商品名：RELUMINA Tablets英文名：Relugolix

中文名：雷鲁戈利克斯

生产商：武田制药レルミナ錠40mg效果分類名稱注1) 拮抗劑1)gnrh: 促性腺激素釋放激素

批准上市日期：2019年1月8日

商品名：RELUMINA Tablets 40mg

一般名：レルゴリクス（Relugolix）〔JAN〕

化学名：1-（4-｛1-（2,6-Difluorobenzyl）-5-［（dimethylamino）methyl］-3-（6-methoxypyridazin-3-yl）-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno［2,3-d］pyrimidin-6-yl｝phenyl）-3-methoxyurea分子式C29H27F2N7O5S

分子量：623.63

性状：勒·戈利亚是一种白色波段淡黄色的粉末。易溶于二甲基亚硫酸和苯醇, 不易溶于四氢呋喃, 难以溶解甲醇、乙腈和乙醇(99.5)。 微溶于盐酸(0.1 molal), 微溶于ph3.0, 微溶于ph3.0, 微溶于ph3.0 ~ 11.0。 此外, 它几乎不会在水中融化。批准条件制定药品风险管理计划并加以实施。

药用药理学：

1. 作用机制：勒.戈利亚是一位gnrh拮抗剂。对人垂体gnrh受体表现出选择性拮抗作用, 阻断gnrh的作用。 因此, 通过抑制垂体促性腺激素 (lh和fsh) 分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇) 和黄体酮。

2. 人 gnrh 受体亲和力125i-lyrorytétβ盐对le goliath人gnrh 受体拮抗剂的ic 50值为0.12nmolsl, 对人gnrh受体gnrh的亲和力(ic 50值: 31nmol/3l)比(体外) 高出约260倍。

3. gnrh受体拮抗活性le goliath, 在表达猴子或人 gnrh 受体的中国仓鼠卵巢细胞中, gnrh诱导的[3h]花生四烯酸释放是浓度依赖性抑制(体外)。

4. 下丘脑-垂体-性腺轴的影响在女性转基因小鼠中, 表达人gnrh受体(人 gnrh受体敲-小鼠) 的情况下, 通过使用勒鲁高克斯观察到卵巢和子宫重量下降。此外, 在松药后14天内观察到卵巢和子宫重量下降的恢复情况。

5. rh、fsh、e2浓度抑制作用绝经后健康健康成年妇女(9例) 从3至7天的月经週期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重複口服, lh (黄体生成激素), fsh (卵泡刺激激素), 血清e2浓度降低在1天内给药, 与安慰剂组相比一直较低。 e2中血清浓度的变化如下所示。(有关本製剂的批准用途和用量, 请参阅[使用和剂量]。

适应症：子宫肌瘤以下症状改善月经过多, 下腹痛, 下背部疼痛, 贫血。

用法与用量：通常情况下, 成人被口服一次, 前40毫克作为乐歌利亚。此外, 第一剂量在月经週期1-5进行。

包装：100锭（10锭×10）。

商品名：RELUMINA Tablets英文名：Relugolix

中文名：雷鲁戈利克斯

生产商：武田制药レルミナ錠40mg效果分類名稱注1) 拮抗劑1)gnrh: 促性腺激素釋放激素

批准上市日期：2019年1月8日

商品名：RELUMINA Tablets 40mg

一般名：レルゴリクス（Relugolix）〔JAN〕

化学名：1-（4-｛1-（2,6-Difluorobenzyl）-5-［（dimethylamino）methyl］-3-（6-methoxypyridazin-3-yl）-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno［2,3-d］pyrimidin-6-yl｝phenyl）-3-methoxyurea分子式C29H27F2N7O5S

分子量：623.63

性状：勒·戈利亚是一种白色波段淡黄色的粉末。易溶于二甲基亚硫酸和苯醇, 不易溶于四氢呋喃, 难以溶解甲醇、乙腈和乙醇(99.5)。 微溶于盐酸(0.1 molal), 微溶于ph3.0, 微溶于ph3.0, 微溶于ph3.0 ~ 11.0。 此外, 它几乎不会在水中融化。批准条件制定药品风险管理计划并加以实施。

药用药理学：

1. 作用机制：勒.戈利亚是一位gnrh拮抗剂。对人垂体gnrh受体表现出选择性拮抗作用, 阻断gnrh的作用。 因此, 通过抑制垂体促性腺激素 (lh和fsh) 分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇) 和黄体酮。

2. 人 gnrh 受体亲和力125i-lyrorytétβ盐对le goliath人gnrh 受体拮抗剂的ic 50值为0.12nmolsl, 对人gnrh受体gnrh的亲和力(ic 50值: 31nmol/3l)比(体外) 高出约260倍。

3. gnrh受体拮抗活性le goliath, 在表达猴子或人 gnrh 受体的中国仓鼠卵巢细胞中, gnrh诱导的[3h]花生四烯酸释放是浓度依赖性抑制(体外)。

4. 下丘脑-垂体-性腺轴的影响在女性转基因小鼠中, 表达人gnrh受体(人 gnrh受体敲-小鼠) 的情况下, 通过使用勒鲁高克斯观察到卵巢和子宫重量下降。此外, 在松药后14天内观察到卵巢和子宫重量下降的恢复情况。

5. rh、fsh、e2浓度抑制作用绝经后健康健康成年妇女(9例) 从3至7天的月经週期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重複口服, lh (黄体生成激素), fsh (卵泡刺激激素), 血清e2浓度降低在1天内给药, 与安慰剂组相比一直较低。 e2中血清浓度的变化如下所示。(有关本製剂的批准用途和用量, 请参阅[使用和剂量]。

适应症：子宫肌瘤以下症状改善月经过多, 下腹痛, 下背部疼痛, 贫血。

用法与用量：通常情况下, 成人被口服一次, 前40毫克作为乐歌利亚。此外, 第一剂量在月经週期1-5进行。

包装：100锭（10锭×10）。