药品名称

药物类别：神经系统用药
所属类别：抗癫痫药
药物名称：噻加宾
英文名称：Tiagabine

药理作用

本品通过对神经元及神经胶质细胞对γ-氨基丁酸(GABA)再摄取的阻滞，增加突触部位GABA的水平，而达到抗惊厥作用。

药动学

本品口服吸收快，O.5～2小时可达血药浓度峰值，生物利用度为90％～95％，血浆蛋白结合率为96％，平均消除半衰期为5～8小时。本品通过肝脏细胞色素P㈣酶系统代谢，合并使用酶诱导剂可增加本品的消除，使其半衰期缩短。肝功能不全者，其代谢降低。约63％经粪便排出，25％经尿排出。

适应症

一般作为辅助治疗，用于成人及12岁以上儿童难治性部分性癫痫发作。

用法用量

初始剂量为12mg／d，分两次服用，每周可增加剂量12～24mg。通常有效剂量为24～60mg／d，分2～4次服用。 或遵医嘱！

不良反应

不良反应可见困倦、头晕、头痛、疲乏、咽炎、呕吐、腹泻、易怒、注意力不集中。少见有弱视、日炎、肌无力、肌痛、失眠、精神紊乱、抑郁、瘙痒、共济失调、感觉障碍。罕见有健忘、情绪不稳、兴奋、眼震、皮疹等。

药物相互作用

本品不影响其他抗癫痫药的浓度，与红霉素、地高辛、三吐仑无药动学相互作用。

注意事项

1.禁用于有肝脏疾病的患者。
2.慎用于孕妇及哺乳期妇女。

禁示

美国FDA和美国赛法隆（Cephalon）公司联合通告医务人员噻加宾盐酸盐（tiagabine，商品名为Gabitril）可能会引起癫痫发作。Gabitril是Cephalon 公司生产的用于治疗12岁以上局部发作与继发全身发作的抗癫痫补充药物，于1997年9月批准上市。Gabitril治疗癫痫的确切机制不明确，其可能机制是与神经突触细胞膜上的GABA转运蛋白结合，阻断了GABA的再摄取，使GABA停留在神经突触间隙继续发挥抑制神经元活动的功能。美国FDA收到至少30例因精神疾病服用Gabitril而导致癫痫发作或癫痫状态的病例，这些患者均没有癫痫病史。
Gabitril诱发癫痫可能与剂量有一定关系。因为多数病例同时合用了其他一些可能降低癫痫发作阈值的药物（如抗抑郁药物、抗精神病药物和麻醉药物），还有一些病例发生癫痫发作出现在调高Gabitril的使用剂量的情况下。
为此，Cephalon公司在说明书中用粗体字标明Gabitril可能引起癫痫的不良反应并进一步开展其机制研究。另外，Cephalon公司表示，Gabitril用于治疗除癫痫以外的精神疾病的安全性和有效性还有待进一步了解和评价，因此不提倡扩大Gabitril的使用适应症。