威罗菲尼片ZELBORAF(vemurafenib tablet)
【威罗菲尼片商品名】Zelboraf
【威罗菲尼片通用名】威罗菲尼片 vemurafenib tablet
【威罗菲尼片适应证和用途】
ZELBORA是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。使用限制：有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用ZELBORAF。
【威罗菲尼片剂量和给药方法】
(1)推荐剂量：960 mg口服。
(2)接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。
(3)应用一杯水完整吞服ZELBORAF。不应咀嚼或压碎ZELBORAF。
(4)症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量，中断治疗，或终止ZELBORAF治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。
【威罗菲尼片警告和注意事项】
(1)24%患者中发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)。治疗开始前和当用治疗时每2个月进行皮肤学评价。切除处理和继续治疗不调整剂量。
(2)治疗期间和再次开始治疗时曾报道严重超敏反应，包括过敏反应。经受严重超敏反应患者中终止ZELBORAF。
(3)曾报道严重皮肤学反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。经受严重皮肤学反应患者中终止治疗。
(4)曾报道QT延长。治疗前和调整剂量后监视ECG和电解质。在第15天，治疗头3个月期间每3个月，其后每3个月，或更常如临床指示时监视ECGs。如QTc超过500 ms，短暂中断ZELBORAF，校正电解质异常，和控制对QT延长风险因子。
(5)可能发生肝实验室异常。治疗开始前和治疗期间每月，或当临床指示时监视肝酶和胆红素。
(6)曾报道光敏性。服用ZELBORAF时建议患者避免暴露阳光。
(7)曾报道严重眼科反应，包括葡萄膜炎，虹膜炎和视网膜静脉阻塞。对眼科反应常规监视患者。
(8)曾报道新原发性恶性黑色素瘤。切除处理，和继续治疗无剂量调整。如上所述，进行皮肤学监视。 (9)妊娠：可能致胎儿危害. 忠告妇女对胎儿潜在风险.
(10)为了选择适于ZELBORAF治疗患者，用一种FDA-批准的检验BRAF突变。尚未在有野生型BRAF黑色素瘤患者中研究ZELBORAF的疗效和安全性。
【威罗菲尼片不良反应】最常见不良反应(≥ 30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。
【威罗菲尼片药物相互作用】
(1)CYP底物：建议不要的同时使用ZELBORAF与被CYP3A4，CYP1A2或CYP2D6代谢治疗窗狭窄药物。如不能避免共同给药，谨慎对待和考虑减低同时CYP1A2或CYP2D6底物药物的剂量。
(2)ZELBORAF可能增加同时给药华法林[warfarin]暴露。当ZELBORAF与华法林同时使用时谨慎对待和考虑另外INR监视。
【威罗菲尼片特殊人群中使用】哺乳母亲：当接受ZELBORAF时终止哺乳。
作用と効果について
がん細胞の増殖に必要なBRAFタンパク質の活性化を阻害することによって、がん細胞の増殖を抑えます。
通常、BRAF遺伝子変異を有する根治切除不能な悪性黒色腫の治療に用いられます。
次のような方は使う前に必ず担当の医師と薬剤師に伝えてください。
以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。肝機能障害、QT間隔が延長するおそれがある、または過去にQT間隔が延長したことがある。
妊娠または授乳中
他に薬などを使っている（お互いに作用を強めたり、弱めたりする可能性もありますので、他に使用中の一般用医薬品や食品も含めて注意してください）。
用法・用量
通常、成人は1回4錠（主成分として960mg）を1日2回服用しますが、症状により適宜減量されます。必ず指示された服用方法に従ってください。
食事の影響を避けるため、空腹時（目安：食事の1時間前から2時間後までの間を避ける）に飲むことが望ましいです。
飲み忘れた場合は、気がついた時に1回分を飲んでください。ただし、次に飲む時間まで4時間未満の場合は、飲み忘れた分は飲まずにとばして、次の時間に1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。
医師の指示なしに、自分の判断で飲むのを止めないでください。
副作用について
主な副作用として、関節痛、発疹（湿疹、丘疹など）、筋骨格痛、脱毛症、疲労、光線過敏症などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。
下記のような症状があらわれ、[ ]内に示した副作用の初期症状である可能性があります。
このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。
・びらんやかさぶたに覆われた皮膚の隆起、あるいは潰瘍 [有棘細胞癌]
・新たな悪性の腫瘍 [悪性腫瘍（二次発癌）]
・かゆみ、じんましん、発疹、しゃがれ声、息切れ、息苦しい、動悸、からだがだるい、ほてり、さむけ、ふらつき、汗をかく、発熱、眼と口唇のまわりのはれ、考えがまとまらない、判断力の低下、意識がうすれる [アナフィラキシー、過敏症]
・からだがだるい、食欲不振、高熱、発熱、関節の痛み、中央にむくみをともなった赤い斑点、赤い発疹、全身の赤い斑点と破れやすい水ぶくれ（水疱）、かさぶた、皮膚がはがれおちる、まぶたや眼の充血、結膜のただれ、唇や口内のただれ、ひどい口内炎、陰部の痛み [皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、多形紅斑、紅皮症（剥脱性皮膚炎等）]
・さむけ、ふらつき、汗がたくさん出る、発熱、意識がうすれる、考えがまとまらない、息苦しい、かゆみ、発疹、しびれ、判断力の低下 [薬剤性過敏症症候群]
・動悸、気を失う [QT間隔延長]
・吐き気、おう吐、食欲不振、羽ばたくような手のふるえ、からだがだるい、皮膚や白目が黄色くなる、かゆみ、尿の色が濃くなる [肝不全、肝機能障害、黄疸]
・顔・手足のむくみ、疲れやすい、食欲不振、尿が出ない、尿量が減る [急性腎障害]
以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。
保管方法その他
直射日光と湿気を避けてPTP包装のまま、子供の手の届かないところに室温（1～30℃）で保管してください。
薬が残った場合、保管しないで廃棄してください。廃棄については受け取った薬局や医療機関に相談してください。
