药品名称

通用名称：左卡尼汀
英文名称：Levocarnitine
成份: 左卡尼汀

药理毒理

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。在缺血、缺氧时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致ATP水平下降,细胞膜和亚细胞膜通透性升高,堆积的脂酰CoA可致膜结构改变,膜相崩解而导致细胞死亡。另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等堆积导致酸中毒,离子紊乱,细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺氧缺血,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。
左卡尼汀其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合性辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用；从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血中氨浓度。
致突变试验表明:用组胺酸缺陷型鼠伤寒沙门氏菌,啤酒酵母菌和繁殖酵母菌没有发现左卡尼汀致突变。用以评价该化合物致癌作用的长期动物试验尚未进行。
生殖力毒性研究表明,对大鼠和兔子给予人的剂量的3.8倍,本品对胎儿繁殖力无损害或毒性。

药代动力学

一次口服0.5g,健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或静脉给予左卡尼汀0.5-2g,对健康受试者,其生物半衰期为2-15小时。左卡尼汀不与血浆蛋白结合。
左卡尼汀的排泄途径取决于给药的途径,静脉注射12小时内从尿中回收大约70%,24小时内大约80%。口服给药,尿中回收10%。

适应症

用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性肾衰病人因血透析所致的左卡尼汀缺乏；改善心肌缺血,抗心绞痛等。临床表现如心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常、高脂血症,以及低血压和透析中肌痉挛等。

规格

口服溶液：10ml:1g
片剂：330mg

用法用量

口服,用餐时服用。
成人每日1-3g,分1-3次服用；
儿童起始剂量每公斤体重50mg,根据需要和耐受性缓慢加大剂量,通常剂量为每公斤体重50-100mg(最大剂量一天不超过3g)。
任何疑问，请遵医嘱!

不良反应

偶有口干、胃肠道轻度不适,停药后可自行消失。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项

用胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者,由于改善葡萄糖的利用,在服用本品时,可能引起低血糖现象,因此,这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。
本品含有少量乙醇,对乙醇过敏的病人慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期间,只有在明显需要时才使用本剂。尚不清楚这种药是否能进入母乳,应根据该药对母亲的重要性,决定是停止哺乳还是停止用药。

药物过量

目前尚无左卡尼汀过量毒性方面的报导,口服左卡尼汀小鼠LD50为19.2g/kg,左卡尼汀可引起腹泻,过量时可进行辅助治疗,需小心护理。