2024年11月21日，卫材宣布，新药Rozebalamin 25毫克(Mecobalamin)在日本获批上市，用于减缓肌萎缩性侧面索硬化症功能损害的进展。
ALS是一种难治性、进行性神经退行性疾病，由于运动神经元功能障碍而导致肌肉严重萎缩和无力。由于死亡的主要原因是呼吸肌瘫痪导致的呼吸衰竭，因此在不使用人工呼吸器的情况下，患者会在发病后约2至5年内死亡。日本的患者人数估计约为10,000人。目前，还没有针对 ALS 的治疗方法，而且在日本和国外获得批准的药物数量有限，因此这种疾病的医疗需求尚未得到满足。
ロゼバラミン筋注用25mg
药效分类名称
筋萎縮性側索硬化症用剤
批准日期：2024年11月21日
欧文商標名
Rozebalamin for Injection
甲钴胺
一般名：
メコバラミン（Mecobalamin）
化学名：
Coα-［α-（5, 6-Dimethyl-1H-benzimidazol-1-yl）］-Coβ-methylcobamide
分子式：
C63H91CoN13O14P
分子量：
1344.38
性 状：
中值胺是暗红色结晶或结晶粉末。
本品不易溶于水，不易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于乙腈。
本品由光分解。
構造式：
使用注意事项
外箱开封后应遮光保存。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
对ALS的作用机制的详细情况尚未阐明。甲钴胺是活性型维生素B12，作为从同源半胱氨酸合成甲硫氨酸的甲硫氨酸合成酶的辅酶起作用。均半胱胺被认为与神经变性有关，美考巴胺被认为抑制均半胱胺引起的神经变性。另外，通过甲硫氨酸和腺苷的缩合生成S-腺苷甲硫氨酸（SAM），在蛋白质损伤的修复时作为甲基供体发挥作用。认为中巴胺通过SAM修复神经变性。
ALS模型在动物中的效果
在Wobbler小鼠中，抑制前肢握力下降，增加二头肌重量、肌皮神经纤维数。在G93A变异人SOD1转基因小鼠中，显示出生存天数等的延长、增加倾向。
神经细胞保护效果
在使用从人人工多能干细胞（iPS细胞）分化的运动神经的in vitro试验中，对氧化应激引起的神经突起伤害显示出抑制效果。
在使用大鼠培养的视网膜神经细胞和大脑皮质神经细胞的in vitro试验中，抑制了谷氨酸和硝基钚诱发的神经细胞死亡。
在使用小鼠运动神经样细胞株NSC-34D的in vitro试验中，抑制了同源半胱氨酸诱发的凋亡。
适应症
抑制肌肉萎缩性侧索硬化症（ALS）中的功能障碍的发展
用法与用量
通常，成人每天1次，每周2次，在肌肉内注射50毫克作为甲钴胺。
包装
8小瓶