药品名称

通用名称：阿托伐醌 
英文名称：Atovaquone 
中文别名：美普龙；阿托喹酮；2-(反式-4-(4-氯苯基)环己基)-3-羟基-1,4-萘二酮

规格

阿托喹酮口服混悬液750mg/5ml X 210ml

简介

阿托喹酮在美国市场的商品名为Mepron，用于治疗卡氏肺孢子虫肺炎。它是葛兰素史克公司的用于治疗免疫系统受损的肺炎患者的抗原生动物药。Mepron（阿托伐醌）也用于治疗莱姆病。

药理学 　　

本品为羟基 1,4-萘喹啉，是辅酶Q的同系物，具有抗几种原虫的活性。对疟原虫属，其作用部位为细胞色素bcl结合点(结合点Ⅲ)。本品能可逆性地与多肽上的11500Da分子集团结合。二氢乳清醒脱氢酶是吡啶生物合成中重要的酶，通过辅酶Q连接线粒体作电子传递，因此本品通过抑制电子传递阻止吡啶的合成。一些代谢酶通过辅酶Q参与线粒体的电子传递，因此，本品抑制电子传递作用实际上是抑制了这些酶的活性。 
100mg／kg•d剂量的本品可100％的防止和治疗小鼠P.carinii。其抑制的IC50范围为0.1～3.0μg/ml。

药动学 　　

本品为高亲脂性，低溶于水的物质，在剂量750mg以上时其生物利用度减少很多且变化也大，给饮食正常的健康志愿者服用本品，其血浆浓度时间曲线表现为双峰，第一峰出现在服药后1至8小时，第二峰出现在服药后24至96小时。双峰说明了该药存在着肠肝循环。与肉类特别是脂肪同服，可增加吸收约30％。 
本品有较长的半衰期，正常人半衰期为2.9±0.8天。AIDS病人半衰期为2.2±0.6天。其原因主要为不经肾排泄，肠肝循环也延迟了其从粪便排泄的速度。 
在一多剂量试验中，给4名HIV血清阳性的志愿者服用本品，同时给予食物。生物利用度降低。每天最大剂量为300mg，其平均稳态血浓为40.0±19.0μg/ml。而每天服用750mg，稳态血浓为26.9±10μg/ml。 
给10名免疫受损的儿童用本品，其平均半衰期为2.7±1.6天。这些儿童的平均年龄为5个月到13岁，体重在3.5kg到85.5kg。10mg/kg每天一次的给药方案可达到平均稳态血浓度值7.5±4.6μg/ml，其中3名儿童每日给药达40mg/kg，其稳态血浓度平均值为14.0±2.2kg/ml。本品血浆蛋白结合率达到99.9％。

适应症 　　

适用于不能耐受SMZ-TMP的患轻度至中度卡氏肺炎的AIDS病人的口服治疗。

用法用量 　　

一日三次750mg，与食物同服，共21天。儿童剂量(14个月以上)为40mg／kg•d。体重超过40kg的儿童剂量按成人剂量。
任何疑问，请遵医嘱！

给药说明 　　

由于本品与血浆蛋白结合率高，所以在与其他高血浆蛋白结合率的药物同用时应注意其替代作用。

不良反应 　　

红斑23％，呕吐14％，恶心21％，头昏19％，头痛16％，发热14％，失眠10％，肝药酶活性增加