通用中文 | 依曲替酯胶囊 | 通用外文 | Etretinate |
品牌中文 | チガソン25mg | 品牌外文 | Tigason |
其他名称 | エトレチナート | ||
公司 | 中外制药(Chugai) | 产地 | 日本(Japan) |
含量 | 25mg | 包装 | 100粒/盒 |
剂型给药 | 储存 | 室温 | |
适用范围 | 银屑病(红皮病型和泛发脓疱型)、口腔扁平苔藓、角化疾患(鱼鳞癣样皮肤病、先天性鱼鳞癣样红皮病、板层状鱼鳞病和鱼鳞病)、毛囊角化病、掌跖角化病、毛发红糠疹、掌跖脓瘤病。 |
通用中文 | 依曲替酯胶囊 |
通用外文 | Etretinate |
品牌中文 | チガソン25mg |
品牌外文 | Tigason |
其他名称 | エトレチナート |
公司 | 中外制药(Chugai) |
产地 | 日本(Japan) |
含量 | 25mg |
包装 | 100粒/盒 |
剂型给药 | |
储存 | 室温 |
适用范围 | 银屑病(红皮病型和泛发脓疱型)、口腔扁平苔藓、角化疾患(鱼鳞癣样皮肤病、先天性鱼鳞癣样红皮病、板层状鱼鳞病和鱼鳞病)、毛囊角化病、掌跖角化病、毛发红糠疹、掌跖脓瘤病。 |
通用名称
阿维A酯
常用名称
阿维A脂、苯壬四烯酯、芳香维甲酸、壬四烯酯、依曲瑞酯、依曲替酯、依曲昔酯、维甲灵替维甲。
英语名称
Etretinatum、Isoetretin、Ro-10-9359、RO10-9359、Tigasan、Tigason、
商品名称
抗癣灵、艾吹停、Tegison、银屑屡、体卡松、替维甲、维甲灵
通用名称:阿维A酯
英文名:Etretinate
其他中文名:阿维甲酯、艾吹停、芳香维甲酸、抗癣灵、壬四稀酯、壬四烯酯、替维甲、维甲灵、依曲瑞酯、依曲替酯
其他英文名:Tegison
[药理]
药效学
确切机理尚不清楚,可使银屑病患者损害的鳞屑、红斑和厚度减少,组织学上示表皮分化正常,角质层厚度减少,表皮和真皮炎症消退。
药动学
本品从小肠吸收,与牛奶或高脂肪饮食同服比空腹吸收为多,高浓度储存在脂肪组织(特别在肝和皮下组织中)。99%以上本品与血浆蛋白(主要为脂蛋白)结合。以一次25mg,每日l~4次慢性治疗患者中,达峰浓度时间为 2~6小时,血药浓度峰值为 102~389ng/ml。主要从胆道排泄,亦可从肾排出。
[适应症]
适用于治疗银屑病(严重顽固病例,包括红皮病型和泛发脓疱型)、严重顽固口腔扁平苔藓、严重顽固难治角化疾患(如鱼鳞癣样皮肤病、先天性鱼鳞癣样红皮病、板层状鱼鳞病和其他鱼鳞病)、毛囊角化病、掌跖角化病、毛发红糠疹、掌跖脓瘤病。
[用法用量]
成人剂量:开始按体重每日口服 0.75一 1mg/kg,红皮病型银屑病可每日口服 0.25mg/kg,每周递增每日0.25mg/kg,直至获得最满意效果。维持量为每日0.5— 0.7 5mg/kg,通常在 8一 16周后采用。由于本品吸收、代谢在人体内有差异,故本品剂量需个体化。最高限量成人为每天1.5mg/kg。
[制剂与规格]阿维A酯胶囊(1) 10mg(2) 25mg
[禁用或慎用]
(1)交叉过敏反应:对异维 A酸、维 A酸、维生素 A衍生物、对羟苯甲酸酯类和乳糖不耐受者,对本品亦不耐受。
(2)孕妇禁服,因本品能致畸,曾发现在停药2年后妊娠仍发生畸胎。
(3)对育龄妇女治疗前2周进行妊娠试验,确保未有妊娠,在治疗期和治疗后无限期内需采取有效的避孕方法,否则禁用。
(4)对哺乳和将来哺乳的妇女禁用。
(5)小儿慎用,除非其他疗法都不奏效。曾在小儿中报道肢体骨间韧带和肌腱骨化,有 2例 X光摄片提示骨骺过早闭合。
(6)下列情况使用需权衡利弊:①心血管疾病或有家族史者;②糖尿病或有家族史者;③肝病或有家族史者;④高甘油三酯血症,或有家族史者;⑤大量钦酒者,肥胖症。
妊娠及哺乳期妇女禁用,过敏者禁用。
[给药说明]
(1)孕妇禁服,接受治疗患者需计划以后不再生育。治疗开始前 1月,治疗期和治疗后数年内需避孕。哺乳或将来计划哺乳者禁服;小儿慎用,除非采取其他治疗方法无效,一旦怀孕应告知继续怀孕的危险性。
(2)治疗患者即使停药后亦不能供血。
(3)避免同时使用维生素 A。
(4)不准饮酒或含酒精饮料。
(5)不准驾驶、操作机器或危险作业,因可突然发生晚间视力减退。治疗期和治疗后数周内可发生眼干燥,对接触镜片的耐受性降低,需滴润滑剂。
(6)避免日光曝晒,不使用太阳灯。
(7)倘发生口干,采用无糖饮料或唾液代用品。
(8)治疗开始时银屑病损害可加剧,需连续服药2或3个月,才见显效。
(1)在给每日 4— 5mg/kg高剂量雄小鼠中,经80周后发现血管肿瘤发生率增高。
(2)在 12例男性银屑病患者以每日 75mg治疗1月,继以每日 50mg治疗 2月,对精子产生无影响。
(3)老年人中应用未发现特殊问题。
