药品名称

依来曲普坦 Eletriptan
【其它名称】依立曲坦、Relpax

药理作用

1．药效学
本药为5-羟色胺1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动药。且本药有高度亲脂性，故其吸收比舒巴曲坦快。
2．药动学
本药口服后，在1小时内起效，经1～3小时达血药浓度峰值，单次给药持续时间为18小时。口服给药20mg、60mg和80mg后，曲线下面积(AUC)分别为317(ng•h)/ml、932(ng• h)/ml和1194～1514(ng•h)/ml。口服生物利用度为50％，食物可增加其吸收。本药静脉给药后，在输注结束时即达血药浓度峰值，静脉给药75μg/kg，曲线下面积为l98(ng.h)触l。本药蛋 白结合率为85％，分布容积为2～2.5L/kg。主要在肝脏经细胞色素P450(CYP)3A4代谢，代谢产物主要有N-去氧化物和N-去甲基化物，均无活性。活性代谢产物的血药浓度为母体化合物的10％～20％。本药的肾清除率为3.9L/h，非肾清除率占总体清除 率的90％，静脉给药的总体清除率为6.5ml/(min•kg)～36L/h。母体化合物的消除半衰期为4～5小时。

适应症

用于偏头痛急性发作的治疗。

用法用量

[国外用法用量参考]
•常规剂量
•口服给药首剂量为20～40mg，如果2小时后头痛复发，可再重复给药；最大单剂40mg，最大日剂量为80mg。
•老年人剂量
初始剂量为20mg，可于2小时后再次给药20～40mg，最大剂量为40mg。

给药说明

1．在24小时内使用过另一种5-HT激动药的患者不能使用本药。
2．本药不能用于预防偏头痛。在偏头痛发作后应尽早服用初次剂量。

注意事项

1．禁忌症
(1)对本药过敏者。
(2)脑血管综合征(脑卒中、暂时性局部缺血发作)患者。
(3)偏瘫性偏头痛或基底型偏头痛患者。
(4)缺血性肠病患者。
(5)缺血性心脏病(心绞痛，心肌梗死史，无症状性缺血或潜在心血管疾病)患者。
(6)外周血管病患者。
(7)严重肝损害患者。
(8)高血压患者(未控制)。(以上均选自国外资料)
2．慎用
(1)轻度至中度肝损害患者。(国外资料)
(2)有发生缺血性或血管痉挛性冠状动脉病危险的患者(糖尿病、家族史、高血 脂、肥胖、吸烟者)。(国外资料)
3．药物对儿童的影响儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
4．药物对妊娠的影响美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
5．药物对哺乳的影响本药可分泌入乳汁，哺乳期妇女使用需权衡利弊。

不良反应

[国外不良反应参考]
1．心血管系统严重不良反应有心绞痛、心律失常、脑缺血、脑卒中、冠状动脉硬化、肌张力异常、传导阻滞、偏瘫、急性高血压、心肌梗死及短暂性脑缺血发作。临床对照研究还可以出现血压一过性升高、胸痛、僵直、压力增加、冠状动脉狭窄 (10％～20％)及血管扩张(2％)。
2．神经系统严重不良反应有神经障碍和失语症，还可出现头晕、头痛、嗜睡、衰弱及感觉异常。
3．胃肠道据报道，出现口干、消化不良、吞咽困难(喉头发紧、吞咽困难)和恶心的发生率分别为2％～4％、1％~2％、1％～2％和8％；少见呕吐；约1％～2％可出现腹痛、不适、疼痛、痛性痉 挛等。
4．眼严重不良反应有眼动危象。
5．皮肤偶有热感或潮红。

药物相互作用

药物-药物相互作用
1．与细胞色素P450 3A4强效抑制药(如胺碘酮、安普那韦、阿瑞吡坦、克拉霉素、环孢素、达福普汀、地拉韦啶、地尔硫卓、依发韦仑、．红霉素、氟康唑、伊马替尼、茚地那韦、伊曲康唑、酮 康唑、奈法唑酮、奈非那韦、奎奴普丁、利托那韦、沙喹那韦、醋竹桃霉素、维拉帕米、伏立康唑)合用，可增加本药的血药浓度。因为前者可抑制细胞色素P450 3A4同工酶介导的本药代谢，所以在使用细胞色素P450 3A4强效抑制药的72小时内，不得使用本药，用药时需监测脉率、血压和心电图(ECG)。
2．与选择性5-HT再吸收抑制药(如西酞普兰、依地普仑、氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、合曲林)合用，有虚弱、反射亢进和动作失调的病案报道，因为两药的药理作用相互协同，从而导致过度5.HT能刺激作用。如果5-羟色胺再摄取抑制药和本药 必须合用，应密切观察患者是否出现虚弱、反射亢进和动作失调不良反应。
3．与呋罗曲坦合用可能延长血管痉挛反应，因为两药血管收缩作用相互协同，应禁止两药合用，两药用药时间至少应间隔24小时。
4．与含麦角的药物(如二氢麦角胺、甲磺酸麦角碱、麦角新碱、麦角胺、甲基麦角新碱)合用，可延长血管痉挛性反应，表现为麦角中毒(恶心、呕吐、血管痉挛性缺血)，可能是因为本药抑制细胞色素P450 3A4同工酶介导的麦角类代谢，所以在使用本药和含麦角胺或麦角类药(如二氢麦角胺或美西麦角)的24小时内，不推荐使用另一药。
药物-食物相互作用
1．进食高脂饮食后，可使本药吸收增加，AUC与血药峰浓度均可增加20％～30％。
2．与葡萄柚汁合用，可增加本药血药浓度，因为前者可抑制细胞色素P450 3A4同工酶介导的本药代谢，所以在饮用葡萄柚汁后至少72小时内，不得使用本药，用药时需监测脉率、血压和ECG。

规格

氢溴酸依来曲普坦片(1)20mg。(2)40mg。(3)80mg。