药物名称

英文药名: Aceon (Perindopril Tablets)
中文药名: 培哚普利片

生产厂家

Servier施维雅

适应症

主要用于治疗高血压与充血性心力衰竭。

副作用

临床副作用:
1 头痛、疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛；
2 体位性或非体位性低血压(参阅：注意事项)；
3 少数病例皮疹；
4 胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍；
5 已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性。但停药后干咳消失，如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的；
6 极少见：血管神经性水肿(参阅：警告). 对实验室指标的影响:血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。

注意事项

由于该药含有乳糖，故禁用于先天性半乳糖血症。此病患者对葡萄糖和半乳糖吸收不良，或缺乏乳糖酶。在免疫抑制病人，有引起中性粒细胞减少／粒细胞缺乏的危险当以下述方式服用ＡＣＥ抑制剂时，罕见病例出现粒细胞缺乏和／或骨髓抑制：
1 大剂量给药；
2 多系统疾病（胶原性疾病，如：系统性红斑狼疮或硬皮病）引起的肾功能衰竭患者、合并免疫抑制治疗和／或可能引起臼细胞减少的治疗的患者。预防这类事件最好的方法是严格遵守推荐的服用剂量。但是，假如这些病人需要服用ＡＣＥ抑制剂，应慎重评估危险／利益比。

药理毒理

药学特性：　血管紧张素转换酶抑制剂　培哚普利星一种血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）。血管紧张素转换酶可将血管紧张素转化为血管紧张素‖。血管紧张素‖具有明显的缩血管作用，并可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。
培哚普利可导致：
1 醛固酮分泌减少；
2 由于缺少醛固酮的副反馈，肾素活性增高；
3 长期服用，总外围动脉阻力降低，且优先作用于肌肉和肾脏血流，不伴有钠和液体潴留或反射性心动过速。与所有的转化酶抑制剂相同，培哚普利抑制强烈肽类血管扩张物质?缓激肽降解为无活性的肽类。对于低肾素水平或正常肾素水平的患者，培哚普利均能降低血压。培哚普利以其活性成分培哚普利拉发生作用，其他代谢产物无活性。　
抗高血压作用的特点：　培哚普利可用于治疗各种程度的高血压：轻度，中度，或重度。降低卧位和立位的收缩压和舒张压。
培哚普利降低心脏负荷：
1 可能通过改变前列腺素的代谢，扩张静脉，降低前负荷；
2 降低总外周血管阻力，降低后负荷。
对心衰病人的研究显示：
1 降低左室和右室的充盈压；
2 降降低总外围血管阻力；
3 增加心输出量和提高心脏指数；
4 增加局部肌肉血流；
5 提高运动耐力。

药代动力学

本品口服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后6-12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64-80%，表观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达至稳态，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。

用法用量

1 高血压:4mg一日4次；如有必要，在治疗1月后，增至8mg一日1次。高危病人和/或老年病人开始剂量:2mg一日1次；
2 肾功能障碍病人，根据肌肝清除率调整剂量:每日2mg，30～60m1/分；隔日一次2mg，15～30ml分；当日透析后给2mg，<15ml/分；
3 心力衰竭:起始剂量为2mg每日1次，维持剂量为4mg每日4次。
任何疑问，请遵医嘱！

禁忌

在下列情况下禁用培哚普利：对培哚普利过敏；与使用ＡＣＥ抑制剂有关的血管神经性水肿病史；妊娠的４至9个月；哺乳。
在下列情况下不推荐使用培哚普利：
1 与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌二醇氮芥合用；
2 双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄；
3 高血钾；
4 在妊娠的最初三个月和哺乳期。

药物作用

禁忌配伍:
1 保钾利尿剂(安体舒通，氨苯蝶啶，单独或联合)，治疗心力衰竭时除外(小剂量ACE抑制剂＋保钾利尿剂)，钾盐、高钾血症(可以致命，尤其在肾衰的病例，药物对血钾的升高具有协同作用)。除低血钾的患者，不要将补钾制剂或保钾利尿剂与ACE抑制剂合用；
2 锂:ACE抑制剂升高血锂浓度甚至达到毒性水平(减少锂的肾排泄)。如果必须使用ACE抑制剂，必须严密监测血锂水平并调整剂量；
3 雌二醇氮芥:血管神经性水肿的危险性增加。

药物过量

过量服用本品，能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压，可采取洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。无禁忌症时也可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应有益。透析对本品无效。