简介：

依泽替米贝（ZETIA）是先灵 普劳公司与默克公司共同研制开发的一种新型的降脂药，于2002年获美国FDA批准上市。，商品名为：Zetia
ZETIA（依泽替米贝 ezetimibe）片剂 使口服使用
最初美国批准：2002
作用机理
依泽替米贝通过小肠抑制胆固醇的吸收降低血液中的胆固醇，在2周的临床研究中18高胆固醇血症患者，ZETIA 54％抑制肠胆固醇吸收，与安慰剂相比。ZETIA对血浆浓度没有临床有意义的效果的脂溶性维生素A，D和E（在113例患者的研究），并没有损害肾上腺皮质类固醇激素产量（118名患者的研究）。
肝脏的胆固醇含量从三个来源主要衍生。肝脏可以合成胆固醇，从循环的脂蛋白中从血液占用胆固醇，或占用胆固醇被小肠吸收。肠胆固醇从胆汁分泌胆固醇主要衍生从饮食中的胆固醇。
依泽替米贝具有的作用机制，从那些其他类降胆固醇化合物（他汀类药物，胆汁酸多价螯合剂[树脂]，纤维酸衍生物，和植物甾烷醇）的不同。依泽替米贝的分子目标已被证明是固醇转运，尼曼 - 皮克C1样1（NPC1L1），它是参与胆固醇和植物甾醇的肠吸收。
依泽替米贝不抑制胆固醇在肝脏合成，或增加胆汁酸的排泄。相反，依泽替米贝本地化在小肠刷状缘和抑制胆固醇的吸收，导致在传送肠道胆固醇至肝脏的下降。这导致减少肝胆固醇存储的，并增加了从血液中的胆固醇的清除率;这独特的机制是对他汀类药物和非诺贝特的互补[见临床研究。
适应症和用法
ZETIA®是肠道胆固醇（及相关植物甾醇）吸收表示作为辅助饮食，以抑制剂：
原发性高脂血症，单独或组合与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）降低升高总-C，LDL-C和载脂蛋白B
降低升高总-C，LDL-C，载脂蛋白B，以及非HDL-C的患者混合性高脂血症与非诺贝特的组合
减少患者升高总-C和LDL-C的纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）的化合物，阿托伐他汀或辛伐他汀
降低升高谷甾醇和菜油患者纯合sitosterolemia（phytosterolemia）
使用限制
ZETIA对心血管发病率和死亡率的影响尚未确定。
ZETIA尚未研究在弗德利克森I型，III，IV和V血脂异常。
用法用量
一个10毫克片剂每日一次，或没有食物
ZETIA的给药胆汁酸螯合剂的给药后应该发生任何≥2前几小时或≥4小时。
剂型和规格
片剂：10毫克
禁忌症
他汀类药物禁忌应用时ZETIA用于与他汀类药物：
活动性肝病，其可以包括在肝转氨酶水平不明原因的持续升高
妇女谁是怀孕或可能怀孕
乳母
已知过敏产品组件
警告和注意事项
患者的中度或重度肝功能损害，不建议ZETIA。
当ZETIA加到他汀类药物。因此，当加入ZETIA他汀类治疗，根据所使用的个人他汀的建议之前和治疗过程中监测肝转氨酶水平，可能会发生肝酶异常，肝脏转氨酶监测:.持久性升高。
骨骼肌效应（例如，肌病和横纹肌溶解）：
肌病和横纹肌溶解的情况下，已经报道了在与ZETIA治疗的患者共同施用与他汀类并用ZETIA单独给药。风险与高剂量他汀类药物的，高龄骨骼肌毒性增加（> 65）甲状腺功能减退，肾功能损害，并且根据在使用他汀类药物，同时使用的其他药物。
不良反应
在临床试验中常见的不良反应：
ZETIA共同施用与他汀（发生率≥2％，比单独汀以上）：
鼻咽炎，肌痛，上呼吸道感染，关节痛，和腹泻
ZETIA单独给药（发生率≥2％和大于安慰剂）：
上呼吸道感染，腹泻，关节痛，鼻窦炎和疼痛下肢
药物相互作用
环孢素A :组合ZETIA增加曝光和环孢素浓度环孢素应采取ZETIA伴随患者进行监测。
如果胆石症是在患者接受ZETIA和非诺贝特，胆囊研究指出，并且替代降脂治疗应考虑怀疑非诺贝特:.组合增加ZETIA的曝光。
贝特类：以比非诺贝特其他贝特类ZETIA的共同给药，不推荐直到患者的使用充分研究。
消胆胺：组合降低ZETIA的曝光。
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=11556
产品特点及上市信息：
依泽替米贝是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的新型胆固醇吸收抑制剂，于2002年10月被FDA批准上市。
Zetia是降脂药物近15年来的一大创新，是首个获准上市的胆固醇吸收抑制剂，它是2002年美国批准上市的新分子实体药物，能抑制饮食和胆汁中胆固醇的吸收。
该品可单独或与3-羟-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-CoA reductase）抑制剂（即他汀类药物）朕用，降低已经升高的胆固醇血清浓度。
临床试验显示，该品与他汀类药物合用时低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的下降幅度要大于单用他汀类药物（多下降15％），另外，两药联用还能使甘油三酯多下降9％，使高密度脂蛋白（HDL）胆固醇多升高9％心血管疾病是危害人类健康（特别是中老年）*常见、*严重的疾病之一，血脂异常是动脉粥样硬化、冠心病以及其它心脑血管疾病的重要危险因素，调脂药可降低这些疾病的发生率和死亡率，对心心血管疾病的防治产生积极的作用和深远的影响。