文案整理：Dr. Jasmine Ding

美国FDA初次批准：2010

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用： 

[药品名称 ] 

通用名称：苯丁酸氮芥片 
商品名称：Leukeran,留可然 
通用英文名称：Chlorambucil　 

其他名称：流克伦、留可燃、瘤可宁、氯氨布布西、氯氨布西、Amboclorin、Chlorambucile、Chlorambucilum、Chloraminophane、Chlorobulin、Ecloril、Leukeran、Linfolysin 

【成分】 

本品主要成分为苯丁酸氮芥， 

化学名为4-［双（2-氯乙基）氨基］苯丁酸。 

【适应症/功能主治】 

苯丁酸氮芥为氮芥衍生物，作用与环磷酰胺相似，对多种肿瘤有抑制作用，临床用于慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、何金杰氏病、卵巢癌、乳腺癌、绒毛上皮瘤、多发性骨髓瘤等。 苯丁酸氮芥是双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物，形成不稳定的亚乙基亚胺，而发生细胞毒作用，其作用较慢，骨髓抑制的出现及恢复亦较慢，能选择性地作用于淋巴组织。可用于原发性巨球蛋白血症及治疗类风湿性关节炎并发的血管炎和冷凝集素所致的自身溶血性贫血。 

【规格型号】4mg片剂*50片/盒
为棕色薄膜包衣、圆形双凸片，一面刻有“GXEG3”，另一面刻有“L”。苯丁酸氮芥为氮芥衍生物，作用与环磷酰胺相似，对多种肿瘤有抑制作用，临床用于慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、何金杰氏病、卵巢癌、乳腺癌、绒毛上皮瘤、多发性骨髓瘤等。 

【药理作用 】 

本 品属氮芥类衍生物，具有双功能烷化剂作用，可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作用，干扰 DNA和 RNA的功能。在常规剂量下，其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的细胞敏感，特别对G1期与M期的作用最强，属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定 的选择性控制作用。 【本品为氮芥的芳香族衍生物，烷化反应速率低，是临床上作用最慢、毒性最小的氮芥，溶淋巴细胞作用强，是一种细胞周期非特异性药物，且对M期和G1期作用最强。作用机制与其他氮芥类药物相同主要引起应DNA键的交叉键连而影响DNA的功能。耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加。苯丁酸氮芥进入体内后丙酸侧链在B-位氧化成苯乙酸氮芥。虽然苯乙酸氮芥的抗肿瘤作用低于苯丁酸氮芥但脱氯乙基作用缓慢，所以作用时间较长。】 

药代动力学  

口服吸收完全，生物利用度大于70%，在1小时内，肝脏可达最高的组织浓度。其代谢产物苯乙酸氮芥于用药后2～4小时在血浆中达峰值，其血浆浓度与原形相当，半衰期1～2小时，药时曲线下面 积大，具有双功能烷化剂作用。 24小时内60%的药物随尿排出，其中90%为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的药物分子有亲脂肪特性而储存于脂肪中，从而延长本品的临床作用时间。 

【用法用量 】 

每日0.1～0.2mg/kg(6～10mg)或（4～8mg/m2），每日1次或分3～4次口服，连用 3～ 6周， 1疗程总量可达 300～ 500mg。 

 
【不良反应】 

 
骨髓抑制：属中等程度，主要表现为白细胞减少，对血小板影响较轻，但大剂量连续用药时可出现全血象下降。 

胃肠道反应：较轻，多为食欲减退、恶心，偶见呕吐。 

生殖系统反应：长期应用本品可致精子缺乏或持久不育，月经紊乱或停经。 

其他少见的不良反应尚包括中枢神经系统毒性、皮疹、脱发、肝损害及发热等，长期或高剂量应用可导致间质性肺炎。 

【禁忌 】 

凡有严重骨髓抑制、感染者禁用，有痛风病史、泌尿道结石者慎用。对本品过敏者禁用。 

【注意事项】 
本品给药时间较长，疗效及毒性多在治疗3周以后出现，故应密切观察血相变化，并注意蓄积毒性。 

【贮藏】 

应保存在 冰箱2° to 8°C