泄，但对钾和氢则影响不大．
(3)对胃肠道的作用可抑制肠道转运钙以及胃酸、胃泌素和胰岛素等的分泌．口服降钙素后，在胃液内迅速降解．皮下注射后约半小时血中浓度达到高峰，12小时后从血中消失．半衰期约为 10分钟，消除率为每分8.4±1.1mg/kg．

[药理作用]
系人工合成的鲑鱼降钙素制剂。其降血钙作用主要通过对骨骼、肾脏和胃肠道调节所致。
①对骨骼的作用：能抑制骨的吸收和自溶，使骨骼释放的钙减少，同时，骨骼又不断摄取血浆中的钙，导致血钙下降；还能抑制骨盐的溶解与转移，抑制骨基质分解，增加尿钙、尿磷排泄，使血钙、磷降低。
②对肾脏的作用：通过抑制肾小管对钙、磷和钠的重吸收，增加它们在尿中的排泄，但血清钙可以保持在正常范围内。本品口服可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸，对胃及十二指肠溃疡产生治疗作用。
药动学
本品肌内或皮下注射后1h血药浓度达峰值，鼻喷雾剂吸入后3～4h血药浓度达峰值。本品半减期为70～90min。95％的本品及代谢物随尿排出。蛋白结合率为30％～40％。清除率为3ml/kg·min。能透入乳汁。

[适应症]　　
①变形性骨炎：可使骨痛缓解， X线及组织学可改善，用法为隔日肌注 1次或每周肌注3次，每次1MRC单位，1～2周后骨痛减轻，3～6个月骨痛消失．
②老年性骨质疏松症；此症的骨吸收障碍可用降钙素治疗，每周肌注3次，每次1MRC单位．据报道．对皮质类固醇引起的骨质疏松症也有一定疗效。
③高钙血症：骨转移性肿瘤的高血钙症应用本品治疗后，一般只降低血钙及尿钙，骨痛大多数不减轻．在10～l5分钟内静脉推注l5～20MRC单位后，作用可维持12～l8小时．对维生素D中毒引起的高钙血症，对小儿较成人疗效好．对甲状旁腺机能亢进、甲状旁腺癌和甲状腺机能亢进引起的高血钙，开始剂量为每12小时4MRC单位/kg，皮下或肌内注射，如效果不好，可适当增加剂量．
④其他：口服降钙素后，可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸，对胃及十二指肠溃疡产生治疗作用．此外亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等．
适用于骨质疏松伴有骨痛、高钙血症及其危象、急、慢性恶性肿瘤、甲状旁腺功能亢进症、变形性骨炎、神经营养不良疾病、急性胰腺炎等。亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。

[用法用量]　　
遵医嘱.出现耳鸣,眩晕,哮喘和便意应停用.
皮下、肌内、静脉注射，鼻喷雾吸入。
1．骨质疏松伴有骨痛者：皮下或肌注，50～100IU，每日或隔日1次。骨痛伴骨质溶解者：静滴或肌内、皮下注射，每日100～200IU，1日1～2次。绝经后骨质疏松症：皮下或肌内注射，每日100IU。
2．高钙血症危象的急症治疗：静滴，1日5～10IU／kg，加入生理盐水300ml内缓慢滴注，6h滴完或分2～4次缓慢静脉推注。慢性高钙血症的长期治疗：皮下或肌注，1日5～10IU/kg，1日1～2次。
3．变形性骨炎：皮下或肌内注射，1次100IU，每日或隔日1次，连续3个月以上。
4．神经营养不良性疾病：皮下或肌注，开始2～4周内每日100IU，6周后改为1次100IU，1周3次。
5．急性胰腺炎：静滴，1次300IU，24h缓慢滴注，连续6日，如必要，疗程可延长。 对怀疑过敏者，可先用1∶100本品稀释做皮试。若有过敏、喘息、眩晕、便意、耳呜等时，应即停药。 卧床患者长期用药，至少每月应检查尿沉渣1次。 变形性骨炎及其他高骨龄周转的慢性疾病，治疗应维持数月至数年，应根据血碱性磷酸酶及尿羟脯氨酸排出量情况决定。
有慢性鼻炎的患者，因为提高了生物利用度，应在常规医疗监督下使用鼻喷雾剂。
儿童用药，疗程不应超过数周。

[剂型/规格]
密钙息注射液：50IU／ml，100IU／ml；200IU/2ml。 密钙息鼻喷雾剂：50IU／揿×14揿，100IU／揿×14揿。

[禁用/慎用]　
出现耳鸣,眩晕,哮喘和便意应停用.妊娠和哺乳期忌用.

[不良反应]　
常见颜面潮红,恶心,腹泻,尿频.偶有寒战或发冷.也可有过敏反应.用药前应做过敏试验.出现耳鸣,眩晕,哮喘和便意应停用.妊娠和哺乳期忌用. 恶心、偶尔呕吐、轻微面部潮红伴有热感(与剂量有关，一般可自行消失。个别患者需暂时减量)。罕见过敏性休克。