(4)治疗期间需作以下随访。①血脂测定,治疗前空腹测定,治疗期隔 1一 2周测定 1次共4— 8周,饮酒后需经36小时才测定;②血糖,有或疑有糖尿病者测定;③骨 X线摄片,包括踝、膝和骨盆,因长期或多疗程治疗可发生骨肥厚;④眼底检查,如出现大脑假性肿瘤的早期症状(如重度或持续头痛、恶心、呕吐、视力模糊等),检查有否乳头水肿;⑤血清 ALT、 AST、LDH测定,治疗前、治疗期隔 1一 2周共1一 2月,以后 1一 3月测 1次。
本品不影响维生素A的正常血浓度,但为防止维生素A的过量,仍应避免同时服用。
[不良反应]
(1)出现在皮肤粘膜、肌肉骨骼、肝和中枢神经系统的症状类似高维生素 A 综合征。
(2)较常见的不良反应:骨或关节疼痛、压痛或僵直;上腹部或胃部绞痛或疼痛;眼险异常(烧灼、发红、瘙痒、干燥、疼痛、压痛、泪溢等);唇皲裂、鼻干燥;皮肤干燥、发红、脱屑、瘙痒、皮疹、对日光敏感性增加、头痛、对接触镜片敏感性增加;指尖、掌趾皮肤脱屑,头发稀薄;鼻衄,口渴和疲乏。
(3)少见的不良反应:结膜、角膜、晶体、眼外肌、眼压、瞳孔、玻璃体异常(视力模糊、复视或其他视力变化);肝炎、头晕、口干、发热、恶心;甲松离、甲沟炎等。
(4)罕见的不良反应:遗忘、焦虑、精神萎靡、抑郁、齿龈出血或炎症、视网膜出血、虹膜炎、白内障、畏光,大脑假性肿瘤、耳感染。
治疗初期会引起副作用,一般能耐受,减量可消失,过量会引起口干、唇炎及皲裂、粘膜干涸或发炎、口渴及流汗。少数出现可逆性脱发、皮肤变薄、氨基转移酶及碱性磷酸酶短暂性升高,尤其患糖尿病、肥胖、酗酒、脂代谢不良者更易发生。长年用高剂量维持治疗,曾发现骨骼变化和良性颅内高血压。
[药物相互作用]
(1)与药用肥皂、清洁剂、痤疮制剂、含脱屑药制剂(如过氧苯甲酰、雷琐辛、水杨酸、硫磺、维 A酸)、含乙醇制剂(如剃须后搽洗剂、收敛剂、芳香化妆品、剃须霜或洗剂、化妆品)、有强干燥作用的肥皂、药用肥皂合用,可加剧皮肤刺激或干燥作用。
(2)饮酒可发生高甘油三酯血症。
(3)与牛奶和高脂肪食物同服可增加本品吸收。
(4)与异维 A酸、维 A酸或维生素 A同服,可加剧毒性作用。
(5)与氨甲蝶呤或肝毒性药物共用,可增加肝毒性反应。
(6)与光敏药物共服,可加剧光敏感作用。
(7)与四环素共服可引起大脑假性肿瘤的潜能。
作用と効果について
皮膚や口腔粘膜の異常に固くなった部分(角化)をはがし易くし、正常な表皮や粘膜を再形成します。
通常、重症の乾癬や魚鱗癬などの治療に用いられます。
以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。肝障害、腎障害、ビタミンA過剰症、糖尿病、肥満、アルコール中毒、脂質代謝異常など高中性脂肪血症の素因がある。
妊娠または授乳中
他に薬を使っている(お互いに作用を強めたり、弱めたりする可能性もありますので、大衆薬も含めて他に使用中の医薬品に注意してください)。
用法・用量
通常、成人は寛解導入に主成分として1日40~50mgを2~3回に分けて2~4週間服用します。1日最高用量は75mgまでです。その後、症状に応じて寛解維持に1日10~30mgを1~3回に分けて服用します。
幼・小児は寛解導入に1日体重1kgあたり1.0mgを1~3回に分けて2~4週間服用します。その後、症状に応じて寛解維持に1日体重1kgあたり0.6~0.8mgを1~3回に分けて服用します。
いずれも、治療を受ける疾患や年齢・症状により適宜増減されます。本剤は1カプセル中に主成分25mgを含有します。必ず指示された服用方法に従ってください。
多量の牛乳や脂肪分の多い食事と一緒に飲むことは避けてください。
飲み忘れた場合は、気がついた時に、1回分を飲んでください。ただし、次の飲む時間が近い場合には1回とばして、次の時間に1回分飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。
医師の指示なしに、自分の判断で飲むのを止めないでください。
副作用について主な副作用として、口唇炎、落屑(フケ状のはがれ)、口内乾燥、皮膚が薄くなる、そう痒などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。
下記のような症状があらわれ、[ ]内に示した副作用の初期症状である可能性があります。
このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。
・関節の痛み、痛みのある赤い肌、全身の赤い斑点と破れやすい水疱、からだがだるい [中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)]
・発疹やみずぶくれができる、関節の痛み、発熱 [多形紅斑]
・血管の痛み、紫色のあざ、はれ [血管炎]
以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。
保管方法その他光の当たらないところで湿気を避けて、子どもの手の届かないところに室温(1~30℃)で保管してください。
薬が残った場合、保管しないで廃棄してください。廃棄については、薬を受け取った薬局に相談してください。
更新日付:2007年03月15日